Wat zijn anti-angineuze geneesmiddelen en hun effect?

Elke dag vallen veel mensen aanvallen van angina aan. Ze ontstaan ​​tegen de achtergrond van ischemie, waardoor het myocardium zuurstof verhongert. De belangrijkste tekenen van deze aandoening zijn zwaarte in de borst, een gevoel van knijpen, brandende pijn in de regio van het hart. Dit alles gaat gepaard met de angst voor de dood.

Deze omstandigheden zijn gevaarlijk voor de ontwikkeling van een hartinfarct en kunnen fataal zijn. Tijdens dergelijke aanvallen moet je onmiddellijk een ambulance bellen, maar wat moet je doen totdat het arriveert en helpt? Antianginale medicijnen stellen je in staat de aanval onder controle te houden tot de komst van de artsen.

Wat is anti-angineuze actie?

Antianginal drugs zijn geneesmiddelen waarvan de belangrijkste functie is om de kans op angina-aanvallen te verlichten en te verminderen.

"Tegen angina pectoris" - dus de term "anti-angina" vertaalt letterlijk uit het Latijn en Grieks. Het belangrijkste gunstige effect van deze geneesmiddelen wordt bereikt door het vermogen om toegang tot zuurstof te bieden aan het getroffen gebied als gevolg van de tijdelijke expansie van bloedvaten. Ook, als gevolg van het gebruik van deze medicijnen, zijn de functies van het hart verbeterd, de zuurstofbehoefte is aanzienlijk verminderd.

Het medicinale effect is niet analgetisch (pijnstillend), maar direct anti-ischemisch. Hierdoor zijn de medicijnen ook van toepassing op pijnloze aanvallen van coronaire hartziekten. Maar het is de moeite waard eraan te denken dat ze de aanval alleen stoppen of het voorkomen ervan voorkomen, maar de onderliggende ziekte niet elimineren.

Indicaties voor gebruik

Het meest voorkomende gebruik van deze geneesmiddelen is gericht op het elimineren van ernstige, plotselinge aanvang van beroertes. Veel minder vaak kan worden gebruikt als preventie van deze aandoeningen. Aldus zijn anti-angineuze geneesmiddelen geïndiceerd voor alle vormen van angina pectoris:

  • stabiel;
  • Prinzmetal;
  • coronaire slagaderinsufficiëntie bij ischemische hartziekten;
  • acute aanval.

Voor elke patiënt is een individuele aanpak vereist. Gezien de nuances en kenmerken van elk geval, zal alleen een arts kunnen bepalen welk geneesmiddel het meest geschikt is in een bepaalde aandoening.

Classificatie en mechanisme van hun actie

Antianginal drugs bevatten een enorme lijst van medicijnen die verschillen in samenstelling, de manier om een ​​aanval te stoppen, het algehele effect op het lichaam. Farmacologie ontwikkelt zich snel en verbetert, waardoor er dagelijks nieuwe vormen van geneesmiddelen vrijkomen. Afhankelijk van deze onderscheidende functies, worden ze gecombineerd in groepen:

Organische nitraten. De meest voorkomende en populaire groep onder artsen en patiënten. Het werkingsmechanisme is meertraps en complex. Het myotrope effect van nitraten is gericht op het verbeteren van de staat van de bloedvaten, hun openheid.

Ze normaliseren snel en effectief de druk, ontspannen een gespannen hart, zodat het niet langer een grote hoeveelheid zuurstof nodig heeft voor normaal functioneren. Nitraten voorkomen het optreden van spasmen in grote en kleine bloedvaten, en breiden ze uit en vergroten zo het transport van zuurstof naar het hart.

Nitraten kunnen een aanval snel stoppen met een enkele dosis en het lichaam beschermen tegen het optreden van gevaarlijke omstandigheden bij langdurig gebruik. Vanwege de sublinguale toediening (onder de tong) worden de medicijnen onmiddellijk door de kleine bloedvaten in de bloedsomloop opgenomen en beginnen ze met hun werking. Langzame nitraten zijn gericht op het voorkomen van een aanval en worden genomen zoals voorgeschreven door de arts.

Beta-blokkers. Onderdruk de samentrekkende functie van het hart. Ze helpen het normale functioneren van de hartspier met een beperkte toevoer van zuurstof. Ze dragen niet bij aan de uitbreiding van bloedvaten, in sommige gevallen kunnen ze spasmen veroorzaken.

Normaal hoge bloeddruk, elimineer aritmie. Als gevolg van langdurige actie worden ze vaak preventief gebruikt Calciumantagonisten worden gebruikt wanneer bloedvaten worden geblokkeerd of geblokkeerd met atherosclerose, waardoor deze worden uitgebreid, de voeding van het hartspierweefsel wordt verbeterd en de behoefte aan zuurstof in het hart wordt verminderd. Ze hebben anti-aritmische en hypotensieve effecten.

Coronaire uitbreidende medicijnen. Geschikt voor de behandeling van acute angina pectoris, waarvan de oorzaak een plotselinge vasospasme is. Werk niet met aanvallen veroorzaakt door atherosclerose. Op hun beurt zijn verdeeld in drugs:

  • het reflexmechanisme van actie;
  • myotroop werkingsmechanisme;
  • activering van ß-adrenoreceptoren.

Meestal zijn deze medicijnen niet effectief, hebben een zeer korte actie. Langdurig gebruik ervan is niet voldoende, omdat de hoofdfunctie van deze groep geneesmiddelen adjuvante therapie is.

Lijst met anti-angineuze medicijnen

Gebruikt voor vele jaren betekent met een uitstekend therapeutisch effect onder nitraten zijn:

  • Nitroglycerine is het meest gebruikte medicijn in deze groep. In de loop der jaren werd het zowel onafhankelijk door patiënten als door medisch personeel van het ambulance-team gebruikt. Verkrijgbaar in de vorm van een alcohol- of olieoplossing van 1% of in de vorm van tabletten, het helpt om de druk te verminderen, het hart oxygeneert door zijn vermogen om grote bloedvaten uit te zetten.
  • Isosorbidedinitraat - het werkzame bestanddeel is hetzelfde als in de vorige medicatie, wordt geproduceerd in de vorm van een handige aerosol.
  • Nitrong - in staat om gedurende 8 uur een positief effect te behouden.
  • Trinitrolong is een preparaat in de vorm van een dunne polymeerfilm, die aan het tandvlees is vastgelijmd. Het voordeel van dit medicijn is een snelle actie in 2-3 minuten, die tot 3 uur kan duren.

Populaire en effectieve medicijnen uit de groep van bètablokkers:

  1. Metoprolol - verlaagt snel de versnelde hartslag, verlaagt de bloeddruk. Helpt het risico van overlijden bij een hartinfarct te verminderen.
  2. Bisoprolol - normaliseert de hartslag en vermindert de hoeveelheid zuurstof die het hartspier nodig heeft als gevolg van de remming van de hartfunctie.
  3. Atenolol - elimineert aritmogene factoren, vermindert de zuurstofbehoefte van het hart.

Effectieve en veel gebruikte blokkers zijn:

  • Nifedipine - remt contractiel werk van het hart door de stroom van Ca-ionen te blokkeren. Het draagt ​​bij aan de uitbreiding van de kransslagaders, normaliseert hoge bloeddruk, waardoor het hart wordt verlicht en de verhoogde kosten van zuurstof worden verlaagd.
  • Molsidomin - verbetert de bloedcirculatie door het vasthouden van bloedplaatjes te verminderen en de bloedeigenschappen te verbeteren. Het wordt voornamelijk voorgeschreven als een profylactisch middel.

De meest voorkomende en bekendste onder mensen met coronair dilatatie-effect wordt beschouwd als:

  1. Papaverine en No-shpu - hebben een myotroop effect. Draag bij aan de verbetering van spierweefsel. Als gevolg van krampstillend handelen verbeteren ze het transport van zuurstof in het hart door de vaten.
  2. Nonahlazine - bèta-adrenoreceptor, is betrokken bij de reductie van het hart. Stimuleert de uitbreiding van grote schepen.
  3. Validol - heeft een irriterend effect. Menthol als een actieve werkzame stof, die sublinguaal wordt ingenomen, werkt als irriterend voor het slijmvlies van de tong, waardoor een reflexuitzetting van grote bloedvaten optreedt.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Antianginal drugs bevatten een enorme lijst van geneesmiddelen met verschillende actie, therapeutisch effect en samenstelling. Verschillende geneesmiddelen uit dezelfde groep kunnen sterke bijwerkingen veroorzaken en hebben radicaal verschillende contra-indicaties.

Bijvoorbeeld veroorzaakt nitroglycerine, vanwege het vermogen om bloedvaten te verwijden, vaak opvliegers, blozen in het gezicht en soms een zeer ernstige hoofdpijn. Dit medicijn mag niet worden gebruikt met een verhoogde intracraniale druk in de geschiedenis. Overdosis veroorzaakt levensbedreigende aandoeningen.

Contra

Calciumantagonisten worden voorzichtig gebruikt onder verminderde druk en cardiogene shock vanwege hun hypotensieve werking. Van de bijwerkingen:

  • hoofdpijn,
  • misselijkheid,
  • lage bloeddruk.

