Anjh byjkjys

Allergy. Kruis naar alle chinolonpreparaten.

Zwangerschap. Er zijn geen betrouwbare klinische gegevens over de toxische effecten van chinolonen op de foetus. Er zijn geïsoleerde meldingen van hydrocephalus, verhoogde intracraniale druk en uitstulping van fontanellen bij pasgeborenen van wie de moeders nalidixinezuur namen tijdens de zwangerschap. Vanwege de ontwikkeling in het experiment van arthropathie bij onvolgroeide dieren, wordt het gebruik van alle chinolonen tijdens de zwangerschap niet aanbevolen.

Borstvoeding. Quinolonen in kleine hoeveelheden dringen door in de moedermelk. Er zijn meldingen van hemolytische anemie bij pasgeborenen van wie de moeders nalidixinezuur namen tijdens de borstvoeding. In het experiment veroorzaakten chinolonen artropathie bij onvolgroeide dieren en daarom wordt het aanbevolen om het kind over te brengen naar kunstmatige voeding bij het voorschrijven aan moeders die borstvoeding geven.

Kindergeneeskunde. Op basis van experimentele gegevens wordt het gebruik van chinolonen niet aanbevolen tijdens de periode van vorming van het osteo-articulaire systeem. Oxolinezuur is gecontra-indiceerd bij kinderen tot 2 jaar oud, pipemidovaya - tot 1 jaar, nalidixic - tot 3 maanden.

Fluoroquinolonen worden niet aanbevolen voor kinderen en adolescenten. De bestaande klinische ervaring en speciale onderzoeken naar het gebruik van fluoroquinolonen in de kindergeneeskunde bevestigden echter niet het risico van schade aan het osteo-articulaire systeem en daarom kunnen fluoroquinolonen worden voorgeschreven aan kinderen op basis van hun vitale indicaties (verergering van de infectie met cystic fibrosis, ernstige infecties van verschillende lokalisatie veroorzaakt door multiresistente bacteriestammen, infecties met neutropenie ).

Geriatrie. Bij oudere mensen is er een verhoogd risico op peesruptuur bij het gebruik van fluorochinolonen, vooral in combinatie met glucocorticoïden.

Ziektes van het centrale zenuwstelsel. Chinolonen hebben een stimulerend effect op het centrale zenuwstelsel, daarom worden ze niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsieve stoornissen. Het risico op epileptische aanvallen neemt toe bij patiënten met cerebrale circulatiestoornissen, epilepsie en parkinsonisme. Bij gebruik van nalidixinezuur kan de intracraniale druk stijgen.

Verminderde nierfunctie en lever. Generatie I-chinolonen kunnen niet worden gebruikt in geval van nier- en leverinsufficiëntie, omdat door de accumulatie van geneesmiddelen en hun metabolieten het risico op toxische effecten toeneemt. Doses van fluoroquinolonen met ernstig nierfalen zijn onderhevig aan correctie.

Acute porfyrie. Quinolonen mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acute porfyrie, omdat ze een dierpoeltreffend effect hebben bij dierproeven.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik met antacida en andere geneesmiddelen die ionen van magnesium, zink, ijzer, bismut bevatten, kan de biologische beschikbaarheid van chinolonen worden verminderd door de vorming van niet-absorbeerbare chelaatcomplexen.

Pipemidinezuur, ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine kunnen de eliminatie van methylxanthines (theofylline, cafeïne) vertragen en het risico van hun toxische effecten verhogen.

Het risico op de neurotoxische effecten van chinolonen wordt verhoogd bij gebruik samen met NSAID's, nitroimidazolderivaten en methylxanthines.

Chinolonen vertonen een antagonisme met nitrofuranderivaten, daarom moeten combinaties van deze geneesmiddelen worden vermeden.

Generatie I-chinolonen, ciprofloxacine en norfloxacine kunnen interfereren met het metabolisme van indirecte anticoagulantia in de lever, wat leidt tot een toename van de protrombinetijd en het risico op bloedingen. Bij gelijktijdig gebruik van een anticoagulans kan het nodig zijn de dosis aan te passen.

