Farmacologische groep - Cephalosporines

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Cefalosporinen - antibiotica, gebaseerd op de chemische structuur waarvan 7-aminocefalosporinezuur is. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines zijn een breed werkingsspectrum, hoge bactericide activiteit, relatief grote resistentie tegen bèta-lactamasen in vergelijking met penicillines.

Cefalosporines van I-, II-, III- en IV-generaties onderscheiden zich door het spectrum van antimicrobiële activiteit en gevoeligheid voor bèta-lactamasen. De eerste generatie cefalosporinen (smal spectrum) omvatten cefazoline, cephalothine, cefalexine, enz.; 2e generatie cefalosporinen (ze werken op gram-positieve en enkele gram-negatieve bacteriën) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, enz.; III generatie cefalosporinen (breed spectrum) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibuten, enz.; IV generatie - cefepime, cefpirim.

Alle cefalosporinen bezitten een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van I-generatie cefalosporines is hun hoge antistaphylococcale activiteit, waaronder tegen penicilline-vorming (bèta-lactamase-vorming), benzylpenicilline-resistente stammen voor alle soorten streptokokken (behalve voor enterokokken), gonokokken. Generatie II cefalosporinen hebben ook een hoge antistaphylococcale activiteit, inclusief met betrekking tot penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generatie cefalosporinen hebben een breder werkingsspectrum dan cefalosporinen van de I- en II-generaties en een grotere activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. IV-generatie cefalosporinen hebben speciale verschillen. Net als cefalosporines van de II- en III-generaties zijn ze resistent tegen plasmide bèta-lactamasen van gramnegatieve bacteriën, maar ze zijn bovendien resistent tegen chromosomale bèta-lactamase en vertonen, in tegenstelling tot andere cefalosporines, een hoge activiteit tegen bijna alle anaerobe bacteriën, evenals bacteroïden. Met betrekking tot gram-positieve micro-organismen zijn ze enigszins minder actief dan cefalosporinen van de eerste generatie en overschrijden ze niet de werking van cefalosporinen van de derde generatie op gram-negatieve micro-organismen, maar ze zijn resistent tegen bèta-lactamasen en zeer effectief tegen anaëroben.

Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect is geassocieerd met schade aan het celmembraan van de delende bacteriën, vanwege de specifieke remming van de enzymen.

Een aantal gecombineerde geneesmiddelen die penicillines en cefalosporines bevatten in combinatie met bèta-lactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam) zijn gecreëerd.

Cephalosporinegroepantibiotica zijn

Cefalosporines hebben een bacteriedodend effect, wat geassocieerd is met verminderde bacteriële celwandvorming (zie "Penicillin Group").

Activiteitsspectrum

In de reeks van I tot III generatie, worden cefalosporines gekenmerkt door een neiging om het werkingsspectrum te verbreden en het niveau van antimicrobiële activiteit tegen gram-negatieve bacteriën te verhogen, met enige afname in activiteit tegen gram-positieve micro-organismen.

Gemeenschappelijk voor alle cefalosporinen is de afwezigheid van significante activiteit tegen enterokokken, MRSA en L. monocytogenes. KNS, minder gevoelig voor cefalosporines dan S.aureus.

1e generatie cefalosporinen

Gekenmerkt door een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum, zijn echter geneesmiddelen die bedoeld zijn voor orale toediening (cefalexine, cefadroxil) enigszins inferieur aan parenteraal (cefazoline).

Antibiotica zijn actief tegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) en methicilline-gevoelige Staphylococcus spp. In termen van anti-pneumokokkenactiviteit zijn cefalosporines van de eerste generatie inferieur aan aminopenicillines en de meeste van de latere cefalosporines. Een klinisch belangrijk kenmerk is het gebrek aan activiteit tegen enterokokken en listeria.

Ondanks het feit dat cefalosporinen van de eerste generatie resistent zijn tegen de werking van stafylokokken β-lactamase, kunnen sommige stammen die hyperproducenten zijn van deze enzymen matige resistentie tegen hen vertonen. Pneumokokken tonen complete PR voor de eerste generatie cefalosporinen en penicillines.

I-generatie cefalosporinen hebben een beperkt werkingsspectrum en een lage activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Ze zijn effectief tegen Neisseria spp., Echter, de klinische betekenis van dit feit is beperkt. Activiteit tegen H.influenzae en M.сatarrhalis is klinisch niet significant. Natuurlijke activiteit tegen M. сatarrhalis is vrij hoog, maar ze zijn gevoelig voor hydrolyse door β-lactamasen, die bijna 100% van de stammen produceren. Tot de leden van de Enterobacteriaceae-familie behoren gevoelige E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. en P. mirabilis, terwijl de activiteit tegen Salmonella en Shigella geen klinische betekenis heeft. Van de stammen van E. coli en P. mirabilis, die door de gemeenschap verworven en in het bijzonder nosocomiale infecties veroorzaken, is verworven resistentie wijdverspreid, vanwege de productie van β-lactamase brede en uitgebreide werkingsspectra.

Andere enterobacteriën, Pseudomonas spp. en niet-fermenterende bacteriën resistent.

Een aantal anaëroben is gevoelig, B.fragilis en verwante micro-organismen zijn resistent.

2e generatie cefalosporinen

Er zijn bepaalde verschillen tussen de twee belangrijkste vertegenwoordigers van deze generatie - cefuroxim en cefaclor. Met een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum is cefuroxim actiever tegen Streptococcus spp. en Staphylococcus spp. Beide geneesmiddelen zijn inactief tegen enterokokken, MRSA en Listeria.

Pneumokokken vertonen PR tot cefalosporinen van de tweede generatie en penicilline.

Het actieradiusbereik van cefalosporinen II-generatie tegen gram-negatieve micro-organismen is groter dan bij vertegenwoordigers van de 1e generatie. Beide geneesmiddelen zijn werkzaam tegen Neisseria spp., Maar alleen cefuroxim-activiteit tegen gonokokken is van klinisch belang. Cefuroxim is actiever tegen M. catarrhalis en Haemophilus spp. Omdat het resistent is tegen hydrolyse door hun P-lactamasen, terwijl cefaclor gedeeltelijk wordt vernietigd door deze enzymen.

Uit de familie Enterobacteriaceae zijn niet alleen E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, maar ook Klebsiella spp., P.vulgaris en C. diversus gevoelig. Wanneer producten worden weergegeven door een breed spectrum aan β-lactamase-micro-organismen, blijven ze gevoelig voor cefuroxim. Cefuroxim en cefaclor worden vernietigd door BLRS.

Sommige stammen van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri kunnen in vitro matige gevoeligheid voor cefuroxim vertonen, maar het klinische gebruik van dit AMP bij infecties veroorzaakt door de opgesomde micro-organismen is niet aan te raden.

Pseudomonads, andere niet-fermenterende micro-organismen, anaëroben van de B.fragilis-groep zijn resistent tegen cefalosporines van de tweede generatie.

III generatie cefalosporines

III generatie cefalosporines samen met gemeenschappelijke kenmerken worden gekenmerkt door bepaalde kenmerken.

De basis-AMP's van deze groep zijn cefotaxime en ceftriaxon, bijna identiek in hun antimicrobiële eigenschappen. Beide worden gekenmerkt door een hoge mate van activiteit tegen Streptococcus spp., Waarbij een aanzienlijk deel van de penicilline-resistente pneumokokken gevoeligheid behouden voor cefotaxime en ceftriaxon. Hetzelfde patroon is kenmerkend voor groene streptokokken. Cefotaxime en ceftriaxon zijn in mindere mate actief tegen S. aureus, behalve MRSA - tegen CZS. Corynebacteriën (behalve C.jeikeium) zijn over het algemeen gevoelig.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis en B. cereus zijn resistent.

Cefotaxime en ceftriaxon zijn zeer actief tegen meningokokken, gonococcen, H. influenzae en M. catarrhalis, inclusief tegen stammen met verminderde gevoeligheid voor penicilline, ongeacht het mechanisme van resistentie.

Cefotaxime en ceftriaxon hebben een hoge natuurlijke activiteit tegen vrijwel alle leden van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder micro-organismen die een breed spectrum β-lactamase produceren. Weerstand tegen E.coli en Klebsiella spp. meestal vanwege de productie van BLS. De stabiliteit van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P. rettgeri wordt meestal geassocieerd met de hyperproductie van chromosomale β-lactamaseklasse C.