Bètablokkers mogen niet worden voorgeschreven aan patiënten met vasospastische angina pectoris, gecontra-indiceerd bij patiënten met astma, bradycardie en sick sinussyndroom. Van de negatieve effecten zijn mogelijk:

  • koude ledematen;
  • kortademigheid;
  • afname van puls en druk;
  • hoofdpijn;
  • slaperigheid;
  • angstig voelen.

Deze nadelige effecten zijn niet de enige. Bij het kiezen van een medicijn is het noodzakelijk om rekening te houden met de toestand van de patiënt, bijkomende ziekten, allergische reacties en het begin van een aanval. Maar zelfs deze aanpak garandeert niet dat er geen bijwerkingen zullen zijn.

De snelle en effectieve werking van anti-angineuze geneesmiddelen helpt artsen levensbedreigende situaties te stoppen. Met alle verschillende oorzaken van ziekten en aandoeningen die kunnen leiden tot een aanval, een breed scala van klinische symptomen, de aanwezigheid van gelijktijdige pathologieën, maakt deze groep medicijnen het mogelijk om de geschikte remedie voor elke patiënt te kiezen.

Er moet aan worden herinnerd dat ongeacht hoe goed het medicijn een patiënt heeft geholpen, het mogelijk is dat hij een ander zal doden, in wie de aanval wordt veroorzaakt door totaal verschillende redenen. Voor het verkrijgen van het meest positieve effect van het nemen van anti-angineuze geneesmiddelen, is het noodzakelijk dat u uw arts raadpleegt die de meest optimale behandelstrategie zal kiezen.

2.2.2. Antianginal betekent

Preparaten van deze groep worden gebruikt voor de behandeling en preventie van ernstige aandoeningen van het cardiovasculaire systeem - ischemische hartziekte (IHD) en de complicaties ervan (myocardiaal infarct).

De basis van de pathogenese van IHD is een disbalans tussen de toevoer van zuurstof naar het myocardium en zijn behoefte. De belangrijkste manieren voor farmacologische eliminatie van deze onbalans zijn: expansie van de coronaire bloedvaten, bijdragen aan een toename van de coronaire bloedstroom, vermindering van de zuurstofbehoefte van het hart, toename van de myocardiale weerstand tegen hypoxie en normalisatie van de reologische eigenschappen van het bloed.

Volgens het werkingsmechanisme worden verschillende groepen anti-angineuze geneesmiddelen onderscheiden:

1) het verminderen van de zuurstofbehoefte van het hart (b - blokkers);

2) het verbeteren van de afgifte van zuurstof aan het hart (coronaire dilatatiemiddelen van myotroop krampstillend en adenosine type werking);

3) het verminderen van de behoefte aan zuurstof aan het hart en het verhogen van de zuurstoftoevoer naar het hart (nitraten, calciumantagonisten).

Er zijn een aantal vereisten voor anti-angineuze geneesmiddelen: ze moeten anti-aggregatie activiteit hebben, de vorming van collateralen bevorderen, geen "overval" -syndroom geven en geen negatief effect hebben op het metabolisme van lipiden en koolhydraten.

In de moderne cardiologie bij de behandeling en preventie van coronaire hartziekte zijn de leidende middelen nitraten, β-blokkers en calciumantagonisten.

Les 21 Antianginal Agents

  1. 1. middelen om angina-aanvallen te verlichten en te voorkomen:
  • De groep van nitroglycerine en molsidomine (nitroglycerine, trinitrolong, sustak, nitrosorbide, isosorbide mononitraat, monochinkwe retard, isoket retard, molsidomine).
  • b-blokkers (inderal, nadolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol, carvedilol).
  • Calciumantagonisten (verapamil, nifedipine, nicardipine).

Kenmerken van geneesmiddelen: de oorsprong van het anti-angineuze effect, de vergelijkende kenmerken van geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties voor gebruik. Karakteristieke rationale combinaties van anti-angineuze geneesmiddelen.

  1. De basisprincipes van medicamenteuze behandeling van hartinfarct. Het gebruik van pijnstillers, anti-aritmica, hemodynamica, antibloedplaatjesaggregatiemiddelen, fibrinolytica. De basisprincipes van medicamenteuze behandeling van hartinfarct. Kenmerken van het gebruik van b-blokkers en andere anti-angineuze geneesmiddelen.

Maak een tabel met de farmacologische en klinische werkzaamheid en veiligheid van de geneesmiddelen nitroglycerine, trinitrolong, sustak, isosorbide-mononitraat, molsidomine, inderal, metoprolol, carvedilol, verapamil, nicardipine.

Klinische en farmacologische werkzaamheid van geneesmiddelen

* Breidt bloedvaten uit en verlaagt de bloeddruk - verminderde afterload op het hart.

* Breidt grote coronaire vaten uit en verbetert de collaterale circulatie (verhoogt de zuurstofafgifte).

(* Het bevordert de herverdeling van de bloedstroom in het myocardium ten gunste van ischemie.)

(* Vermindert focussen van het myocardinfarct van ischemische verwonding.)

(* Linkerventrikelfalen, inclusief hartinfarct).

* Vermindert de volumebelasting van het hart.

* Vermindert de behoefte van de hartspier voor zuurstof.

* Vermindert de zuurstofbehoefte van het myocard door zowel voorbelasting als nabelasting te verminderen, evenals het verminderen van de spanning van de ventriculaire wanden als gevolg van een afname van het hartvolume.

* Bevordert de herverdeling van de coronaire bloedstroom in gebieden met een verminderde bloedcirculatie.

* Preventie van beroertes.

* Vermindert de zuurstofbehoefte van het hart door de preload te verminderen.

* Kan vasodilatatie vernauwde kransslagaders uitbreiden, verbetert de collaterale circulatie.

(* Bij patiënten met congestief hartfalen, vermindert de preload de hartkamers.)

(* linker ventrikelfalen, congestief hartfalen (in combinatie met hartglycosiden en / of diuretica), pulmonale hypertensie.)

* Vertraagt ​​AV-geleiding.

* Vermindert contractiliteit van de hartspier.

* Vermindert de zuurstofbehoefte van het hart.

* Vermindert de prikkelbaarheid van het myocard.

* Vermindert de zuurstofbehoefte van het hart.

* Verhoogt de inspanningstolerantie.

* Vertraagt ​​de AV-geleiding

* Myocardiaal infarct (acute fase).

* Veroorzaakt uitbreiding van perifere vaten, waardoor de systemische vasculaire weerstand wordt verminderd.

* Vermindert perifere arteriële tonus, ronde hals

* Vermindert de zuurstofbehoefte van het hart.

* Het heeft vaatverwijdende, hypotensieve, negatieve inno- en chronotropische acties.

* Vermindert beduidend de geleidbaarheid van de AV-verbinding, verlengt de periode van zijn vuurvastheid, onderdrukt het automatisme van de sinusknoop.

* Vermindert de systemische bloeddruk.

* Vrijwel geen effect op myocardiale contractiliteit.

Kenmerken van de veiligheid van geneesmiddelen

niet bedoeld om een ​​acute aanval van angina pectoris te verlichten.

* Huidallergische reacties.

Om een ​​groep en een specifiek medicijn te kunnen kiezen, de doseringsvorm, dosis, toedieningsroute, doseringsregime voor de behandeling en preventie van verschillende vormen van angina en schrijf in voorschriften: nitroglycerine, trinitrolong, sustac, isosorbide mononitraat, molsidomin, anaprilin, metoprolol, bisoprolol, verapamil, carvedilol.

D.S.Po 1 tablet onder de tong bij het uiterlijk

S.G. 3 druppels onder de tong

(op een suikerklontje) bij het verschijnen

S. Films op het tandvlees 1-2-3 keer per dag

vóór het verwachte fysieke

D.S.Po 1 tabblad. 3 keer per dag binnen.

30-40 minuten vóór verwacht

S.G. Voor ½ tablet 2 keer per dag.

D.S.Po 1 tablet 2 keer per dag.

D. t. d. N. 50 op het tabblad.

S. Voor ½ tablet 3 keer per dag.

D S.Po 2 tabletten 2 keer per dag.

Voor de preventie van epileptische aanvallen

S.G. Op 1 tablet 's ochtends op toshchak niet

S.G. 1 tabblad. 3 keer per dag.

Met angina pectoris.

D.S.Po 1 tab.1 eenmaal per dag in de eerste 2 dagen.

Dan 2 tabletten 2 keer per dag.