Fluoroquinolonen dienen met voorzichtigheid te worden voorgeschreven op hetzelfde moment als geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, omdat het risico op hartritmestoornissen toeneemt.

Bij gelijktijdig gebruik met glucocorticoïden verhoogt het risico op peesruptuur, vooral bij ouderen.

Bij gebruik van ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine samen met middelen voor het alkaliseren van urine (koolzuuranhydraseremmers, citraten, natriumbicarbonaat) neemt het risico van kristallurie en nefrotoxische effecten toe.

Bij gelijktijdig gebruik met azlocilline en cimetidine, in verband met een afname van tubulaire secretie, wordt de eliminatie van fluoroquinolonen vertraagd en neemt hun concentratie in het bloed toe.

Patiënteninformatie

Wanneer chinolonpreparaten worden ingenomen, moet dit met een vol glas water worden ingenomen. Neem minstens 2 uur vóór of 6 uur na het innemen van antacida en preparaten van ijzer, zink, bismut.

Houd u strikt aan het behandelingsregime en het behandelingsregime gedurende de volledige duur van de behandeling, sla de dosis niet over en neem deze met regelmatige tussenpozen in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan.

Gebruik geen medicijnen die zijn verlopen.

Tijdens de behandelingsperiode een adequaat waterregime (1,2-1,5 l / dag) in acht nemen.

Niet worden blootgesteld aan direct zonlicht en ultraviolette stralen tijdens het gebruik van geneesmiddelen en gedurende ten minste 3 dagen na het einde van de behandeling.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering optreedt of als zich nieuwe symptomen voordoen. Als pijn in de pezen optreedt, zorg dan dat het aangetaste gewricht rust en raadpleeg een arts.

Algemene farmacologie en farmacotherapie

farmacodynamiek

Geneesmiddelinteracties

Algemene principes van klinische farmacologie en farmacotherapie

Algemene patronen van de reactie van het lichaam van het kind op medicijnen

Algemene principes van hartglycosiden

Prive-klinische farmacologie en farmacotherapie

Kalmerende, hypnotiserende, anticonvulsieve en geneesmiddelen tegen Parkinson

Narcotische en niet-narcotische analgetica (antipyretische en ontstekingsremmende middelen)

Middelen die werken op perifere adrenerge en cholinerge processen

Middelen die de functie van het ademhalingssysteem beïnvloeden

Middelen die de renale excretiewerking verbeteren

Vitaminepreparaten

Geneesmiddelen die de erytropoëse en leukopoëse beïnvloeden

Hormoongeneesmiddelen en hun analogen

Middelen die de processen van weefselmetabolisme beïnvloeden

Middelen van verschillende farmacologische groepen

Avelox
Onge
Avelox

Farmacologische werking: antibacterieel antibacterieel medicijn Moxifloxacine. Verwijst naar de vierde generatie van chinolonen, de trifluoroquinolongroep. Het heeft een breed-spectrum bacteriedodende werking.
Moxifloxacine dringt door in de cel van de ziekteverwekker en overtreedt de werking van het enzym DNA-hydrase, dat ingrijpende structurele veranderingen in de celwand veroorzaakt en als gevolg leidt tot de dood van het pathogene agens.
De bacteriedodende werking gaat gepaard met de kleinste afgifte van toxines: de vernietiging van pathogenen vindt plaats met een minimale afgifte van toxische componenten van de bacteriecel, die het risico op ernstige intoxicatie vermindert terwijl massale infectieuze foci worden behandeld.

Moxifloxacine vertoont een hoge bactericide activiteit tegen intracellulaire pathogenen, heeft een breed spectrum van antimicrobiële werking, waaronder een gram (-) aërobe bacteriën Str. Milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, stafylokok. socii, Staph. epidermidis (inclusief methicilline-gevoelige stammen), Staph. haemolyticus, Staph. hominis zijn effectief tegen anaëroben (Clostridium spp., Bacteroides spp.) en methicilline-resistente stammen van Staphylococcus, Staphylococcus simulans, Staphylococcus saprophyticus.
Gram (+) aërobe bacteriën Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (inclusief stammen die r-lactamase produceren), E. coli.
Atypische vormen: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Mycobacteriën, chlamydia, mycoplasma. Heb significante anti-pneumokokkenactiviteit.
Moxifloxacine-gevoelige anerobe pathogenen: Bacteroides (distasonis, eggerthii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), omvattend;