Cefotaxime en ceftriaxon zijn soms in vitro actief tegen sommige stammen van P.aeruginosa, andere niet-fermentatieve micro-organismen en B. fragilis, maar ze mogen nooit worden gebruikt met geschikte infecties.

Ceftazidim en cefoperazon in termen van hun belangrijkste antimicrobiële eigenschappen zijn vergelijkbaar met cefotaxime en ceftriaxon. Hun onderscheidende kenmerken omvatten het volgende:

uitgesproken (vooral in ceftazidim) activiteit tegen P. aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen;

significant minder activiteit tegen streptokokken, in het bijzonder S. pneumoniae;

hoge gevoeligheid voor BLRS hydrolyse.

Cefixime en ceftibuten verschillen op de volgende manieren van cefotaxime en ceftriaxon:

gebrek aan significante activiteit tegen Staphylococcus spp.;

ceftibuten is niet actief tegen pneumokokken en groene streptokokken;

beide geneesmiddelen zijn inactief of inactief met betrekking tot Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-generatie cefalosporinen

In veel opzichten ligt cefepime dicht bij de generatie cefalosporines van III. Vanwege enkele kenmerken van de chemische structuur heeft het echter een verhoogd vermogen om het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën en relatieve weerstand tegen chromosomale P-lactamase klasse C-hydrolyse te penetreren.Daarna vertoont cefepime, samen met de eigenschappen die kenmerkend zijn voor elementaire generatie cefalosporinen (cefotaxime, ceftriaxon), de volgende kenmerken:

hoge activiteit tegen P.aeruginosa en niet-fermentatieve micro-organismen;

activiteit tegen micro-organismen - hyperproducenten van chromosomale p-lactamaseklasse C, zoals: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

hogere weerstand tegen hydrolyse van BLSs (de klinische betekenis van dit feit is echter volledig onduidelijk).

Inhibitor cephalosporins

De enige vertegenwoordiger van deze groep β-lactams is cefoperazon / sulbactam. In vergelijking met cefoperazon wordt het werkingsspectrum van het gecombineerde geneesmiddel uitgebreid met anaerobe micro-organismen, het medicijn is ook actief tegen de meeste stammen van enterobacteriën die β-lactamase van een breed en uitgebreid spectrum produceren. Deze AMP is zeer actief tegen Acinetobacter spp. vanwege de antibacteriële activiteit van sulbactam.

farmacokinetiek

Orale cefalosporinen worden goed geabsorbeerd in het maag-darmkanaal. De biologische beschikbaarheid hangt af van het specifieke medicijn en varieert van 40-50% (cefixime) tot 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime en ceftibuten kunnen iets langzamer zijn als u voedsel heeft. Cefuroximaxetil wordt tijdens hydratatie gehydrolyseerd om actieve cefuroxim vrij te maken en voedsel draagt ​​bij aan dit proces. Parenterale cefalosporinen worden goed geabsorbeerd na i / m toediening.

Cephalosporines zijn verdeeld in vele weefsels, organen (behalve de prostaatklier) en geheimen. Hoge concentraties worden gevonden in de longen, nieren, lever, spieren, huid, zachte weefsels, botten, synoviale, pericardiale, pleurale en peritoneale vloeistoffen. In gal creëren ceftriaxon en cefoperazon de hoogste niveaus. Cephalosporines, vooral cefuroxim en ceftazidime, penetreren goed in de intraoculaire vloeistof, maar creëren geen therapeutische niveaus in de achterste oogkamer.

Het vermogen om de BBB te overwinnen en therapeutische concentraties te creëren in de liquor is het meest uitgesproken in de cefalosporines van de 3e generatie - cefotaxime, ceftriaxon en ceftazidime, evenals cefepime, die tot de 4e generatie behoren. Cefuroxim passeert matig de BBB alleen met een ontsteking van de binnenkant van de hersenen.

De meeste cefalosporines worden praktisch niet gemetaboliseerd. De uitzondering is cefotaxime, dat wordt gebiotransformeerd tot een actieve metaboliet. De medicijnen worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren en er worden zeer hoge concentraties in de urine aangemaakt. Ceftriaxon en cefoperazon hebben een dubbele uitscheidingsroute - door de nieren en de lever. De halfwaardetijd van de meeste cefalosporines varieert tussen 1-2 uur Cefixime, ceftibuten (3-4 uur) en ceftriaxon (tot 8,5 uur) hebben een langere halfwaardetijd, waardoor ze eenmaal per dag kunnen worden gebruikt. Bij nierinsufficiëntie vereisen de doseringsregimes van cefalosporines (behalve ceftriaxon en cefoperazon) correctie.

Ongewenste reacties

Allergische reacties: urticaria, uitslag, erythema multiforme, koorts, eosinofilie, serumziekte, bronchospasmen, angio-oedeem, anafylactische shock. Hulpmaatregelen bij de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor de luchtweg (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.

Hematologische reacties: positieve Coombs-test, in zeldzame gevallen eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytische anemie. Cefoperazon kan hypoprotrombinemie veroorzaken met een neiging tot bloeden.

CNS: convulsies (bij gebruik van hoge doses bij patiënten met een verminderde nierfunctie).

Lever: verhoogde transaminase-activiteit (vaker met cefoperazon). Ceftriaxon in hoge doses kan cholestase en pseudo-cholelithiase veroorzaken.

Maag-darmkanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis. Als u vermoedt dat pseudomembraneuze colitis (het verschijnen van vloeibare ontlasting vermengd met bloed), is het noodzakelijk om het medicijn te annuleren en rectoromanoscopisch onderzoek uit te voeren. Hulpmaatregelen: herstel van de water-elektrolytenbalans, indien nodig, antibiotica die werkzaam zijn tegen C. difficile (metronidazol of vancomycine) worden binnen voorgeschreven. Gebruik geen loperamide.

Lokale reacties: pijn en infiltratie met een / m injectie, flebitis - met een / in de inleiding.

Overig: candidiasis van de mond en de vagina.

getuigenis

1e generatie cefalosporinen

De belangrijkste indicatie voor het gebruik van cefazoline is momenteel peri-operatieve profylaxe tijdens operaties. Het wordt ook gebruikt voor de behandeling van infecties van de huid en weke delen.

Aanbevelingen voor het gebruik van cefazoline voor de behandeling van infecties van de luchtwegen en luchtweginfecties van vandaag moeten als onvoldoende onderbouwd worden beschouwd vanwege het beperkte werkingsspectrum en de brede verspreiding van resistentie bij potentiële pathogenen.

community-acquired infecties van de huid en zachte weefsels met milde tot matige ernst.

2e generatie cefalosporinen

IMP-infecties (matig ernstige en ernstige pyelonefritis);

Cefuroximaxetil, cefaclor:

VDP- en NDP-infecties (CCA, acute sinusitis, exacerbatie van chronische bronchitis, community-acquired pneumonia);

infecties van het IMP (milde tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen);

community-acquired infecties van de huid en zachte weefsels met milde tot matige ernst.

Cefuroxim en cefuroximaxetil kunnen als een stapstherapie worden gebruikt.

III generatie cefalosporines

Ernstige community-acquired en nosocomiale infecties:

Ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale infecties van verschillende lokalisatie met een bevestigde of waarschijnlijke etiologische rol van P. aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen.

Infecties op de achtergrond van neutropenie en immunodeficiëntie (waaronder neutropenische koorts).

Het gebruik van parenterale cefalosporines van de derde generatie is mogelijk, zowel in de vorm van monotherapie, als in combinatie met andere groepen AMP's.

Infecties infecties: milde en matige pyelonephritis, pyelonephritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonephritis bij kinderen.

Het orale stadium van stapsgewijze behandeling van verschillende ernstige community-acquired en nosocomiale Gram-negatieve infecties na het bereiken van een blijvend effect van het gebruik van parenterale geneesmiddelen.

VDP- en NDP-infecties (ceftibuten wordt niet aanbevolen voor mogelijke pneumokokken-etiologie).

Ernstige, meestal nosocomiale, infecties veroorzaakt door multi-resistente en gemengde (aerobe-anaerobe) microflora:

NDP-infecties (pneumonie, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties op de achtergrond van neutropenie en andere immunodeficiëntie-toestanden.