Klasse werk

  1. Voer testtaken uit
  1. Calciumantagonisten omvatten:

A. Anaprilin B. Trinitrolong V. Diltiazem G. Dipyridamole D. Atenolol

  1. De voorbereidingen van de groep van nitraten omvatten:

A. Verapamil B. Kapoten V. Nitroglycerine G. Anaprilin D. Riboxin

  1. Om een ​​aanval van onstabiele angina te verlichten, gelden:

A. Nitroglycerine B. Riboxin V. Carvedilol G. Anaprilin D. Metoprolol

  1. β-blokkers gebruikt:

A. Bij bradystolische aritmieën

B. Om aanvallen van stabiele angina te voorkomen

B. Voor het verminderen van aanvallen van onstabiele angina

D. Om AV-blokkade bij een hartinfarct te elimineren

D. Voor de behandeling van acuut hartfalen bij een hartinfarct

  1. Nitroglycerine vermindert de zuurstofbehoefte van het hart omdat:

A. Vermindert de preload van het hart

B. Verhoogt de hartlast

B. Het heeft een direct remmend effect op de contractiliteit van het myocard.

G. Veroorzaakt een afname van de hartslag

D. Verhoogt de hartslag

  1. Identificeer de toepassingspunten van anti-angina-effecten
  1. Los situationele problemen op bij de keuze van producten voor de behandeling en preventie van stenocardia

Taak nummer 1

Bij de receptie van de therapeut ontwikkelde de patiënt paroxismale pijn in het precordiale gebied van een benauwende, beperkende aard, uitstralend naar de linkerschouder en de linkerarm. Op het moment van inspectie: HR-70 per minuut, BP-130/80 mm Hg. Art. Welk farmacologisch middel moet worden voorgeschreven voor de verlichting van angina-aanvallen:

  1. Metoprolol 2. Nifedipine 3. Nitroglycerine 4. Riboxine 5. Ticlopidine

Probleem nummer 2

Een 57-jarige man klaagt over beklemmende, beklemmende pijnen in het precordiale gebied, die optreden tijdens fysieke en emotionele inspanning, uitstralend naar de linkerschouder, gestopt door nitroglycerine. Bovendien klaagt de patiënt over hartfalen. Bij onderzoek: aritmische hartgeluiden, HR - 100 slagen per minuut, bloeddruk - 140/80 mm Hg. Over ECG: sinusritme, frequente atriale extrasystolen. Welke anti-angineuze geneesmiddelen worden aan de patiënt getoond:

  1. Tiklodipin 2. Verapamil 3. Nifedipine 4. Metoprolol 5. Isosorbide-mononitraat

Taak nummer 3

Een 60-jarige man klaagt over benauwende, beklemmende pijnen in het precordiale gebied, die het gevolg zijn van een opkomst naar de 3e verdieping, die uitstraalt naar de linkerschouder. Uit de anamnese bleek dat de patiënt al lange tijd lijdt aan hypertensie. Bij onderzoek: ritmische hartgeluiden, hartslag - 55 slagen per minuut, bloeddruk - 160/80 mm Hg. Gediagnosticeerd met coronaire hartziekte, stabiele exertionale angina, hypertensie 2 el. Welke anti-angineuze geneesmiddelen worden aan de patiënt getoond:

  1. Anaprilin 2. Verapamil 3. Nifedipine 4. Metoprolol 5. Isosorbidemononitraat
  1. Los situationele problemen op de keuze van producten voor de behandeling en preventie van angina, rekening houdend met hun bijwerkingen en toxische effecten, evenals de toestand van de patiënt

Taak nummer 4

Patiënt N., 40 jaar oud, werd opgenomen op de afdeling cardiologie met de diagnose ischemische hartziekte, stabiele exertionale angina, 3e functionele klasse; hypertensie, II Art., HIIA. Uit de anamnese is gebleken dat hij gedurende de laatste vijf jaar lijdt aan bronchiale astma. Een objectief onderzoek: de huid is roze, de ademhaling in de longen is hard, geen piepende ademhaling. HR - 70 slagen per minuut, Bloeddruk - 150/90 mm. Hg. Art.

Welke medicijnen kunnen worden voorgeschreven om de onderliggende ziekte te behandelen?

  1. Anaprilin 2. Diltiazem 3. Oxprenolol 4. Sustac forte 5. Nitroglycerine

Probleem nummer 5

Een 48-jarige patiënt werd opgenomen met klachten over pijnlijke pijn op de borst die optrad tijdens het sporten, gestopt door nitroglycerine. 3 jaar geleden, leed aan een hartinfarct. Anaprilin 160 mg / dag werd voorgeschreven, sustak forte 19,2 mg / dag.

Welke bijwerkingen kunnen zich met deze combinatie van anti-angineuze geneesmiddelen voordoen?

  1. Bradycardie 2. Tachycardie 3. Hypotensie 4. Misselijkheid, braken, buikpijn 5. Vochtretentie, beenoedeem

Probleem nummer 6

Een patiënt van 53 jaar oud, die 160 mg per dag anapriline per dag innam voor het voorkomen van aanvallen van stenocardia, ontwikkelde algemene zwakte, slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid. Bij onderzoek: bleke huid, gedempte hartgeluiden, ritmisch, 52 slagen per minuut. HEL - 90/60 mm. Hg. Art. Op ECG - sinustractycardie 50 per minuut, AV - blok 1 graad. Jouw tactiek?

  1. Annuleer Inderal en schrijf een ander medicijn voor
  2. Intraveneus benoemen atropine
  3. Verlaag de dosis anaprilina tot 60 mg per dag.
  1. Rationale voor rationele gecombineerde farmacotherapie, rekening houdend met de farmacologische en farmaceutische interactie van antihypertensiva

ANTIANGINALE GENEESMIDDELEN

Antianginal drugs - een groep geneesmiddelen die bedoeld zijn voor de preventie en behandeling van angina pectoris. Deze fondsen ontvingen hun groepsnaam alleen van het Latijnse woord angina pectoris - angina pectoris.

Antianginal drugs worden ingedeeld in verschillende groepen.

Antianginal Classificatie

1. Geneesmiddelen die de zuurstofbehoefte van het myocard verminderen

1.1. Organische nitraten - nitroglycerine;

- langdurige vormen van nitroglycerine (sustak, trinitrolong, nitrong, nitroderm, eriniet, nitrosorbit, enz.)

1.2.1. Niet-selectieve / 3- en / 3-blokkers

1.2.2. Selectieve f-blokkers

- bisoprolol en anderen

1.3. Trage calciumantagonisten

1.3.1. Fenylamylaminederivaten

1.3.2. Dihydropyridinederivaten

1.3.3. Benzodiazepine-derivaten

2. Geneesmiddelen die de bloed- en zuurstofstroom naar het myocard vergroten

2.2. Coronarolytische middelen;

- Dimethylxanthinen (theofylline, theofromine);

- Drotaverine hydrochloride (geen shpa).

2.3. Antianginal drugs van verschillende groepen.

3. Geneesmiddelen die de metabolische processen in het myocard optimaliseren

Farmacologische kenmerken van anti-angineuze geneesmiddelen

1.1. Organische nitraten.

De geschiedenis van organische nitraten gaat terug tot 1847, toen de Italiaanse chemicus Askanio Sobrero nitroglycerine synthetiseerde. Aanvankelijk waren alleen de explosieve eigenschappen van deze stof bekend en daarom werd het in die tijd pyroglycerine genoemd. In 1867 creëerde Alfred Nobel, op basis van nitroglycerine, dynamiet, een militair explosief dat tot op de dag van vandaag wordt gebruikt.

Zelfs Sobrero vestigde echter eerst de aandacht op de ernstige hoofdpijn veroorzaakt door de test op de taal van kleine hoeveelheden nitroglycerine. Vervolgens werden actieve farmacologische studies van nitroglycerine gestart en in 1867 werd het voor het eerst gebruikt om beroertes te behandelen. Ironisch genoeg was een van de eerste patiënten die met nitroglycerine werd behandeld Alfred Nobel, die al heel lang last had van angina pectoris.

Nitroglycerine is een ester van glycerol en salpeterzuur (figuur 1). Transparante viskeuze niet-vluchtige vloeistof (zoals olie), vatbaar voor overkoeling. Mengbaar met organische oplosmiddelen, bijna onoplosbaar in water. Bij verhitting met water tot 80 ° C wordt het gehydrolyseerd. Giftig, opgenomen door de huid, veroorzaakt hoofdpijn. Zeer gevoelig voor schokken, wrijving, hoge temperaturen, plotselinge hitte, enz. Het is zeer gevaarlijk om te hanteren.

Fig. 1. Chemische formule van nitroglycerine

Nitroglycerine als medicijn wordt onder de tong aangebracht in de vorm van een oplossing op een stuk suiker of in de vorm van tabletten.

Rp.: Sol. Nitroglycerini spirituosae 1% - 5 ml

S.G. 2 druppels onder de tong op een stuk suiker.

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 D.t.d. Nr. 40

S.G. Bij J tablet onder de tong.

Anti-angineuze werking van nitroglycerine door mechanismen

Nitroglycerine heeft een vrij complex werkingsmechanisme, dat kan worden onderverdeeld in 2 niveaus: cellulair en systemisch.

Het cellulaire effect van nitroglycerine begint met hydrolyse in het lichaam van het molecuul van een bepaalde stof en afgifte van stikstofmonoxide (NO). Het vrijgekomen stikstofmonoxide in myocyten stimuleert het membraan-enzym guanylaatcyclase, dat de synthese van cGMP uit GTP bevordert. Het geaccumuleerde cGMP draagt ​​bij aan de activering van Ca2 ', Mg2 * -ATPase, dat calciumionen uit de cel vrijmaakt (figuur 2). Als gevolg hiervan neemt het aantal actomyosinecomplexen af ​​en ontspannen de gladde spieren van de bloedvaten (voornamelijk aders).