Avelox wordt na orale toediening snel en vrijwel volledig geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid is 91%. Bij een enkele dosis wordt het maximale plasmaspiegel waargenomen na 0,5-4 uur Na drie dagen na het begin van het geneesmiddel wordt een stabiel bloedniveau bereikt. Het medicijn wordt actief verdeeld in de weefsels, er is een sterke relatie met albumine - ongeveer 90%. De periode T 1/2 is ongeveer 12 uur. Een significante concentratie van het medicijn wordt bereikt in het ademhalingssysteem, de huid, met een predominante verdeling in het brandpunt van ontsteking. Fluoroquinolon-concentraties van de vierde generatie in deze weefsels overschrijden significant de plasmaspiegel van het geneesmiddel. Het medicijn wordt gemetaboliseerd tot twee metabolieten - N-sulfaat en acyl-glucuronide. Moxifloxacine ondergaat geen biotransformatie door cytochroom P450 in de lever. Uit het lichaam geëlimineerd door de nieren en uitgescheiden in de feces, zowel in de vorm van inactieve verbindingen als ongewijzigd.

Indicaties voor gebruik: - infectieuze processen van de longen en KNO-organen;
- infectieziekten van de huid, zachte weefsels;
- intra-abdominale en urogenitale infecties.

Wijze van toepassing: Het medicijn is niet afhankelijk van het tijdstip en de voedselinname.
De lange halfwaardetijd bepaalt de gemakkelijke dosering - eenmaal per dag. De tabletten worden niet gekauwd en ingeslikt zonder de integriteit van de tabletschaal te schenden. De gemiddelde dagelijkse therapeutische dosis is 400 mg.
Infuustherapie: gebruikt in de beginfasen met de verdere voortzetting van de behandeling met een tabletvorm van het medicijn, of toegepast gedurende de loop van de behandeling.
De duur van de behandeling voor KNO-pathologie is 7 dagen, longontsteking - 10 dagen, huidinfecties - 7 dagen, urogenitale en intra-abdominale infecties - 7-10 dagen.

Bijwerkingen: Als het doseringsregime wordt waargenomen, is de frequentie van bijwerkingen laag. Moxifloxacin-tolerantie is in de meeste gevallen goed.
Vaak duidelijke veranderingen in het maagdarmkanaal: misselijkheid, zelden braken, een overtreding van de smaak, buikpijn, diarree, stomatitis.
Minst mogelijke negatieve reacties:
Veranderingen in het cardiovasculaire systeem - een toename van de hartslag, verhoogde bloeddruk, hartslag, pijn op de borst.
Veranderingen in het centrale zenuwstelsel - slaapstoornissen, duizeligheid, angst, depressie, algemene zwakte, verwarring.
Veranderingen in het bewegingsapparaat - pijn in spieren en gewrichten, rugpijn, peesruptuur, tendovaginitis.

Allergische verschijnselen in de vorm van huiduitslag, urticaria, jeuk.
Van de kant van de organen van visie - omkeerbare vermindering van het gezichtsvermogen.
Zeer zeldzame veranderingen op de achtergrond van inname van moxifloxacine: verminderde coördinatie, tactiele gevoeligheid, convulsieve aanvallen, emotionele labiliteit, obsessieve toestanden, verlies van smaak, bronchospasmen, kortademigheid, arteriële hypotensie, voorbijgaande geelzucht.
Veranderingen in laboratoriumparameters: verhoogde leverenzymen en bilirubine, toegenomen ureum, creatinine, bloedamylase, alkalische fosfatase, protrombinetijd, verlaagde bloedglucose. Veranderingen in het niveau van erytrocyten, bloedplaatjes, leukocyten, eosinofielen, zowel naar boven als naar beneden.

Contra-indicaties:
- Individuele intolerantie voor moxifloxacine en geneesmiddelcomponenten, of overgevoeligheid voor andere soorten fluoroquinolonen;
- ernstig leverfalen;
- pseudomembraneuze colitis;
- zwangerschap;
- lactatie;
- leeftijdsgroep en tieners voor kinderen.