IV-generatie cefalosporinen

Ernstige, meestal nosocomiale, infecties veroorzaakt door multiresistente microflora:

NDP-infecties (pneumonie, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties op de achtergrond van neutropenie en andere immunodeficiëntie-toestanden.

Contra

Allergische reactie op cefalosporines.

waarschuwingen

Allergy. Steek over naar alle cefalosporinen. Allergieën voor cefalosporines van de eerste generatie kunnen voorkomen bij 10% van de patiënten met penicilline-allergie. Cross-allergie voor penicillines en cefalosporines II-III generatie wordt veel minder vaak waargenomen (1-3%). Als er een voorgeschiedenis is van allergische reacties van het directe type (bijvoorbeeld urticaria, anafylactische shock) op penicillines, moeten de cefalosporines van de eerste generatie met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt. Cephalosporines van andere generaties zijn veiliger.

Zwangerschap. Cephalosporines worden tijdens de zwangerschap zonder enige beperking gebruikt, hoewel er geen adequate gecontroleerde onderzoeken naar hun veiligheid voor zwangere vrouwen en de foetus zijn uitgevoerd.

Borstvoeding. Cephalosporines in lage concentraties dringen in de moedermelk. Bij gebruik door moeders die borstvoeding geven, kan de darmmicroflora veranderen, de sensibilisering van het kind, huiduitslag, candidiasis. Wees op uw hoede als u borstvoeding geeft. Gebruik cefixime en ceftibuten niet vanwege het ontbreken van geschikte klinische onderzoeken.

Kindergeneeskunde. Bij pasgeborenen is een verlenging van de halfwaardetijd van cefalosporines mogelijk als gevolg van vertraagde renale excretie. Ceftriaxon, dat een hoge mate van binding aan plasma-eiwitten heeft, kan bilirubine van zijn associatie met eiwitten verdringen, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie, vooral in premature.

Geriatrie. Als gevolg van veranderingen in de nierfunctie bij ouderen, kan de uitscheiding van cefalosporines vertragen, wat een correctie van het doseringsregime kan vereisen.

Verminderde nierfunctie. Vanwege het feit dat de meeste cefalosporines voornamelijk door de nieren worden uitgescheiden in de actieve staat, zijn de doseringsschema's van deze AMP's (behalve ceftriaxon en cefoperazon) bij nierfalen onderhevig aan correctie. Wanneer cefalosporines in hoge doses worden gebruikt, vooral in combinatie met aminoglycosiden of lisdiuretica, is een nefrotoxisch effect mogelijk.

Leverstoornissen. Een aanzienlijk deel van cefoperazon wordt uitgescheiden met gal, en daarom moet bij ernstige leveraandoeningen de dosis ervan worden verlaagd. Patiënten met een leveraandoening hebben een verhoogd risico op hypoprothrombinemie en bloeding bij gebruik van cefoperazon; voor preventie wordt het aanbevolen om vitamine K te nemen.

Tandheelkunde. Bij langdurig gebruik van cefalosporines kan orale candidiasis optreden.

Geneesmiddelinteracties

Antacida verminderen de absorptie van orale cefalosporines in het maagdarmkanaal. Er moet een interval van minimaal 2 uur zijn tussen het innemen van deze medicijnen.

In combinatie met cefoperazon met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers, neemt het risico op bloedingen toe, vooral gastro-intestinaal. Het wordt niet aanbevolen om cefoperazon te combineren met trombolytica.

In het geval van alcoholgebruik tijdens de behandeling met cefoperazon, kan een disulfiram-achtige reactie ontstaan.

De combinatie van cefalosporinen met aminoglycosiden en / of lisdiuretica, vooral bij patiënten met een gestoorde nierfunctie, kan het risico op nefrotoxiciteit verhogen.

Patiënteninformatie

In de cefalosporines is het wenselijk om te nemen, drink veel water. Cefuroximaxetil moet worden ingenomen met voedsel, alle andere geneesmiddelen - ongeacht de maaltijd (met het optreden van dyspeptische verschijnselen, we kunnen het tijdens of na een maaltijd innemen).

Vloeibare doseringsvormen voor inname moeten worden voorbereid en worden ingenomen in overeenstemming met de bijgevoegde instructies.

Houd u strikt aan de voorgeschreven wijze van afspraken tijdens de volledige duur van de behandeling, sla geen doses over en neem ze met regelmatige tussenpozen in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan, vooral voor streptokokkeninfecties.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering optreedt of als zich nieuwe symptomen voordoen. Als huiduitslag, netelroos of andere tekenen van een allergische reactie optreden, stop dan met het innemen van het geneesmiddel en raadpleeg een arts.

Het wordt niet aanbevolen om antacida binnen 2 uur vóór en na het innemen van het cefalosporine binnen te nemen.

Tijdens de behandeling met cefoperazon en gedurende twee dagen na voltooiing, moet alcohol worden vermeden.

Mylor

Koud en griep behandeling

  • thuis
  • Alle
  • Cephalosporinegroepantibiotica zijn

Cephalosporinegroepantibiotica zijn

Een van de meest voorkomende klassen van antibacteriële geneesmiddelen zijn cefalosporinen. Door hun werkingsmechanisme zijn ze remmers van de celwandsynthese en hebben ze een krachtig bacteriedodend effect. Samen met penicillines vormen carbapenems en monobactams een groep van bètalactamantibiotica.

Vanwege het brede scala aan acties, hoge activiteit, lage toxiciteit en goede tolerantie bij patiënten, leiden deze geneesmiddelen bij de frequentie van het voorschrijven voor de behandeling van intramurale patiënten en nemen zij ongeveer 85% van het totale volume antibacteriële middelen voor hun rekening.

De lijst met geneesmiddelen voor het gemak wordt gepresenteerd door vijf groepen generaties.

Parenteraal of intramusculair (verder in / m):

  • Cefazoline (Kefzol, Cefazolin-natriumzout, Cefamezine, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oraal, d.w.z. vormen voor oraal gebruik, getabletteerd of in de vorm van suspensies (verder trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxim axetil (Zinnat).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

De onderstaande tabel toont de effectiviteit van cephalospas. in relatie tot bekende bacteriën van - (weerstand van micro-organismen tot de werking van het geneesmiddel) tot ++++ (maximaal effect).

* Antibiotica van de cefalosporinen groep, namen (met anaerobe activiteit): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle vertegenwoordigers van de derde, vierde en vijfde generatie.

Lees verder: De voordelen en nadelen van antibiotica voor het lichaam

In 1945 isoleerde de Italiaanse professor Giuseppe Brotzu, terwijl hij het zelfreinigende vermogen van afvalwater bestudeerde, een stam van een schimmel die in staat is stoffen te produceren die de groei en reproductie van grampositieve en gramnegatieve flora onderdrukken. Tijdens verder onderzoek werd het medicijn uit de kweek van Cephalosporium acremonium getest op patiënten met ernstige vormen van tyfeuze koorts, wat leidde tot een snelle positieve dynamiek van de ziekte en het snel herstel van patiënten.

Het eerste cefalosporine-antibioticum, cephalothin, werd in 1964 gemaakt door Eli Lilly, een Amerikaanse farmaceutische campagne.

De bron voor de bereiding was cefalosporine C, een natuurlijke producent van schimmels en een bron van 7-aminocefalosporanzuur. In de medische praktijk worden semi-synthetische antibiotica gebruikt, verkregen door acylering op de aminogroep van 7-ACC.

In 1971 werd cefazoline gesynthetiseerd, wat het belangrijkste antibacteriële medicijn voor een decennium werd.

Het eerste medicijn en de voorouder van de tweede generatie was cefuroxim, verkregen in 1977. Het meest gebruikte antibioticum in de medische praktijk, ceftriaxon, werd in 1982 gemaakt, wordt actief gebruikt en geeft zijn positie tot vandaag niet op.

Een doorbraak in de behandeling van Pseudomusculaire infectie kan men in Ceftazidime 1983 noemen.

Ondanks de aanwezigheid van overeenkomsten in de structuur met penicillines, die een vergelijkbaar mechanisme van antibacteriële werking en de aanwezigheid van kruisallergieën bepalen, hebben cefalosporinen een uitgebreid spectrum van invloed op pathogene flora, hoge resistentie tegen bèta-lactamase (bacteriële enzymen die de structuur van een antimicrobieel middel met een bètalactamcyclus vernietigen).