Ontspanning van bloedvaten leidt tot systemische veranderingen die de antianginale werking van nitraten bepalen. Deze omvatten 4 effecten:

align = left hspace = 7> i

, De afgifte van Ca-ionen uit de cel

1. Ontspannen van de aderen - "verminderen van de veneuze druk -" verminderen van de preload op het hart (het hart kan rusten en daarom is de zuurstofbehoefte verminderd).

2. Ontspanning van de bloedvaten - daling van de bloeddruk - "vermindering van de belasting van het hart-" vermindert de zuurstofbehoefte van het hart.

3. De uitbreiding van de kransslagaders -> een toename van de zuurstofstroom naar het myocardium (op voorwaarde dat de uitbreiding van de kransslagaders mogelijk is, zie de oorzaken van IHD).

4. Bekendmaking van collaterals (reservevaten) in het myocardium -> verbetering van de bloedtoevoer naar het endocardium, dat het meest vatbaar is voor ischemie.

Na het gebruik van nitroglycerine kan een aantal bijwerkingen optreden;

- verhoogde intracraniale druk;

- terugslagsyndroom (ricochet): een verhoging van de bloeddruk, angina-aanvallen met een plotselinge stopzetting;

Met betrekking tot nitroglycerine moet ook worden opgemerkt dat het alleen wordt gebruikt voor de verlichting van IHD-aanvallen, sinds Stikstofoxide gevormd na absorptie van de werkzame stof snel in de bloedbaan (binnen enkele minuten) wordt afgebroken door de enzymen van het lichaam en verliest zijn effect.

Gezien dit, langdurige behandeling van angina van toepassing zijn langdurige vormen van nitroglycerine (tabel 1). De werkzame stof in deze producten, hun werkingsmechanismen zijn vergelijkbaar met nitroglycerine. De verlenging van het effect wordt uitsluitend bereikt door technologische methoden die niet direct verband houden met farmacologie.

Farmacokinetische parameters van doseringsvormen

Het mechanisme van de anti-angineuze werking van deze geneesmiddelen is dat ze (i1-adrenoreceptoren in het myocardium blokkeren.) Als resultaat wordt adenylaatcyclase geremd, cAMP vermindert, eiwitkinasen worden geremd, calciumkanalen in de cardiomyocyten worden geremd, calciuminname daalt binnen cellen, hartsterktedalingen samentrekkingen (figuur 2). Als gevolg hiervan neemt de zuurstofbehoefte van het myocard af.

1.3. Langzame calciumantagonisten (BPC).

Het mechanisme van cellulaire werking van BPC bestaat uit blokkade van L-type calciumkanalen ("langzame" calciumkanalen) op het membraan van myocardcellen en gladde spieren van de coronaire en abdominale vaten (figuur 2). Als een resultaat is calcium niet inbegrepen in deze cellen, is er een afname van de hartslag en het cardiovasculaire systeem, vasculaire relaxatie, een afname van het zuurstofaanbod van de hartspier en een toename in bloedafgifte aan het hart.

Bovendien hebben geneesmiddelen van verschillende subgroepen een verschillend weefseltropisme van hun effect. BPC-derivaten van fenylalkylamine en benzodiazepine hebben bijvoorbeeld een groter effect op het myocardium, wat betekent dat de afname van het zuurstofaanbod in de hartspier in dit geval te wijten is aan een directe verzwakking van het werk van het hart. Tegelijkertijd beïnvloeden dihydropyridinederivaten vooral de gladde spieren van de bloedvaten, wat leidt tot hun uitzetting, lagere bloeddruk en verminderde nabelasting op het myocardium. Dientengevolge neemt af

myocardiale zuurstofbehoefte. Bovendien verwijden ze de coronaire vaten (indien mogelijk), waardoor de toevoer van bloed en zuurstof naar het hart toeneemt.

Voeg die BPC verzwakte aggregatie van bloedplaatjes toe, omdat ze de concentratie van calcium verminderen. Dit effect levert een extra bijdrage aan het algehele anti-angineuze effect, aangezien door een afname van de trombocytenaggregatie, wordt het bloed minder stroperig en is het gemakkelijker door het lichaam te pompen (waardoor de belasting op het myocardium vermindert + de bloedtoevoer naar het hart toeneemt).

2. Geneesmiddelen die de bloed- en zuurstofstroom naar het myocard vergroten.

Validol is een complex medicijn. Bevat menthol-oplossing in isovalerinezuurmethylester. Validol wordt onder de tong gebruikt. Door zijn mentholsamenstelling stimuleert het koude receptoren in de mondholte. Van deze receptoren worden impulsen langs het afferente (stijgende) deel van de reflexboog doorgegeven aan de centra van het sympathische zenuwstelsel in het cervicale ruggenmerg. Deze centra worden geëxciteerd, waarna de stroom van impulsen langs het efferente (dalende) deel van de boog wordt gericht naar de coronaire bloedvaten, waardoor P, -adrenoreceptoren in deze bloedvaten worden geactiveerd. Als gevolg hiervan verwijden de coronaire vaten zich, wat leidt tot een toename van de bloedstroom naar het myocardium.

De effectiviteit van validol is laag, omdat in de meeste gevallen kunnen sclerotische coronaire bloedvaten niet op deze manier ontspannen worden (zie de oorzaken van CHD).

2.2. Coronarolytische middelen

De basis van het werkingsmechanisme van deze middelen is het vermogen om de activiteit van fosfodiësterase in de cellen van de gladde spieren van de kransslagaders te remmen (figuur 2). Dit leidt tot de accumulatie van cAMP, de activering van proteïnekinasen en de stimulatie van de Ca2'-ATPase van het endoplasmatisch reticulum. Dientengevolge worden calciumionen uit het cytoplasma in de EPR geduwd, neemt de concentratie van vrij calcium in het cytoplasma af, neemt het aantal actomyosinecomplexen af. Er is een relaxatie van coronaire vaten en een toename van de bloedstroom naar het myocardium.

Het gebruik van coronarolytische middelen in de praktijk is zeer beperkt vanwege het lage rendement, waarvan de oorzaken identiek zijn aan die voor validol.

2.3. Antianginal drugs van verschillende groepen

Amiodaron is een medicijn dat verschillende soorten farmacologische activiteit heeft, voornamelijk - antiarrhythmisch effect (zie de lezing "Antiaritmica"). Desalniettemin vindt het een vrij brede toepassing in de behandeling van angina pectoris, vooral in die vormen die worden gecombineerd met aritmieën.

Amiodaron blokkeert de kalium-, calcium- en natriumkanalen in hartspiercellen. Bovendien remt het (^ -adrenoreceptoren in het myocardium.Ten slotte heeft amiodaron de mogelijkheid om glucagonreceptoren te remmen.Callet dat glucagon een pancreashormoon is dat de glucose in het bloed verhoogt.Het is ook bekend dat glucagonreceptoren ook in hartspier en hun opwinding leidt tot meer werk van het hart.

Al met al dragen de drie soorten acties die hierboven zijn genoemd bij aan een afname van het werk van het hart en een afname van de zuurstofbehoefte van het hart.

Dipyridamol heeft ook onderscheidende farmacologische eigenschappen. Ten eerste schendt het de heropname van adenosine en remt het enzym adenosine-deaminase, wat leidt tot de accumulatie van adenosine in de coronaire bloedvaten. De laatste stimuleert de purine-receptoren in de spierwand van de coronaire vaten, waardoor hun tonus wordt verminderd. Bovendien remt dipyridamol de activiteit van fosfodiësterase, wat leidt tot de accumulatie van cAMP en de uitbreiding van de kransslagaders. In totaal verhogen de twee beschreven effecten de bloedtoevoer naar het myocardium, waardoor de ischemie wordt geëlimineerd.

3. Geneesmiddelen die de metabolische processen in het myocard optimaliseren.

Het werkingsmechanisme: is een afgeleide (nucleoside) purine. Als voorloper van ATP verhoogt het de activiteit van een aantal Krebs-cyclusenzymen, stimuleert het de synthese van nucleotiden, heeft het een positief effect op de metabole processen in het myocardium en verbetert de coronaire circulatie.

3.2. Trimetazidine (preductaal)

Het heeft anti-angineuze, coronarodilerende, antihypoxische en hypotensieve effecten. Directe beïnvloeding van de cardiomyocyten en neuronen van de hersenen, optimaliseert hun metabolisme en functie. Het cytoprotectieve effect is te wijten aan een verhoging van het energiepotentieel, activering van het oxidatieve

decarboxylatie en rationalisatie van zuurstofverbruik (verhoogde aërobe glycolyse en blokkering van vetzuuroxidatie).