Zwangerschap: Moxifloxacine is niet goedgekeurd voor gebruik bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven tijdens de borstvoeding.

Interacties met andere geneesmiddelen: Ranitidine vermindert bij gelijktijdig gebruik met Avelox de absorptie van de laatste in het maagdarmkanaal.
Antacida, vitamine- en mineraalcomplexen vormen chelaatverbindingen met polyvalente kationen van het geneesmiddel, die de biologische beschikbaarheid van Avelox aanzienlijk verminderen.
Adsorptiemiddelen vertragen de absorptie van Avelox in de darm aanzienlijk, met een daaropvolgende afname van de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel met meer dan 80%.
Avelox verhoogt de Cmax-periode in Digoxin tot 30%, wat de farmacologische activiteit enigszins kan beïnvloeden.

Bij gebruik van moxifloxacine met corticosteroïden verhoogt het risico op ontsteking in de pezen.
Avelox-oplossing is onverenigbaar met NaCl 10-20%, natriumbicarbonaat 4,2-8,4,4%.
Moxifloxacine-infusievloeistof is compatibel met 0,9% NaCl, water voor injectie en glucose-oplossing (dextrose-monohydraat) 5, 10, 40%, Ringer's oplossing, 10% Aminoufine-oplossing, Yonosteril-oplossing, 20% xylitol-oplossing.

Overdosering: Er waren geen gevallen van overdosering bij gebruik van de maximaal toegestane doses van het geneesmiddel (600-800 mg) bij een korte behandelingsduur van 10 dagen. In het geval van negatieve reacties, wordt symptomatische therapie uitgevoerd. In geval van overdosering met orale vormen van Avelox, worden sorptiemiddelen gebruikt om de biologische beschikbaarheid te verminderen.

Formulier vrijgeven: beschikbaar in de vorm van omhulde tabletten.
Tabletten p / ongeveer 400 mg in blisters van 5 en 7 tabletten; 1-2 blisters in een doos.

Infusieoplossing 400 mg / 250 ml fles nummer 1
Op 1 glazen fles in een kartonnen doos.
Infuusoplossing 400 mg / 250 ml, verzegeld polyolefine-verpakking nummer 1.

Opslagcondities: Bewaren op een droge plaats, in de originele verpakking. Temperatuurbereik 8 - 25 graden Celsius.

Synoniemen: Moximac, Plevilox, Moxin, Moxifloxacin.

Ingrediënten: Actief bestanddeel - moxifloxacine hydrochloride.
1 tablet bevat moxifloxacinehydrochloride 436,8 mg, herberekend voor het werkzame bestanddeel - moxifloxacine 400 mg.
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, croscarmelollose Na, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, ijzeroxide, hypromellose, macrogol, titaniumdioxide.
250 ml oplossing bevat moxifloxacinehydrochloride 436,8 mg (1,6 mg / ml), wat overeenkomt met moxifloxacine 400 mg.
Hulpstoffen: NaCl, Natrii hydroxidum, zoutzuur, water d / injectie.

Bovendien: met de ontwikkeling van allergische reacties na de eerste dosis, is het mogelijk om verder gebruik van het medicijn te overwegen, afhankelijk van het klinische beeld van veranderingen, en voor ernstige allergische manifestaties wordt het medicijn onmiddellijk gestopt.
In het geval van pijn in de gewrichten en pezen, wordt het aanbevolen om het medicijn te annuleren om de mogelijkheid van peesruptuur te elimineren, als een van de manifestaties van arthrotoxiciteit.
Voorzichtig voorgeschreven voor epileptische aanvallen, vanwege de mogelijkheid dat het medicijn epileptische aanvallen veroorzaakt.
Niet aanbevolen voor patiënten met een voorgeschiedenis van pseudomembraneuze colitis en ernstige diarree met antibiotische therapie. In het geval van ernstige diarree tijdens de behandeling is de behandeling met Avelox geannuleerd.