De synthese van deze enzymen veroorzaakt de natuurlijke weerstand van micro-organismen voor penicillines en cefalosporines.

Alle geneesmiddelen van deze klasse zijn verschillend:

  • bacteriedodend effect op pathogenen;
  • gemakkelijke tolerantie en relatief lage incidentie van bijwerkingen in vergelijking met andere antimicrobiële middelen;
  • de aanwezigheid van kruis-allergische reacties met andere bèta-lactams;
  • hoog synergisme met aminoglycosiden;
  • minimale verstoring van intestinale microflora.

Het voordeel van cefalosporines kan ook worden toegeschreven aan een goede biologische beschikbaarheid. Cefalosporine-antibiotica in tabletten hebben een hoge mate van verteerbaarheid in het spijsverteringskanaal. Absorptie van geneesmiddelen neemt toe wanneer het wordt geconsumeerd tijdens of direct na een maaltijd (met uitzondering van Cefaclor). Parenterale cefalosporinen zijn effectief in zowel IV als IM. Ze hebben een hoge distributie-index in weefsels en interne organen. Maximale geneesmiddelconcentraties worden gecreëerd in de structuren van de longen, nieren en lever.

Hoge niveaus van het geneesmiddel in de gal zorgen voor ceftriaxon en cefoperazon. De aanwezigheid van een dubbele route van uitscheiding (lever en nieren) maakt het mogelijk om deze effectief te gebruiken bij patiënten met acuut of chronisch nierfalen.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime en ceftriaxon kunnen de bloed-hersenbarrière binnendringen, waardoor klinisch significante niveaus in de hersenvocht ontstaan ​​en worden voorgeschreven voor ontsteking van de bekleding van de hersenen.

Geneesmiddelen met een bacteriedodend werkingsmechanisme zijn maximaal actief tegen organismen die zich in de groeifase en de voortplantingsfase bevinden. Omdat de wand van het microbiële organisme wordt gevormd door een hoogpolymeer peptidoglycan, werken deze op het niveau van synthese van zijn monomeren en verstoren de synthese van transverse polypeptidebruggen. Vanwege de biologische specificiteit van het pathogeen kunnen echter verschillende, nieuwe structuren en werkingsmethoden verschijnen tussen verschillende soorten en klassen.

Mycoplasma en protozoa bevatten geen schaal en sommige soorten schimmels bevatten chitinewanden. Vanwege deze specifieke structuur zijn de genoemde groepen pathogenen niet gevoelig voor de werking van bèta-lactams.

Natuurlijke weerstand van echte virussen tegen antimicrobiële middelen wordt veroorzaakt door de afwezigheid van een moleculair doel (wand, membraan) voor hun werking.

Naast de natuurlijke kan, vanwege de morphofysiologische kenmerken van de soort, resistentie worden verkregen.

De belangrijkste reden voor de vorming van tolerantie is irrationele antibioticatherapie.

Chaotische, onterechte zelftoewijzing van medicijnen, frequente annulering met overschakeling naar een ander medicijn, gebruik van een medicijn voor korte tijd, verstoring en verlaging van voorgeschreven doseringen, evenals voortijdige annulering van het antibioticum - leiden tot mutaties en het ontstaan ​​van resistente stammen die niet reageren op klassieke patronen behandeling.

Klinische studies hebben aangetoond dat de lange tijdsintervallen tussen het voorschrijven van een antibioticum de gevoeligheid van bacteriën voor de effecten ervan volledig herstellen.

De mutatie-selectie

  • Snelle resistentie, streptomycine-type. Ontwikkeld op macroliden, rifampicine, nalidixinezuur.
  • Langzaam, in penicillinetype. Specifiek voor cefalosporinen, penicillinen, tetracyclines, sulfonamiden, aminoglycosiden.

Transmissie mechanisme

Bacteriën produceren enzymen die chemotherapeutische geneesmiddelen inactiveren. Synthese van micro-organismen beta-lactamase vernietigt de structuur van het geneesmiddel, waardoor er vaker (en vaker) penicilline en cefalosporines (minder vaak) worden geproduceerd.

Meestal is weerstand kenmerkend voor:

  • staphylo- en enterococci;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- en pneumococci;
  • meningokokkeninfectie;
  • salmonella.

Eerste generatie

Momenteel gebruikt in de chirurgische praktijk voor de preventie van operatieve en postoperatieve complicaties. Het wordt gebruikt bij ontstekingsprocessen van de huid en weke delen.

Niet effectief bij laesies van de urinewegen en de bovenste luchtwegen. Gebruikt bij de behandeling van streptokokken tonsillofaryngitis. Ze hebben een goede biologische beschikbaarheid, maar creëren geen hoge, klinisch significante concentraties in het bloed en de inwendige organen.

Effectief bij patiënten met niet-ziekenhuispenevmonieën, goed compatibel met macroliden. Ze zijn een goed alternatief voor remmende penicillines.

  1. Aanbevolen voor de behandeling van otitis media en acute sinusitis.
  2. Niet gebruikt voor laesies van het zenuwstelsel en hersenvliezen.
  3. Het wordt gebruikt voor pre-operatieve antibioticaprofylaxe en medicijnbedekking voor chirurgische interventie.
  4. Toegewezen aan milde ontstekingsziekten van de huid en weke delen.
  5. Inbegrepen in de complexe behandeling van urineweginfecties.

Graded therapie wordt vaak gebruikt, met parenteraal voorgeschreven cefuroximnatrium, gevolgd door orale behandeling van cefuroximaxetil.

Niet toegewezen aan acute otitis media vanwege lage concentraties in vloeistofomgevingen. oor. Effectief voor de behandeling van infectieuze en inflammatoire processen van botten en gewrichten.

Gebruikt met bacteriële meningitis, gonorroe, infectieziekten van de onderste luchtwegen, darminfecties en ontsteking van de galwegen.

Overwelkom de bloed-hersenbarrière, kan worden gebruikt voor inflammatoire, bacteriële laesies van het zenuwstelsel.

Ze zijn de voorkeursmiddelen voor de behandeling van patiënten met nierfalen. Uitscheiden via de nieren en de lever. Verandering en aanpassing van de dosis is alleen noodzakelijk bij gecombineerde nier- en leverinsufficiëntie.

Cefoperazon neemt praktisch de bloed-hersenbarrière niet over, daarom wordt het niet gebruikt bij meningitis.

Lees verder: Selectie van Ceftriaxon-analogen in verschillende vormen van vrijgave

Is de enige remmer cefalosporine.

Bestaat uit een combinatie van cefoperazon en beta-lactamaseremmer sulbactam.

Effectief met anaerobe processen, kan het worden voorgeschreven als een behandeling met één component van ontstekingsziekten van het bekken en de buikholte. Het wordt ook actief gebruikt voor ernstige nosocomiale infecties, ongeacht lokalisatie.

Antibiotica van cefalosporinen combineren goed met metronidazol voor de behandeling van intra-abdominale en bekkeninfecties. Zijn medicijnen van de hand voor de zware, gecompliceerde inf. urinekanaal. Gebruikt voor sepsis, infectieuze laesies van botweefsel, huid en onderhuids vet.

Benoemd met neutropenische koorts.

Omvat het volledige spectrum van 4e activiteit en beïnvloedt penicilline-resistente flora en MRSA.

  • tot 18 jaar oud;
  • patiënten met convulsieve aanvallen in de geschiedenis, epilepsie en nierfalen.

Ceftobiprol (Zeftera) is de meest effectieve behandeling voor diabetische voetinfecties.

Parenterale toediening

Gebruikt in / in en in / m introductie.

Voor meningitis, tot 16 g in zes injecties.Voor gonnoroea wordt 0,5 g eenmaal intramusculair toegediend.

Meningitis - 100 voor 2 r. Niet meer dan 4,0 g per dag.

Meningitis - 2 g om de twaalf uur Gonorea - eenmaal 0,25 g.

Ongewenste effecten en geneesmiddelcombinaties

  1. De benoeming van antacida vermindert de effectiviteit van antibioticatherapie aanzienlijk.
  2. Cephalosporines worden niet aanbevolen om te worden gecombineerd met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers, trombolytica - dit verhoogt het risico op intestinale bloedingen.
  3. Niet gecombineerd met lisdiuretica, vanwege het risico op nefrotoxische effecten.
  4. Cefoperazon heeft een hoog risico op disulfiram-achtige effecten bij het drinken van alcohol. Opgeslagen tot enkele dagen na de volledige afschaffing van het medicijn. Kan hypoprothrombinemie veroorzaken.