Antianginal means - Lijst met medicijnen en medicijnen

Beschrijving van de farmacologische werking

Het anti-angineuze effect van geneesmiddelen is het elimineren van de symptomen van myocardiale ischemie (bij patiënten met ischemische hartziekte). Het mechanisme van deze werking is geassocieerd met een afname van de preload op het myocard, verbeterde bloedtoevoer in de subendocardiale secties van het myocard, de epicardiale sectie van de coronaire vaten, uitzetting van de collaterale coronaire vaten, blokkade van adrenerge receptoren en calciumkanalen, activering van kaliumkanalen. Dientengevolge wordt de veneuze bloedtoevoer naar het myocardium, de zuurstofbehoefte van het myocard, de perifere vasculaire weerstand en de ernst van het pijnsyndroom verminderd; vermindert de druk in het atrium en in de longslagader. Anitanginale werking heeft de volgende groepen geneesmiddelen: nitraten (coronodilatatoren), β-adrenerge blokkers, calciumkanaalblokkers, cardioprotectieve middelen, evenals remmers van If-kanalen van de sinusknoop. Geneesmiddelen met anti-angineuze werking worden gebruikt bij de behandeling van verschillende vormen van coronaire hartziekte, evenals de preventie van de exacerbaties.

Drugs zoeken

Preparaten met farmacologische werking "Antianginal"

  • Een
  • Adalat (oplossing voor infusie)
  • Adalat SL (tabletten)
  • Acridilol (tabletten)
  • Acridipine (tabletten)
  • Altiazem PP (Capsule)
  • Albetor (oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Albetor (tabletten)
  • Amiodarone (tabletten)
  • Amiodarone Belupo (tabletten)
  • Amlovas (tabletten)
  • Amlodipine (tabletten)
  • Amlodipine Sandoz (tabletten)
  • Amlotop (tabletten)
  • Anaprilin (tabletten)
  • Anaprilina-injectie voor 0,25% (oplossing voor injectie)
  • Anaprilina-tabletten (tabletten)
  • Ankardin (tabletten)
  • Antisten (orale tabletten)
  • Antisten MB (orale tabletten)
  • Aritel (Aerosol)
  • Aritel Cor (orale tabletten)
  • Atenobene (orale tabletten)
  • Atenolan (orale tabletten)
  • Atenolol (Poederubstantie)
  • Atenolol (orale tabletten)
  • Atenolol STADA (orale tabletten)
  • Atenolol-Adzhio (orale tabletten)
  • Atenolol-AKOS (orale tabletten)
  • Atenolol-Acre (orale tabletten)
  • Atenolol-ratiofarm (orale tabletten)
  • Atenolol-Teva (orale tabletten)
  • Atenolol-UBF (orale tabletten)
  • Atenolol-FPO (orale tabletten)
  • Atenosan (orale tabletten)
  • Acecor (orale tabletten)
  • Aerosonite (aerosol voor lokaal gebruik)
  • B
  • BetaCard (orale tabletten)
  • Betalok (oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Betalok (orale tabletten)
  • Betalok ZOK (orale tabletten)
  • Bidop (orale tabletten)
  • Binelol (orale tabletten)
  • Biol (Capsule)
  • Biol (orale tabletten)
  • Biprol (orale tabletten)
  • Bisogamma (orale tabletten)
  • Bisocard (orale tabletten)
  • Bisomor (Lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Bisomor (orale tabletten)
  • Breviblok (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Breviblok (oplossing voor infusie)
  • Breviblok (oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Breinal (orale tabletten)
  • Breinal (oplossing voor infusie)
  • de
  • Vazokardin (orale tabletten)
  • Vasomag (capsule)
  • Vasomag (oplossing voor injectie)
  • Vedicardol (orale tabletten)
  • Velorin 100 (orale tabletten)
  • Veracard (Capsule)
  • Verapamil (Dragee)
  • Verapamil (orale tabletten)
  • Verapamil (oplossing voor infusie)
  • Verapamil (Oplossing voor injectie)
  • Verapamil (Mival) (orale tabletten)
  • Verapamil-LekT (orale tabletten)
  • Verapamil ratiopharm (orale tabletten)
  • Verapamil-Eskom (Oplossing voor infusie)
  • VERAPAMILA HYDROCHLORIDE (orale tabletten)
  • Whisken (orale tabletten)
  • D
  • Deponit 10 (Adhesives (Emplastra))
  • Deprenorm MB (orale tabletten)
  • Diakordine 120 Retard (orale tabletten)
  • Diakordin 60 (orale tabletten)
  • Diakordin 90 Retard (orale tabletten)
  • Dilasid (orale tabletten)
  • Dilatrend (orale tabletten)
  • Diltiazemhydrochloride (orale tabletten)
  • Diltiazem Lannakher (orale tabletten)
  • Diltiazem-ratiofarm (orale tabletten)
  • w
  • Sildin (orale tabletten)
  • en
  • Ivabradina Hydrochloride (Powder Substance)
  • Isacardine (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Iso Mac Retard (Capsule)
  • Isoket (spray)
  • Isoket (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Izolong (Capsule)
  • Isomonaat (orale tabletten)
  • Isoptin (orale tabletten)
  • Isoptin (oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Isoptin CP 240 (orale tabletten)
  • K
  • Kaveril (orale tabletten)
  • Caduet (orale tabletten)
  • Carvedilol (Powder Substance)
  • Carvedilol (Substance)
  • Carvedilol (orale tabletten)
  • Carvedilol Sandoz (orale tabletten)
  • Carvendrend (orale tabletten)
  • Carvidil (orale tabletten)
  • Cardix (Capsule)
  • Cardix Mono (capsule)
  • Cardiodarone (oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Cardiodarone (orale tabletten)
  • Concor (orale tabletten)
  • Coraxan (orale tabletten)
  • Korbis (orale tabletten)
  • Corvadil (orale tabletten)
  • Korvaton (orale tabletten)
  • Corvitol 100 (orale tabletten)
  • Corvitol 50 (orale tabletten)
  • Korgard (orale tabletten)
  • Kordanum (orale tabletten)
  • Kordafen (orale tabletten)
  • Kordaflex (orale tabletten)
  • Kordaflex RD (orale tabletten)
  • Kordinorm (orale tabletten)
  • Cordipin (orale tabletten)
  • Corinfar (orale tabletten)
  • Corinfar UNO (orale tabletten)
  • L
  • Lekoptin (orale tabletten)
  • Lekoptin (oplossing voor injectie)
  • Lokren (orale tabletten)
  • M
  • Medatern (capsule)
  • Meldonium (capsule)
  • Meldonium (Oplossing voor injectie)
  • Meldonium (substance-poeder)
  • Meldony-Eskom (Oplossing voor injectie)
  • Meldonia dihydraat (substance-poeder)
  • Melfor (Capsule)
  • Metagard (orale tabletten)
  • Metocard (orale tabletten)
  • Metocore Adipharm (oplossing voor injectie)
  • Metocor Adipharm (orale tabletten)
  • Metolol (orale tabletten)
  • Metoprolol (orale tabletten)
  • Metoprolol Organics (orale tabletten)
  • Metoprolol-OBL (orale tabletten)
  • Metoprolol-Acry (orale tabletten)
  • Metoprolol ratiopharm (orale tabletten)
  • Metoprolol succinaat (substance-poeder)
  • Metoprolol Tartrate (Powder Substance)
  • Midolat (Capsule)
  • Mildronate (capsule)
  • Mildronate (oplossing voor injectie)
  • Mildronate (siroop)
  • Monizid (orale tabletten)
  • Monizol (orale tabletten)
  • Mono Mac (orale tabletten)
  • Mono Mac 50 D (orale tabletten)
  • Mono Mac Depot (orale tabletten)
  • Mono Rom Retard (Capsule)
  • Monolong (capsule)
  • Mononite (orale tabletten)
  • Monosan (orale tabletten)
  • Monochinkve (orale tabletten)
  • Monochinkve retard (Capsule)
  • H
  • Nebivolol Stada (orale tabletten)
  • Nebivolol-Teva (orale tabletten)
  • Nebivolol-Chaykafarma (orale tabletten)
  • Nebivolol Hydrochloride (Powder Substance)
  • Nebicor Adipharm (orale tabletten)
  • Nebilan Lannaher (orale tabletten)
  • Nebilet (orale tabletten)
  • Neilong AM (orale tabletten)
  • Neilong N (orale tabletten)
  • Nevotenz (orale tabletten)
  • Nicardia (orale tabletten)
  • Nicardia (capsule)
  • Nikorandil (stofpoeder)
  • Niperten (orale tabletten)
  • Nirmin (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Nit-ret (orale tabletten)
  • Nitradisk (Transdermaal therapeutisch geleidend systeem)
  • Nitro (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Nitro Mack (Capsule)
  • Nitro Mak (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Nitro POL-infusie (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Nitro-Dur (Transdermaal therapeutisch systeem)
  • Nitro-Nick (orale tabletten)
  • Nitroglycerine (capsule)
  • Nitroglycerine (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Nitroglycerine (oplossing voor intraveneuze toediening)
  • Nitroglycerine (spray)
  • Nitroglycerine (stof)
  • Nitroglycerine (tabletten voor sublinguaal gebruik)
  • Nitroglycerine (orale tabletten)
  • Microgranule Nitroglycerin (stof)
  • Nyroglycerine Nycomed (tabletten voor sublinguaal gebruik)
  • Nitroglycerine met glucose (stof-poeder)
  • Nitroglycerine met lactose (stofpoeder)
  • Nitroglycerine forte (halffabrikaat granulaat)
  • Nitrogranulong (orale tabletten)
  • Nitroject (oplossing voor infusie)
  • Nitrokor (orale druppels)
  • Nitrokor (Capsule)
  • Nitrokor (tabletten voor sublinguaal gebruik)
  • Nitrolingval-Aerosol (Aerosol)
  • Nitrong (orale tabletten)
  • Nitroperuteen TTS (Transdermaal Therapeutisch Systeem)
  • Nitrosorbide (stofpoeder)
  • Nitrosorbid (orale tabletten)
  • Nitrosorbid-Rusfar (orale tabletten)
  • Nitrospray (spray)
  • Nitrospray-ICN (spray)
  • Nitroprint (spray)
  • Nifadil (orale tabletten)
  • Nifebene (druppels voor orale toediening)
  • Nifebene (Capsule)
  • Nifegeksal (orale tabletten)
  • Nifelat (orale tabletten)
  • Nifelat Q (orale tabletten)
  • Nifelat P (orale tabletten)
  • Nifesan (orale tabletten)
  • Norvask (orale tabletten)
  • Normodipine (orale tabletten)
  • oh
  • Obzidan (oplossing voor injectie)
  • Obzidan (orale tabletten)
  • Omelar Cardio (orale tabletten)
  • Ormidol (orale tabletten)
  • Osmo-Adalat (orale tabletten)
  • P
  • Pentacard-10 (orale tabletten)
  • Pentacard-20 (orale tabletten)
  • Pentacard-40 (orale tabletten)
  • Perlinganiet (concentraat voor oplossing voor infusie)
  • Plendil (orale tabletten)
  • Posicore (orale tabletten)
  • Predizin (orale tabletten)
  • Preductal (orale tabletten)
  • Preductal MW (orale tabletten)
  • Precard (orale tabletten)
  • Priorm (orale tabletten)
  • Propranobene (orale tabletten)
  • Propranobeen (capsule)
  • Propranolol (orale tabletten)
  • Propranolol Nycomed (Aerosol)
  • P
  • Recardium (orale tabletten)
  • Rimecor (orale tabletten)
  • C
  • Sandonorm (orale tabletten)
  • Sanfidipin (capsule)
  • Sedacoron (oplossing)
  • Sedacoron (orale tabletten)
  • Sectral (orale tabletten)
  • Sinar (tabletten)
  • Sponif 10 (tabletten)
  • Stamlo (tabletten)
  • Stamlo M (tabletten)
  • Sustac Forte (tabletten)
  • Sustonit (tabletten)
  • T
  • Talliton (orale tabletten)
  • Trimepranol (orale tabletten)
  • Trimetazid (orale tabletten)
  • F
  • Felodip (orale tabletten)
  • C
  • Celiprol (orale tabletten)
  • E
  • Egilok (orale tabletten)
  • Egilok Retard (orale tabletten)
  • Estecor (orale tabletten)
  • Efox 20 (orale tabletten)
  • Efox Long (Capsule)
  • Efox Long (orale tabletten)