In de regel worden ze goed verdragen door patiënten, maar men moet rekening houden met de hoge frequentie van cross-allergische reacties met penicillines.

De meest voorkomende dyspeptische stoornissen, zelden - pseudomembraneuze colitis.

Mogelijk: intestinale dysbiose, candidiasis van de mond en vagina, voorbijgaande toename van levertransaminasen, hematologische reacties (hypoprothrombinemie, eosinofilie, leuko en neutropenie).

Met de introductie van Zeftera mogelijke ontwikkeling van flebitis, smaakvervorming, het optreden van allergische reacties: angio-oedeem, anafylactische shock, bronchospastische reacties, de ontwikkeling van serumziekte, het voorkomen van erythema multiforme.

Minder vaak kan hemolytische anemie optreden.

Ceftriaxon wordt niet voorgeschreven aan de pasgeborene, vanwege het hoge risico op het ontwikkelen van nucleaire geelzucht (vanwege de verplaatsing van bilirubine door associatie met plasma-albumine) en is niet geïndiceerd voor patiënten met galweginfecties.

Cephalosporines 1-4 generaties worden gebruikt voor de behandeling van vrouwen tijdens de zwangerschap, zonder beperkingen en het risico van teratogene effecten.

De vijfde wordt toegekend in gevallen waarin het positieve effect voor de moeder hoger is dan het mogelijke risico voor het ongeboren kind. Weinig doordringen in de moedermelk, maar de afspraak tijdens de lactatie kan bij een kind dysbacteriose van het mondslijmvlies en de darmen veroorzaken. Het wordt ook niet aanbevolen om de vijfde generatie Cefixime, Ceftibuten te gebruiken.
Bij pasgeborenen worden hogere doseringen aanbevolen vanwege vertraagde renale excretie. Het is belangrijk om te onthouden dat Cefipim alleen is toegestaan ​​vanaf twee maanden en Cefixime vanaf zes maanden.
Oudere patiënten dienen aangepaste doseringen te zijn, gebaseerd op de resultaten van de studie van de nierfunctie en biochemische analyse van bloed. Dit komt door de leeftijdsvertraging bij de uitscheiding van cefalosporines.

In geval van leverpathologie, is het noodzakelijk om de gebruikte dosering te verlagen en levertesten (ALAT, ASAT, thymol-test, niveau van totaal, direct en indirect bilirubine) te controleren.

Artikel opgesteld door de arts van infectieziekten
Chernenko A.L.

Lees verder: Alles over moderne classificatie van antibiotica

Heeft u nog vragen? Krijg nu een gratis consult met een arts!

Als u op de knop drukt, wordt een speciale pagina van onze site geopend met een feedbackformulier met een specialist van het profiel waarin u bent geïnteresseerd.

Gratis medische consultatie

Cephalosporines zijn een grote groep van zeer actieve antibiotica, waarvan de eerste werd ontdekt in het midden van de twintigste eeuw. Sindsdien zijn veel andere antimicrobiële stoffen van deze groep ontdekt en zijn hun semi-synthetische derivaten gesynthetiseerd. Daarom zijn op dit moment vijf generaties cefalosporines geclassificeerd.

Het belangrijkste effect van deze antibiotica is schade aan de celmembranen van bacteriën, wat vervolgens tot de dood leidt. Cefalosporinen worden gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door gramnegatieve bacteriën, evenals gram-positieve bacteriën, als antibiotica uit de penicillinegroep niet effectief waren.

Er zijn geneesmiddelen uit de groep van cefalosporines voor zowel orale als injecteerbare. Tegelijkertijd worden in de vorm van tabletten cefalosporinen die tot de 1e, 2e en 3e generatie behoren vrijgegeven en de 4e en 5e generatie antibiotica van deze groep zijn uitsluitend bedoeld voor parenterale toediening. Dit komt omdat niet alle geneesmiddelen die verband houden met cefalosporines worden geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. In de regel worden antibiotica in pillen voorgeschreven voor milde infecties voor poliklinische therapie.

Overweeg welke cefalosporinen oraal kunnen worden toegediend, terwijl u ze scheidt volgens generaties.

1e generatie cefalosporinen in tabletten

Deze omvatten:

Deze geneesmiddelen worden gekenmerkt door een beperkt blootstellingsspectrum en een lage activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. In de meeste gevallen worden ze aanbevolen voor de behandeling van ongecompliceerde infecties van de huid, zachte weefsels, botten, gewrichten en KNO-organen veroorzaakt door streptokokken en stafylokokken. Voor de behandeling van sinusitis en otitis worden deze geneesmiddelen echter niet voorgeschreven vanwege het feit dat ze zeer slecht in het middenoor en de neusbijholten doordringen.

Het belangrijkste verschil tussen Cefadroxil en Cefalexin is dat de laatste wordt gekenmerkt door een langere werkingsperiode, waardoor de frequentie waarmee het geneesmiddel wordt ingenomen, afneemt. In sommige gevallen kunnen aan het begin van de behandeling cefalosporines van de eerste generatie worden voorgeschreven in de vorm van injecties met een verdere overgang naar de tabletvorm.

2e generatie cefalosporinen in tabletten

Onder de medicijnen van deze subgroep:

Het activiteitenspectrum van cefalosporines van de tweede generatie in verhouding tot gram-negatieve bacteriën is groter dan bij de vertegenwoordigers van de eerste generatie. Deze tabletten kunnen worden toegediend met:

  • infectieuze en inflammatoire ziekten van de bovenste en onderste luchtwegen (tonsillitis, faryngitis, chronische bronchitis, community-acquired pneumonia);
  • infectieuze laesies van de urinewegen;
  • milde huidinfecties, bacteriële letsels van zachte weefsels, botten en gewrichten.

Vanwege het feit dat Cefaclor geen hoge concentraties in het middenoor kan creëren, wordt het niet gebruikt voor acute otitis media en kan Cefuroxim axetil in dit geval worden gebruikt. Tegelijkertijd is het antibacteriële spectrum van beide geneesmiddelen vergelijkbaar, maar Cefaclor is minder actief in relatie tot pneumokokken en hemofiele bacillen.

3e generatie cefalosporinen in tabletten

De derde generatie cefalosporines omvat:

De kenmerken van deze medicijnen zijn:

  • hogere activiteit tegen enterobacteriën en Pseudomonas aeruginosa
  • uitstekende farmacokinetische eigenschappen;
  • goede penetratie in het weefsel.

Deze antibiotica worden het vaakst voorgeschreven voor:

  • chronische bronchitis veroorzaakt door hemophilus bacillus en moraxella;
  • urineweginfecties veroorzaakt door multi-resistente flora.

Cefixime wordt ook voorgeschreven voor gonorroe en shigellose.

Cefalosporine-antibiotica

Cephalosporines, zoals penicillines, behoren tot bèta-lactam-antibiotica, maar hun chemische structuur is gebaseerd op 7-aminocefalosporinezuur. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines vergeleken met penicillines is hun grote resistentie tegen bètalactamasen. Cefalosporinen hebben ook een breder werkingsspectrum, inclusief het effect op gram-negatieve micro-organismen.

De eerste antibiotica cefalosporines, met een hoge antibacteriële activiteit, hadden geen volledige resistentie tegen bètalactamasen. Omdat ze resistent waren tegen plasmide-lactamase, werden ze vernietigd door chromosomale beta-lactamasen, die geproduceerd worden door gram-negatieve micro-organismen. Later werd de vierde generatie cefalosporines gesynthetiseerd.

Alle cefalosporinen bezitten een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van cefalosporines van de eerste generatie is hun hoge antistaphylococcale activiteit, waaronder tegen beta-lactamase-vormende en benzylpenicilline-resistente stammen, evenals met betrekking tot alle typen streptokokken (behalve enterokokken) en gonokokken.

Tweede generatie cefalosporinen hebben ook een hoge antistafylokokkenactiviteit, waaronder tegen penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Protea.

Cefalosporinen van de derde generatie hebben een breder werkingsspectrum dan de cefalosporinen van de eerste en tweede generatie en grote activiteit tegen gramnegatieve bacteriën.

Vierde generatie cefalosporinen hebben enkele onderscheidende kenmerken. Net als cefalosporines van de tweede en derde generatie, zijn ze resistent tegen plasmide bètalactamasen van gramnegatieve bacteriën en ook tegen de werking van chromosomale bèta-lactamasen; In tegenstelling tot andere cefalosporines zijn ze zeer actief in bijna alle anaerobe bacteriën, evenals in bacteroïden. Met betrekking tot gram-positieve micro-organismen zijn ze iets minder actief dan de cefalosporinen van de eerste generatie en overschrijden ze de effectiviteit van de derde generatie cefalosporines niet. Hoge werkzaamheid tegen anaëroben is hun unieke eigenschap.

Cefalosporinen verschillen in hun andere eigenschappen. Dus de eerste generatie cefalosporines - cefazalin en cephalothin - worden praktisch niet geabsorbeerd als ze oraal worden ingenomen, ze worden alleen parenteraal voorgeschreven. Cephalexin wordt oraal ingenomen. Van de tweede generatie geneesmiddelen wordt cefuroxim intramusculair en intraveneus voorgeschreven. Cefoxitine wordt alleen parenteraal voorgeschreven. Geneesmiddelen van de derde generatie - cefotaxime, ceftriaxon, cefoperazon en ceftazidime - worden alleen parenteraal voorgeschreven. De vierde generatie cefpiron en cefmethason worden ook intraveneus geïnjecteerd.

Orale cefalosporinen worden gebruikt voor dezelfde indicaties als parenteraal, maar vanwege hun lagere antibacteriële activiteit worden ze voorgeschreven voor matige infectie.

Cephalosporines hebben een bactericide effect. Het mechanisme van hun werking gaat gepaard met schade aan het celmembraan van bacteriën in de kweekfase, vanwege de specifieke remming van het celmembraan.

Bijwerkingen: allergische reacties en nierschade; Het wordt aanbevolen om cefalosporinen zorgvuldig te worden voorgeschreven aan patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor penicillines.

Cephalosporines zijn gecontra-indiceerd in de aanwezigheid van allergie voor een van de geneesmiddelen in deze groep, evenals bij aandoeningen van de lever en de nieren; Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van geneesmiddelen aan deze groep zwangere vrouwen.

I-generatie: cefazoline (kefzol), cefalotine (keflin), cefaloridine (ceporine), cefalexine (kefexine), cefradine, cefapirine, cefadroxil.

Generatie II: cefuroxim (ketocef), cefaclor (vercef), cefotaxime (claforon), cefotiam, cefotetan.

Generatie III: cefotriaxon (longacef, rocephin), cefonterazol (cefobiet), ceftazidime (kefadim, myrotsef, fortum), cefotaxime, cefixime, cefroxidin, ceftizoxime, cefrpyridoxime.

IV-generatie: cefoxitine (mefoxine), cefmetazol, cefpirom.

Cefotetan en cefoxitine zijn tsefomitsinovym antibiotica (op positie 7 van de cefemkern ze een methoxygroep en de zijketen - cyaan, waardoor ze het membraan van Gram-negatieve microorganismen bestand tegen beta-lactamasen dringen).

I. Groep thienamycin. Imipenem is een breed-spectrum antibioticum, effectief tegen gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen. Het wordt gebruikt in de vorm van een gecombineerd preparaat in combinatie met een specifieke remmer van het enzym dehydropeptidase van de nieren - cilastatine. Deze combinatie remt het metabolisme van imipenem in de nieren en verhoogt de concentratie van het antibioticum in de nieren en de urinewegen (Tiekam-medicijn).

Bestand tegen bèta-lactamase gram-negatieve organismen. Toepassing: infecties van de buikholte, luchtwegen, bloedarmoede, urineweginfecties, infecties van de huid, kleine weefsels, botten en gewrichten. Bijwerkingen zijn vergelijkbaar met cefalosporines.

II. Aztreonam (azaktam) - monocyclisch bètalactamantibioticum. Het heeft een krachtig bactericide effect op gram-negatieve bacteriën. Relatief resistent tegen bèta-lactamase. Toepassing: ernstige urineweginfecties, septikemie, huid- en luchtweginfecties. Bijwerkingen: misselijkheid, diarree, huidontsteking. Gecontra-indiceerd bij allergische reacties en zwangerschap.

Cefalosporines zijn natuurlijke en semi-synthetische antibiotica afgeleid van 7-aminocefalosporinezuur. Ze hebben een breed spectrum, antibacteriële werking, resistentie tegen de werking van stafylokokkenpenicillinase, onvolledige kruisallergie met penicilline. De weerstand van bacteriën tegen cefalosporines in het behandelingsproces ontwikkelt zich langzaam. Cephalosporines werken bactericidaal op de microbiële cel, volgens het werkingsmechanisme, zoals penicillines, zijn remmers van de synthese van de bacteriële celwand.

Cefalosporine C. Vervolgens werden verkregen semisynthetische antibiotica (cefalothine, cefaloridine, cefalexine, cefaloglycine, cefradine, cefazoline, tsefanon et al.), Effectiever vergeleken met natuurlijke cefalosporinen - de eerste groep van de antibiotica werd geïsoleerd uit het kweekmedium van de schimmel Cephalosporium acremonium.

Cephalotine en cephaloridine worden veel gebruikt voor parenterale toediening en cefalexine voor orale toediening. Cefalotine en cefalexine die door de nationale industrie, zijn werkzaam tegen cocci en de meeste stammen van E. coli, Proteus, Salmonella, en andere gramnegatieve bacteriën:

Cephalosporines worden voornamelijk gebruikt bij sepsis, respiratoire en gastro-intestinale ziektes bij dieren.

Cefaloridine - Cefaloridinum. Synoniemen: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Wit kristallijn poeder, goed oplosbaar in water. Waterige oplossingen van het medicijn verdonkeren in het licht.

Het geneesmiddel een bactericide werking op grampositieve en gramnegatieve (inclusief penitsillinazoobrazuyuschie) coccal bacteriën, Clostridium, miltvuur, Escherichia, Salmonella, Shigella; minder actief tegen enterokokken; niet effectief tegen Pseudomonas aeruginosa, mycobacteriën rickettsia, virussen, protozoa, evenals de meeste stammen van Proteus en b -laktamazoobrazuyuschih stammen van Gram-negatieve bacteriën.

Bij orale toediening wordt cephaloridine slecht geabsorbeerd, dus wordt het alleen parenteraal gebruikt. Met intramusculaire en intraveneuze toediening dringt het goed door in organen en weefsels en wordt het in therapeutische concentraties gehouden tot 8 uur. Het wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden uit het lichaam.

Het medicijn kan worden gebruikt als u allergisch bent voor penicillines. Met de introductie van cephaloridine in sommige gevallen, merkte het nefrotoxische effect op.

Cefaloridine wordt intraveneus toegediend (microjet of infuus) of intramusculair 3 maal per dag in doses per 1 kg dierlijk gewicht: paarden en runderen 10-20 mg, honden 5-15 mg. In ernstige gevallen van de ziekte wordt intraveneuze toediening van het geneesmiddel aangegeven met een dosis van 25 mg per kg lichaamsgewicht 4 maal per dag.

Cefalotine - Cefalotinum. Synoniemen: Cepovenin, Keflin.

Wit kristallijn poeder, oplosbaar in water. Het spectrum van antimicrobiële werking is vergelijkbaar met dat van cephaloridine. Cephalotine wordt niet vernietigd door stafylokokkenpenicillinase, maar wordt afgebroken door de werking van penicillinase geproduceerd door gramnegatieve bacteriën.

Net als cephaloridine, wordt het medicijn alleen parenteraal gebruikt vanwege slechte absorbeerbaarheid in het maag-darmkanaal. Sneller dan cefaloridine, uitgescheiden uit het lichaam, gedurende 3-4 uur in therapeutische concentraties in het bloed.

Cefalothine gevolg van morbiditeit bij intramusculaire toediening intraveneus meestal 4-6 keer per dag in de volgende doses: paarden en runderen 10-15 mg, honden 5-10 mg per 1 kg gewicht van het dier.

Cefalexin - Cefalexinum. Synoniemen: Ceporex, Keflex.

Wit kristallijn, enigszins hygroscopisch poeder, oplosbaar in water.