Waarschuwing! De informatie in deze medicatiehandleiding is bedoeld voor medische professionals en mag geen basis zijn voor zelfbehandeling. Beschrijvingen van geneesmiddelen worden gegeven voor kennismaking en zijn niet bedoeld voor de benoeming van een behandeling zonder de deelname van een arts. Er zijn contra-indicaties. Patiënten hebben deskundig advies nodig!

Als u geïnteresseerd bent in andere anti-angineuze geneesmiddelen en preparaten, hun beschrijvingen en instructies voor gebruik, synoniemen en analogen, informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, indicaties voor gebruik en bijwerkingen, gebruiksmethoden, doseringen en contra-indicaties, opmerkingen over kindermedicatie, pasgeborenen en zwangere vrouwen, de prijs en beoordelingen van geneesmiddelen of u hebt andere vragen en suggesties - schrijf ons, we zullen zeker proberen om u te helpen.

Antianginal betekent

Een groep van pathologische aandoeningen geassocieerd met coronaire insufficiëntie wordt gecombineerd onder de term "coronaire hartziekte" (IHD). Volgens de aanbevelingen van WHO-experts (1979) zijn er verschillende klassen (vormen) van CHD. Onder deze vormen wordt een significante plaats ingenomen door een dergelijke gemeenschappelijke pathologie als angina (of angina pectoris), evenals een hartinfarct. De Latijnse naam voor angina pectoris is angina pectoris. In dit opzicht worden de middelen die worden gebruikt voor angina pectoris antianginaal of anti-angineus genoemd.

Angina-syndroom, klassiek beschreven door Geberden in 1768, manifesteert zichzelf als paroxysmale, kortdurende pijn, vaker gelokaliseerd achter het borstbeen, met geschikte bestraling naar de arm, ontstaan ​​na lichamelijk werk of in rust en meestal binnen 1-10 minuten gestopt. In het algemeen duurt de aanval, die spontaan overgaat, 5-6 minuten, ten minste niet meer dan 20-30 minuten, terwijl het myocardiale segment, dat lijdt aan ischemie, necrose ondergaat met de vorming van een hartaanval.

Volgens de WHO-classificatie worden twee vormen van angina onderscheiden:

Ik vorm: TYPISCHE vorm van angina wanneer waargenomen

sclerotische veranderingen in coronaire bloedvaten. de

In dit geval wordt angina pectoris veroorzaakt door fysiek

Chesky, mentale of koude ladingen;

II vorm: OPTIE vorm van angina (of vazospasti

chesky vorm, of Prinzmetal's stenocardia), in

Onlangs steeds vaker voor bij jongeren

mensen zonder tekenen van vasculaire sclerose. Dit formulier

meestal geassocieerd met emotionele overspanning

maar het kan ook voorkomen in rusttoestand.

PATHOPHYSIOLOGISCHE MECHANISMEN EN OORZAKEN LEIDEN TOT WIE

De stopzetting en ontwikkeling van angina pectoris

De belangrijkste oorzaak van ischemie van het hartspierstelsel is een discrepantie (disbalans) tussen de zuurstofbehoefte van het hart en de aanwezigheid ervan, die wordt geleverd door de coronaire bloedstroom. Dat wil zeggen, een van de mechanismen die verantwoordelijk zijn voor het optreden van een angina-aanval is de verstoring van zuurstofafgifte aan het myocardium als gevolg van spasmen van de coronaire bloedvaten.

Over het optreden van deze discrepantie gesproken, is het mogelijk om drie "zwakke punten" van de coronaire bloedstroom te identificeren:

1. De kransslagaders zijn functioneel terminal en

heb heel weinig collaterals.

2. In rust absorbeert de hartspier het maximum van het bloed

de hoeveelheid zuurstof (60-70%), en dus een toename van

myocardiale zuurstofattractie is een taak om dat niet te doen

3. Twee factoren hebben voornamelijk invloed op de coronaire circulatie:

- aorta druk;

- coronaire vasculaire weerstand. Bloed naar hartspier

linkerventrikel komt met tussenpozen binnen, alleen in diasto

Ondanks al deze aandoeningen heeft de coronaire bloedstroom een ​​grote reservecapaciteit - tot 500%.

Dus als, om welke reden dan ook, een toename van de coronaire bloedstroom niet in staat is om aan de toenemende zuurstofbehoefte te voldoen, ontwikkelt zich angina.

In verband met de twee hoofdoorzaken van angina (verminderde zuurstofafgifte en verhoogde zuurstofbehoefte van het hart) zijn er twee hoofdprincipes van farmacologische correctie:

1. De uitzetting van de kransslagaders en dus toenemen

2. Afname van het werk van de hartspier en een afname hiervan

tegelijk zuurstofverbruik van het hart.

Wanneer u een patiënt behandelt die aan angina pectoris lijdt, kunt u twee doelen nastreven:

1. Stop (snij, snij, stop) een aanval met

2. Voorkom een ​​aanval van angina, wat mogelijk betekent

nosti chronische behandeling van patiënten. Dit soort therapie

kunt u de ontwikkeling van aanvallen en

Tolerantie (weerstand) tegen het fysieke en emotionele

CLASSIFICATIE VAN ANTIANGINALE MIDDELEN

Voor de behandeling van patiënten met beroertes wordt een vrij groot arsenaal aan middelen met anti-angineuze activiteit gebruikt. Deze fondsen zijn talrijk, enkele tientallen, maar momenteel zijn er slechts drie groepen medicijnen die de erkenning van specialisten hebben gewonnen.

I. Stikstofbevattende preparaten (of organische nitraten).

Eerder waren er bereidingen van organische en anorganische nitrieten (bijvoorbeeld amylnitriet en natriumnitriet), dat wil zeggen salpeterigzuurverbindingen, maar deze worden op dit moment praktisch niet gebruikt.

II. Beta-blokkers. III. Calciumantagonisten (blok

tori van calciumkanalen).

Nitro-bevattende geneesmiddelen voor meer dan 100 jaar (William Mitchell, 1879) zijn met succes gebruikt bij de behandeling van patiënten met angina pectoris. Het klassieke medicijn in deze groep is nitroglycerine (Nitroglycerinum) - de meest bekende en meest effectieve

Het actieve medicijn van deze groep medicijnen.