Door spectrum antimicrobiële werking niet verschilt van cefalexine en cefalotine cefaloridine, maar het is stabiel in een zuur milieu en is effectief bij orale toediening. Het medicijn wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, wordt in aanzienlijke hoeveelheden uitgescheiden met urine in een gemodificeerde vorm; een klein deel van het antibioticum wordt uitgescheiden in de gal.

Cefalexin wordt oraal toegediend 4 maal per dag in doses per 1 kg dierlijk gewicht: paarden en runderen 10-15 mg, honden 5-12 mg.

Cefalosporinen worden geproduceerd voor parenterale toediening in hermetisch afgesloten flesjes: cephaloridine - 0,25, 0,5 en 1 g elk; cefalotine - 0,5, 1 en 2 g; Cefalexin vrijgegeven in capsules van 0,25 en 0,5 g.

Wanneer cefalosporines in hogere doses worden gebruikt, is monitoring van de nierfunctie noodzakelijk vanwege het mogelijke nefrotoxische effect.

Cefalosporinen worden opgeslagen op lijst B op een droge, donkere plaats bij temperaturen niet hoger dan 10 C. Houdbaarheid is 2 jaar.

Bronnen: Nog geen reacties!

Cefalosporine-antibiotica zijn zeer effectieve geneesmiddelen. Ze openden ze in het midden van de vorige eeuw, maar de laatste jaren zijn er nieuwe tools ontwikkeld. Er zijn al vijf generaties van dergelijke antibiotica. De meest voorkomende zijn cefalosporinen in de vorm van tabletten die uitstekend werken met verschillende infecties en die goed verdragen kunnen worden, zelfs door kleine kinderen. Ze zijn gemakkelijk te gebruiken en artsen schrijven ze vaak voor voor de behandeling van infectieziekten.

De geschiedenis van het uiterlijk van cefalosporines

In de jaren 40 van de vorige eeuw bleek de Italiaanse wetenschapper Brodzu, die de veroorzakers van tyfeuze koorts bestudeerde, een schimmel te hebben die antibacteriële activiteit had. Het is vrij effectief gebleken tegen grampositieve en gramnegatieve bacteriën. Later isoleerden deze wetenschappers een stof uit deze schimmel, cefalosporine genaamd, op basis waarvan antibacteriële geneesmiddelen werden gemaakt, gecombineerd tot een groep cefalosporines. Vanwege hun resistentie tegen penicillinase werden ze gebruikt in gevallen waarin penicilline zijn ineffectiviteit vertoonde. Het eerste medicijn van cefalosporine-antibiotica was Cephaloridine.

Tot op heden zijn er al vijf generaties cefalosporinen, die meer dan 50 geneesmiddelen hebben gecombineerd. Daarnaast zijn semi-synthetische geneesmiddelen gecreëerd die stabieler zijn en een breed werkingsspectrum hebben.

Werking van cefalosporine-antibiotica

Het antibacteriële effect van cefalosporines wordt verklaard door hun vermogen om de enzymen te vernietigen die de basis vormen van het bacteriële celmembraan. Ze zijn uitsluitend actief tegen micro-organismen die groeien en zich vermenigvuldigen.

De eerste en tweede generatie medicijnen hebben hun werkzaamheid aangetoond tegen streptokokken en stafylokokkeninfecties, maar ze werden vernietigd door de werking van bèta-lactamase, geproduceerd door gramnegatieve bacteriën. De laatste generaties cefalosporine-antibiotica bleken veerkrachtiger te zijn en worden bij verschillende infecties gebruikt, maar ze hebben hun ineffectiviteit tegen streptokokken en stafylokokken aangetoond.

Cefalosporinen zijn verdeeld in groepen volgens verschillende criteria: effectiviteit, werkingsspectrum, wijze van toediening. Maar de meest voorkomende classificatie wordt door generaties beschouwd. Laten we in meer detail de lijst van geneesmiddelen uit de cefalosporine-reeks en hun doel bekijken.

1e generatie medicijnen

Het meest populaire medicijn is Cefazoline, dat wordt gebruikt tegen stafylokokken, streptokokken en gonococcen. Het komt op de aangetaste plek met parenterale toediening en de hoogste concentratie van de werkzame stof wordt bereikt in het geval dat u driemaal daags in het medicijn komt. Indicaties voor gebruik van cefazoline is het negatieve effect van stafylokokken en streptokokken op gewrichten, zachte weefsels, huid en botten.

Het is noodzakelijk om aandacht te schenken aan het feit dat dit geneesmiddel relatief recent veel werd gebruikt voor de behandeling van een groot aantal infectieziekten. Maar met het verschijnen van modernere geneesmiddelen van de 3e - 4e generatie, werd het niet langer voorgeschreven voor de behandeling van intra-abdominale infecties.

Voorbereidingen 2 generaties

Cefalosporine-antibiotica van de 2e generatie worden gekenmerkt door verhoogde activiteit tegen gram-negatieve bacteriën. Geneesmiddelen zoals Zinatsef, Kimacef zijn actief tegen:

  • infecties veroorzaakt door stafylokokken en streptokokken;
  • Gram-negatieve bacteriën.

Cefuroxim is een medicijn dat niet werkzaam is tegen morganella, Pseudomonas aeruginosa, de meeste anaerobe micro-organismen en proviandering. Als gevolg van parenterale toediening dringt het door in de meeste weefsels en organen, zodat het antibioticum wordt gebruikt bij de behandeling van ontstekingsziekten van de dura mater.

Opschorting Tseklor is zelfs voor kinderen bestemd, en het verschilt in aangename smaak. Het medicijn kan worden geproduceerd in de vorm van tabletten, droge siroop en capsules.

2e generatie cefalosporinepreparaten worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

  • exacerbatie van otitis media en sinusitis;
  • behandeling van postoperatieve aandoeningen;
  • chronische bronchitis in de vorm van exacerbatie, de opkomst van community-acquired pneumonie;
  • infectie van botten, gewrichten, huid.

Voorbereidingen 3 generaties

Aanvankelijk werden cefalosporinen van de derde generatie gebruikt in stationaire omstandigheden voor de behandeling van ernstige infectieziekten. Op dit moment worden deze geneesmiddelen in de polikliniek gebruikt vanwege de toegenomen toename van de resistentie van pathogenen voor antibiotica. Preparaten van de 3e generatie worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

  • parenterale soorten worden gebruikt voor ernstige infectieuze laesies en voor geïdentificeerde gemengde infecties;
  • fondsen voor intern gebruik worden gebruikt om zich te ontdoen van een matige ziekenhuisinfectie.

Cefixime en Ceftibuten, bedoeld voor intern gebruik, worden gebruikt voor de behandeling van gonorroe, shigellose en exacerbaties van chronische bronchitis.

Cefatoxime, dat parenteraal wordt gebruikt, helpt in de volgende gevallen:

  • acute en chronische sinusitis;
  • darminfectie;
  • bacteriële meningitis;
  • sepsis;
  • bekken- en intra-abdominale infecties;
  • ernstige schade aan de huid, gewrichten, zachte weefsels, botten;
  • als een complexe therapie van gonorroe.

Geneesmiddel onderscheidt zich door een hoge mate van penetratie in organen en weefsels, waaronder de bloed-hersenbarrière. Cefatoxime kan worden gebruikt bij de behandeling van pasgeborenen als zij meningitis ontwikkelen, en het wordt gecombineerd met ampicillines.

4de generatie medicijnen

Antibiotica van deze groep zijn vrij recent verschenen. Dergelijke geneesmiddelen worden alleen in de vorm van injecties gemaakt, omdat ze in dit geval een beter effect op het lichaam hebben. De 4de generatie cefalosporinen in tabletten worden niet vrijgegeven, omdat deze geneesmiddelen een speciale moleculaire structuur hebben, waardoor de actieve bestanddelen niet in staat zijn om in de celstructuren van het darmslijmvlies te dringen.

Preparaten van de 4e generatie hebben een verhoogde weerstand en vertonen een grotere werkzaamheid tegen dergelijke pathogene infecties zoals enterokokken, gram-positieve kokken, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteriën.

Parenterale antibiotica worden voorgeschreven voor de behandeling van:

  • nosocomiale pneumonie;
  • infecties van zachte weefsels, huid, botten, gewrichten;
  • bekken- en intra-abdominale infecties;
  • neutropenische koorts;
  • sepsis.