Het werkingsmechanisme is te wijten aan het feit dat het medicijn een direct myotroop effect heeft op gladde spieren, met name bloedvaten (in sterkere mate aderen dan slagaders), die in een spasmenstadium verkeren. Onder de werking van nitroglycerine breiden de vaten van de hersenen, nek, hoofd, dat wil zeggen de vaten van het bovenlichaam, inclusief het hart, het meest significant uit. Het overheersende venodilaterende effect van nitroglycerine leidt tot een verandering in perifere hemodynamica: bloedafzetting en verminderde veneuze terugkeer, dat wil zeggen herverdeling van bloed. Dit gaat gepaard met een afname van de belasting van het hart (een afname van de preload) en draagt ​​bij aan een aanhoudende daling in het gebruik van energie. Deze vermindering van de veneuze terugkeer van bloed naar het hart als gevolg van de werking op de capacitieve vaten gaat gepaard met de volgende effecten:

- een afname van de druk in beide atria;

- afname van het slagvolume;

- een afname van de myocardiale wandspanning;

- afname van het hartvolume;

Matige dilatatie van arteriolen, d.w.z. een afname van de hartbelasting, gaat gepaard met

- toename van het slagvolume.

Een belangrijk feit is dat nitroglycerine coronaire bloedvaten uitbreidt, vooral de grootste. Nitroglycerine breidt niet alleen de coronaire bloedvaten uit, maar vergroot ook het aantal collateralen, waardoor de collaterale bloedstroom toeneemt. Bovendien leidt de afname in weerstand in de coronaire vaten tot een dergelijke herverdeling van de bloedstroom, dat het aantal werkende collateralen het meest significant wordt in de subendocardiale laag van het myocardium en, zoals bekend is, ontwikkelt zich in deze laag ischemie het vaakst. Vanuit dit oogpunt is nitroglycerine raadzaam om niet alleen met typische, maar ook met vasospastische vorm van angina te gebruiken.

Aldus wordt de afname in resistentie in de coronaire vaten, in het bijzonder in de epicardiale secties van het myocardium, vergezeld door:

- verwijdering van spasmen van de kransslagaders;

- verhoogde coronaire bloedstroom.

Over het algemeen kunnen we praten over het tweevoudige werkingsmechanisme van nitroglycerine:

1. Directe expansie van coronaire bloedvaten (stijgt

levering van zuurstof aan de ischemische hartspierregio)

2. Er is een afname van pre- en afterload op het hart

(de zuurstofbehoefte van het hart is verminderd).

Dankzij deze effecten wordt het evenwicht hersteld tussen

door zuurstof aan het myocardium toe te voeren en het verbruik ervan, wordt ischemie dus geëlimineerd.

De werking van nitroglycerine als vasodilatator is geassocieerd met een imitatie van de werking van de endotheliale ontspanningsfactor (ERF). Nitroglycerine heeft een uitgesproken lipofiliciteit, dringt gemakkelijk door in de cel en activeert het enzym guanylaatcyclase (zijn oplosbare fractie). Dit verhoogt de concentratie van cGMP. De accumulatie van de laatste in gladde spieren leidt tot hun ontspanning en expansie van bloedvaten. Ook bekend is het feit dat het vasculaire endotheel onder de werking van bepaalde biologisch actieve stoffen (acetylcholine, bradykinine) een stof uitscheidt die de bloedvaten verwijden - ERF, dat stikstofmonoxide (NO) is. De bron van deze factor in het lichaam is L-arginine.

Nitroglycerine wordt goed geabsorbeerd door de slijmvliezen van de mondholte en het maag-darmkanaal, evenals de huid. Nitroglycerine wordt met name goed geabsorbeerd uit het hypoglossale gebied. Bij sublinguale toediening van het geneesmiddel wordt de maximale concentratie in het bloed 4 minuten na toediening bereikt en begint deze na 15 minuten af ​​te nemen. Na 45 minuten wordt het medicijn volledig uitgescheiden uit het lichaam. Daarom zijn de meest gebruikte doseringsvormen van nitroglycerine (referentiegeneesmiddel) tabletten onder de tong.

De werking van de tabletten onder de tong begint na 1-2 minuten en duurt 10-30 minuten.

Tabletten met een binnenlandse productie bevatten 0,5 mg van de werkzame stof. Tabletten zijn zeer onstabiel en moeten elke twee maanden vers worden vervangen.

Voor verlichting van angina is meestal één pil voldoende onder de tong.

Samen met tabletten worden capsules met 1% olie-oplossing van nitroglycerine geproduceerd. Capsules kunnen 0, 5 en 1, 0 mg nitroglycerne bevatten. Nadat de capsule onder de tong is geplaatst, moet deze verpletterd worden.

Er is ook een nogal verouderde doseringsvorm van nitroglycerine - 1% alcoholoplossing. Deze vorm vereist dat de patiënt zichzelf doseert: 2-3 druppels van de oplossing worden aangebracht op of onder de tong (3-4 druppels komen overeen met één tablet nitroglycerine onder de tong). U kunt aanbevelen dat patiënten een druppel alcoholoplossing op een stuk suiker toepassen. Alcoholoplossing van nitroglycerine is onderdeel van Votchala-druppels.

In West-Europa hebben aërosolen met nitroglycerine (Nitroglycerini-spray) een praktische toepassing gekregen.

Indicaties voor gebruik van nitroglycerine:

1) Alle vermelde doseringsvormen, verwijzend naar de kortwerkende vormen, worden gebruikt om aanvallen voor alle soorten angina te verlichten. In het geval van typische angina, wanneer aanvallen vaak terugkeren, kan nitroglycerine worden gebruikt.

Het kan sublinguaal worden ingenomen en om een ​​mogelijke aanval te voorkomen, bijvoorbeeld 2-3 minuten voordat je naar buiten gaat, vooral op een ijzel.

Een interessant feit is dat het nemen van 25-30 doses nitroglycerine bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van een dergelijke mate van collaterale circulatie dat het mogelijk wordt om een ​​hartaanval te voorkomen.

2) Tabletten onder de tong kunnen worden gebruikt voor trombose van de vaatvaten (om het gebied van de laesie te verkleinen).

3) In afwezigheid van andere middelen, kan nitroglycerine worden gebruikt voor spasmen van de galwegen, als eerste hulp.

Vanaf 1974-82 kwamen transdermale toedieningsvormen (zalven, pleisters en schijven met verschillende ontwerpen met een vaste dosis van de werkzame stof) op grote schaal voor in de westerse markt.

Beschikbare 2% nitroglycerinezalf voor wrijven van de huid in het hartgebied. Tegelijkertijd wordt nitroglycerine langzaam geabsorbeerd, de werking begint na 1 uur en duurt ongeveer 6 uur.

Pleisters, schijven verschaffen een therapeutische concentratie van het medicijn in het bloed gedurende 24 uur, dat wil zeggen, een langdurig effect hebben.

De volgende transdermale systemen zijn de meest voorkomende (geproduceerd als een pleister):

Deze vormen van het geneesmiddel zijn geïndiceerd voor de preventie van beroertes (vóór lichamelijke inspanning, bij patiënten met angina-aanvallen in de nacht).

Bovendien moet worden gezegd over deze doseringsvorm van nitroglycerine, als een oplossing voor intraveneus gebruik (perlinganit, nitrozhekt). Het wordt alleen gebruikt in omstandigheden van de intensieve observatiekamer voor het stoppen van de angina-status bij patiënten met een acuut myocardinfarct.

Bijwerkingen (bij gebruik van de bovengenoemde doseringsvormen van nitroglycerine):

- ernstige hoofdpijn geassocieerd met verlamming (scherp

expansie) van cerebrale vaten en compressie

receptoren. De pijn kan zo intens zijn

dat de patiënt kan weigeren het medicijn in te nemen. door middel van

1-2 weken pijn gaan vanzelf over. Voor cupping

pijnsyndroom, u kunt geneesmiddelen ergot toedienen

(dihydroergotamine, dihydroergotoxine), analgin, cafeïne;

- een scherpe daling van de bloeddruk;

- verhoogde intracraniale en intraoculaire druk;

- gevoel van warmte, roodheid van het gezicht en de huid van de bovenste helft

Aan het eind van de jaren '60 van onze eeuw werden met behulp van nieuwe technologieën, namelijk door gebruik te maken van de microcapsulatiemethode van nitroglycerine, de langwerkende preparaten voor oraal gebruik gemaakt: Sustac (Joegoslavië), Sustonit (Polen).

Bij opname in het maag-darmkanaal lossen de tabletten op en geleidelijk begint de nitroglycerine, die geleidelijk de microcapsules verlaat, te werken. Daarom worden deze pillen alleen getoond om aanvallen van angina pectoris te voorkomen. Sustaka-actie duurt maximaal 4-5 uur. Deze medicijnen zijn beschikbaar in twee vormen:

- mijt - bevat 2, 6 mg nitroglycerine;

- forte - bevat 6, 4 mg nitroglycerine.

Onder deze geneesmiddelen: Nitrogranulong (bevat 5, 2 mg nitroglycerine), Nitro-Mac Retard, Nitromint en andere Indicaties voor gebruik - preventie van beroertes bij patiënten met coronaire hartziekte. Sinds 1980 zijn buccale (wang) doseringsvormen van nitroglycerine op grote schaal gebruikt - geneesmiddelen susadrin, sustabukal, nitrobukal, nitrogard, susard. De binnenlandse farmaceutische industrie produceert TRINITROLONG (Trinitrolong; in de vorm van dunne polymeerplaten met een dikte van 1,5-2 mm, met 1, 0, 2, 0 of 4, 0 mg nitroglycerine). De plaat van trinitrolong wordt op een strikt gedefinieerde plaats op het slijmvlies van de bovenste kauwgum boven de hoektanden en kleine kiezen geplaatst. Door de speciale kleefeigenschappen wordt de plaat onmiddellijk aan het slijmvlies in de mondholte vastgemaakt. Dan begint het proces van uniforme geleidelijke resorptie van de plaat. Terwijl het oplost, komt nitroglycerine rechtstreeks door het slijmvlies in de systemische circulatie, waarbij de lever wordt omzeild. Tegelijkertijd wordt de therapeutische concentratie van nitroglycerine gedurende lange tijd in het bloedplasma gehandhaafd. De werking van trinitrolong begint in enkele minuten en duurt enkele uren.

Indicaties voor gebruik:

- verlichting van angina-aanvallen;

- preventie van beroertes.

Er zijn verschillende andere preparaten van organische nitraten, maar met een langzamer en langduriger effect dan nitroglycerine, bijvoorbeeld, NITROSORBID (isosorbide dinitraat, isomac-retard, isoket, isodiniet, enz.) Wordt geleverd in tabletten voor orale toediening van 5, 10, 20 mg). Aanvang van actie - na 30-50 minuten duurt het effect maximaal 4-6 uur. Dit medicijn wordt alleen gebruikt om angina-aanvallen te voorkomen. Er zijn ook andere doseringsvormen van dit medicijn: oplossingen voor intraveneuze toediening (isoket of isodinit voor infusies), aerosols voor inhalatie (isoket-aerosol, isoMac-spray), transdermale vormen (isoketzalf,

Deze groep van geneesmiddelen in de afgelopen jaren is wijdverspreid gebruikt voor de behandeling van een aantal therapeutische ziekten.

Er zijn niet-selectieve bètablokkers (timolol, propranolol, sotalol, nadolol, oxprenolol, pindolol, enz.) En selectieve bèta-1-blokkers (metoprolol, atenolol, acebutolol, enz.).

De therapeutische activiteit van deze groep geneesmiddelen voor angina is te wijten aan hun vermogen om de invloed van het sympathische zenuwstelsel op het hart te blokkeren, wat leidt tot een afname van het werk en een afname in zuurstofverbruik door het myocardium.

ANAPRILIN (propranolol, inderal, obzidan; tabletten 0, 01 en 0, 04) is een niet-cardio-selectieve bètablokker zonder zijn eigen sympathomimetische activiteit met een kortwerkende werking. Anapriline vermindert alle 4 functies van het hart, in de eerste plaats - de contractiliteit van het myocard. Het meest uitgesproken effect wordt waargenomen binnen 30-60 minuten, het therapeutische effect, als gevolg van de korte halfwaardetijd (2, 5-3, 2 uur), duurt 5-6 uur. Dit betekent dat het medicijn 4-5 keer per dag moet worden ingenomen. Anaprilin wordt alleen gebruikt voor de preventie van aanvallen van angina pectoris, alleen in de typische vorm, omdat met vasospastische vorm van angina pectoris tegen de achtergrond van geblokkeerde bèta-adrenerge receptoren, catecholamines de spasmen van de coronaire vaten zullen verhogen.

Bijwerkingen: verlaagde myocardiale contractiliteit, bradycardie, AV-blokkade, bronchospasme; misselijkheid, braken, diarree, algemene zwakte, duizeligheid en soms allergische reacties. Mogelijke symptomen van depressie. Met het gelijktijdig gebruik van hypoglycemische middelen - het risico op hypoglykemie.

CALCIUMANTAGONISTEN (CALCIUMKANAALBLOKKEN)

De waarde van calcium in het lichaam dat vitale functies uitvoert, is enorm. Calcium is nodig om de processen van excitatie en remming in zowel gladde als skeletspieren te reguleren. Afkomstig uit de externe omgeving of uit het intracellulaire depot onder de werking van verschillende stimuli, interageert calcium met calciumbindende eiwitten van het cytoplasma, die als regulatoren werken.

Voor hart en bloedvaten is de waarde van calcium enigszins anders, wat geassocieerd is met de overheersing (in het hart of de bloedvaten) van specifieke calciumbindende eiwitten. In myocardiocyten bevindt zich een speciaal eiwit - troponine (leiotonine) en in gladde vasculaire myocyten - een speciaal thermostabiel calciumafhankelijk eiwit calmodulin. Afhankelijk van of ze meestal inwerken op troponine of calmodulin, zijn er enkele calciumkanaalblokkers in

meer invloed hebben op het hart, en anderen - op de schepen. Een dergelijke calciumantagonist zoals VERAPAMIL heeft bijvoorbeeld een groter effect op het hart (het antiaritmische effect ervan is erg belangrijk).

Het anti-angineuze effect van geneesmiddelen in deze groep hangt samen met hun directe effect op het myocardium en vooral met het effect op de perifere hemodynamica. Calciumantagonisten blokkeren de intrede in de gladde spiercel, waardoor het vermogen om te verminderen vermindert. Het effect van deze middelen op coronaire bloedvaten wordt gekenmerkt als antispastisch, waardoor de coronaire bloedstroom toeneemt en als gevolg van de werking op perifere bloedvaten neemt de bloeddruk af. Hierdoor wordt de nabelasting op het hart verminderd, de bloedstroom in de ischemiezone verbeterd. Deze medicijnen verminderen het mechanische werk van het hart en de zuurstofbehoefte van het hart, verhogen het aantal collaterals. Wanneer ze bij patiënten worden gebruikt, neemt de frequentie en intensiteit van angina-aanvallen af ​​en neemt de tolerantie voor fysieke inspanning toe.

De meest gebruikte voor dit doel is nifedipine (synoniemen: fenigidin, corinfar, cordafen, cordipin en anderen; tab. 0, 01). Het effect treedt op in 15-20 minuten en duurt 4-6 uur. Het medicijn is inferieur aan nitroglycerine op basis van de anti-angineuze werking.

In tegenstelling tot verapamil heeft het medicijn een zwakke anti-aritmische activiteit, waardoor de diastolische druk sterk vermindert. Vooral ontspant goed coronaire schepen met vasospastic angina. In het algemeen hebben calciumantagonisten met deze vorm van angina de voorkeur. Naast nifedipine voor chronische behandeling maakt angina pectoris gebruik van de tweede generatie nifedipine-derivaten die in de jaren tachtig werden gemaakt: isradipine (synoniem: lomir).

Deze groep geneesmiddelen geeft een klein aantal bijwerkingen: verlaagde bloeddruk, hoofdpijn, spierzwakte, misselijkheid en obstipatie. Continue inname van medicijnen gedurende 2-3 maanden leidt tot de ontwikkeling van tolerantie.

Voor angina pectoris met bradycardie wordt een efedrinederivaat, OXIFEDRIN, gebruikt (ildamene, MYOFEDRIN; tabletten 0,016). Het medicijn heeft een gedeeltelijke agonistische activiteit tegen de bèta-1-receptoren van het hart, heeft een direct coronair verwijdend effect, verhoogt de contractiliteit van het myocardium zonder een excessieve toename van de zuurstofbehoefte. Een ander vergelijkbaar geneesmiddel NONACHLAZIN, de binnenlandse productie, is verkrijgbaar in tabletten van 0,03, een derivaat van fenothiazine. Het medicijn heeft een positief inotroop effect en vermindert de tonus van de kransslagaders.

Bij de behandeling van patiënten met angina pectoris wordt ook een medicijn zoals dipyridamol (curantil), een derivaat van pyri, gebruikt.

Din. Dit medicijn werkt op de microcirculatie van bloed in kleine bloedvaten, voorkomt bloedplaatjesaggregatie, verhoogt het aantal collaterals en de intensiteit van de collaterale bloedstroom, maar kan een "stelen" -symptoom veroorzaken, vooral wanneer het intraveneus wordt toegediend aan patiënten met ernstige coronaire atherosclerose, omdat het medicijn expansie van die bloedvaten veroorzaakt. die niet worden beïnvloed door sclerose. Aan de andere kant is dit medicijn geïndiceerd voor patiënten met angina pectoris, evenals voor verschillende oorzaken van verhoogde bloedstolling.

Middelen zoals validol hebben een reflex type actie. De samenstelling van dit medicijn is menthol (25% mentholoplossing in isovalerianzuur menthol ester). Het is een zwak anti-angineus middel, heeft een sedatief effect en een matig reflex vasodilatoreffect. Het is geïndiceerd voor mildere vormen van angina.

Coronaire hartziekte (CHD) is een myocardiale schade veroorzaakt door een aandoening van de coronaire circulatie. IHD treedt op als gevolg van een disbalans tussen de toediening van zuurstof (coronaire bloedstroom) en de metabole behoeften van de hartspier.