Een van de 4e generatie medicijnen is Imipenem, maar u moet zich ervan bewust zijn dat de pyocyanine-stick snel resistentie tegen deze stof kan ontwikkelen. Dit antibioticum wordt gebruikt voor intramusculaire en intraveneuze toediening.

De volgende bereiding is Meronem, met zijn kenmerken vergelijkbaar met Imipenem en heeft dergelijke eigenschappen:

  • hoge activiteit tegen gram-negatieve bacteriën;
  • lage activiteit tegen streptokokkeninfecties en stafylokokken;
  • geen anticonvulsieve actie;
  • gebruikt voor intraveneuze jet of druppelinfusie, maar het is de moeite waard om te onthouden van intramusculaire injectie.

Het medicijn Azactam heeft een bacteriedodend effect, maar het gebruik ervan veroorzaakt de ontwikkeling van de volgende nevenreacties:

  • de vorming van tromboflebitis en flebitis;
  • geelzucht, hepatitis;
  • dyspeptische stoornissen;
  • neurotoxiciteitsreacties.

5e generatie medicijnen

De cefalosporinen van de vijfde generatie hebben een bacteriedodend effect en dragen bij aan de vernietiging van de wanden van pathogenen. Dergelijke antibiotica zijn werkzaam tegen micro-organismen die resistentie hebben ontwikkeld tegen cefalosporinen van de derde generatie en geneesmiddelen uit de groep van aminoglycosiden.

Zinforo - dit medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van door de gemeenschap verworven pneumonie, gecompliceerd door infecties van zachte weefsels en de huid. Zijn bijwerkingen zijn hoofdpijn, diarree, jeuk, misselijkheid. Voorzichtigheid is geboden Zinvoor patiënten met convulsief syndroom.

Zefter - dit medicijn wordt geproduceerd in de vorm van een poeder, waaruit een oplossing wordt bereid voor infusie. Het is voorgeschreven voor de behandeling van aanhangsels en gecompliceerde infecties van de huid, evenals voor de infectie van diabetische voet. Voor gebruik moet het poeder worden opgelost in glucoseoplossing, zoutoplossing of water voor injectie.

Preparaten van de 5e generatie zijn werkzaam tegen Staphylococcus aureus en vertonen een veel breder scala aan farmacologische activiteit dan eerdere generaties van cefalosporine-antibiotica.

Aldus zijn cefalosporinen een vrij grote groep van antibacteriële geneesmiddelen die worden gebruikt om ziekten bij volwassenen en kinderen te behandelen. Geneesmiddelen van deze groep zijn erg populair vanwege hun lage toxiciteit, werkzaamheid en handige vorm van toepassing. Er zijn vijf generaties cefalosporines, waarvan elk zich onderscheidt door zijn werkingsspectrum.

Cefalosporinepreparaten zijn natuurlijke verbindingen afgeleid van de schimmel Сеphalosporium (aanwezig in zeewater) en halfsynthetische stoffen gemaakt van 7-ACC (7-aminocefalosporinezuur). Hun kenmerken omvatten een hoge bacteriedodende werking, een breed werkingsspectrum en lage toxiciteit. Ook hebben cefalosporine-antibiotica een gedeeltelijke overgevoeligheid voor allergene stoffen met penicillines en een hoge activiteit tegen stafylokokken die resistent zijn tegen andere soorten geneesmiddelen.

Voor het eerst werd de schimmel Cephalosporium acremonium met uitgesproken antibacteriële activiteit in 1945 geïsoleerd uit Italiaans water door de Italiaanse wetenschapper G. Brots. Later werd een nieuwe substantie, cefalosporine C, verkregen uit dit organisme, Cefaloridine werd het eerste medicijn dat tot deze klasse behoorde. Tot op heden, drugs uit de cefalosporinegroep, zijn er meer dan 50 items.

Dergelijke antibiotica kunnen de synthese van peptidoglycan remmen en de enzymen vernietigen die bijdragen aan dit proces. De effectiviteit van cefalosporinegeneesmiddelen hangt af van de specifieke micro-organismen die ze kunnen vernietigen. In dit geval werken cefalosporinen in de regel alleen op het reproduceren en kweken van micro-organismen. Maar de cellen die in rust zijn hebben geen invloed op de medicijnen.

Cefalosporines zijn ingedeeld volgens de volgende parameters:

  • toedieningsmethode in het lichaam (oraal of parenteraal);
  • de breedte van het spectrum van antibacteriële effecten;
  • graden van resistentie tegen gram-negatieve bacteriën;
  • kenmerken van metabolisme.

De meest voorkomende classificatie van geneesmiddelen is echter het genereren van het antibioticum. Momenteel zijn vijf van dergelijke groepen geneesmiddelen bekend. In elk van hen is er een medicijn met positieve eigenschappen dat de basis vormt voor de nieuwe generatie cefalosporines. Voor de eerste werd cefazoline gebruikt, voor de tweede - cefroxime, en voor de derde en vierde, respectievelijk cefoxime en cefecime.

De eerste groep cefalosporinen treft bijna alle stafylokokken, inclusief micro-organismen die resistent zijn tegen benzylpenicilline, stammen van Escherichia coli en Proteus. Het heeft geen enkel effect op penicilline-resistente pneumokokken en enterokokken, maar ook op aërobe gramnegatieve bacteriën en "ziekenhuis" -varianten van Clostridium of dezelfde protea.

De indicaties voor het gebruik van de eerste generatie zijn stafylokokken- en streptokokkenziekten zoals longontsteking, faryngitis en infecties van de huid, zachte weefsels en urinewegen. Vaak worden antibiotica gebruikt voor profylaxe voorafgaand aan operaties aan het hart, de bloedvaten, nek, hoofd, galwegen en maag.

Tweede generatie cefalosporinen hebben een effect op een groter aantal gram-negatieve bacteriën in vergelijking met de eerste. Met hun hulp kun je de protea, de hemofiele toverstaf en gonokokkov kwijtraken. Bovendien zijn dergelijke cefalosporine-antibiotica effectief bij de behandeling van gynaecologische ziekten en infecties van zacht weefsel. De blue pus bacillus en de 'ziekenhuis'-stammen zijn echter slecht gevoelig voor stoffen in deze groep.

Want de derde generatie wordt gekenmerkt door een nog breder handelingsspectrum. Door dezelfde micro-organismen te beïnvloeden als Groep I en Groep II, bestrijden deze antibiotica van het cephalosporine met succes Klepsiella, Salmonella, Shigella en andere typen hemofiele bacteriën, evenals met Pseudomonas bacilli (vooral met aminoglycosiden). De derde generatie heeft echter minder invloed op stafylokokken en streptokokken dan de tweede.

De vierde generatie medicijnen, er zijn er meer dan een dozijn. Ze zijn allemaal in staat om:

  • invloed hebben op gramnegatieve bacteriën en grampositieve cocci;
  • weerstand bieden aan de weerstand van micro-organismen, wat de effectiviteit van chemotherapie vermindert.

Het gebruik van dergelijke antibiotica is aan te raden voor ernstige infecties van de gewrichten, huid, botten, buikholte en kleine bekkenbodem.

De vijfde generatie bestaat uit een klein aantal geneesmiddelen, waarvan de belangrijkste ceftobiprol medokaril is. Het onderscheidt zich door het grootste aantal effecten van alle groepen cefalosporinen. En, in tegenstelling tot eerdere generaties, kan de modem ook methicilline-resistente Staphylococcus aureus genezen.

Tegenwoordig is parenterale (subcutane of intraveneuze) toediening van cefalosporine-antibiotica het meest effectief tegen de meeste gram-negatieve bacteriën. En met de ziekte veroorzaakt door stafylokokken, enterobacteriën en gangreneus bacillus, worden de geneesmiddelen toegediend samen met metronidazol. Parenterale toediening van cefalosporinen wordt ook aanbevolen voor de behandeling van verschillende soorten sepsis en als profylaxe van bacteriëmie, die zich ontwikkelde na onderzoek van de urinewegen.

Intramusculair worden dergelijke antibiotica toegediend bij de behandeling van gonorroe veroorzaakt door penicilline-resistente gonokokken. Tegelijkertijd is de behandeling van Staphylococcus aureus met behulp van I - IV-generaties niet de moeite waard - alleen de vijfde is hiervoor geschikt.