Vanwege de goede verdraagbaarheid is Avelox van toepassing op de meest kwetsbare patiënten, zoals ouderen en ouderen.
Moxifloxacine kan het QT-interval verlengen, zodat het zorgvuldig wordt gebruikt voor hartaandoeningen met geleidingsstoornissen, om dezelfde reden wordt het niet gecombineerd met klasse la, II, III anti-aritmica, neuroleptica en tricyclische antidepressiva.
Antacida, sorptiemiddelen, geneesmiddelen met magnesium, ijzer, aluminium verminderen de absorptie van moxifloxacine en worden genomen met tussenpozen van 4 uur vóór of na het innemen van Avelox.
Aanvullende dosisaanpassing van het geneesmiddel bij patiënten met chronische nierziekte is niet vereist.
Niet in de kinderjaren gebruikt vanwege het risico op arthrotoxiciteit.

Fluoroquinolonen - vier generaties breedspectrumantibiotica

Fluoroquinolonen antibiotica zijn antibacteriële middelen die worden verkregen door chemische synthese die de activiteit van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen kan onderdrukken. Ze werden ontdekt in het midden van de vorige eeuw en sindsdien zijn ze succesvol omgegaan met tal van gevaarlijke kwalen.

Fluoroquinolonen tegen bacteriën

De moderne mens wordt voortdurend blootgesteld aan stress, talloze nadelige omgevingsfactoren vanwege wat zijn immuunsysteem faalt of verzwakt. Op hun beurt evolueren pathogene bacteriën voortdurend, muteren ze, krijgen ze immuniteit voor penicilline-antibiotica, die enkele decennia geleden met succes werden gebruikt om ontstekingsziekten te behandelen. Dientengevolge treffen gevaarlijke ziekten snel een persoon met een verzwakt immuunsysteem, en antibioticabehandeling van de oude generatie levert geen goede resultaten op.

Bacteriën zijn eencellige micro-organismen die geen kern hebben. Er zijn nuttige bacteriën die nodig zijn voor de vorming van menselijke microflora. Deze omvatten bifidobacteriën, lactobacilli. Tegelijkertijd zijn er voorwaardelijk pathogene micro-organismen die onder concurrente omstandigheden agressief worden ten opzichte van het organisme.

Wetenschappers verdelen bacteriën in 2 hoofdgroepen:

Deze omvatten stafylokokken, streptokokken, clostridia, corynebacterium, listeria. Ze veroorzaken de ontwikkeling van ziekten van de nasopharynx, ogen, oren, longen, bronchiën.

Dit zijn E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ze hebben een negatief effect op het urogenitale systeem en de darmen.

Op basis van deze differentiatie van de bacteriële reeks, selecteert de arts therapie. Als de veroorzaker van de ziekte wordt gedetecteerd als gevolg van bacterieel zaaien, wordt een antibioticum voorgeschreven dat omgaat met de bacteriën van deze groep. Als het pathogeen niet kan worden opgespoord of het onmogelijk is om een ​​analyse uit te voeren voor backwaters, worden breedspectrumantibiotica voorgeschreven, die een schadelijk effect hebben op de meeste pathogene bacteriën.

classificatie

De breedspectrumantibiotica omvatten de chinolongroep, die fluoroquinolonen bevat, die gram-positieve en gram-negatieve bacteriën en niet-gefluoreerde chinolonen vernietigen, die voornamelijk gramnegatieve bacteriën vernietigen.

Systematisering van fluoroquinolonen is gebaseerd op de verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antibacteriële activiteit. Fluoroquinolone antibiotica zijn verdeeld in 4 generaties in overeenstemming met het tijdstip van hun ontwikkeling.

Het omvat nalidixische, oxolinische, pipimidinezuren. Op basis van nalidixinezuur worden uroantiseptica geproduceerd, die een destructief effect hebben op Klebsiella, Salmonella, Shigella, maar niet bestand zijn tegen grampositieve bacteriën en anaëroben.

De eerste generatie omvat geneesmiddelen Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, waarvan het belangrijkste werkzame bestanddeel nalidixinezuur is. Het gaat ook goed samen met pimemidische en oxolinezuren om met ongecompliceerde ziekten van het urinewegstelsel en darmen (enterocolitis, dysenterie) om te gaan. Het is effectief tegen enterobacteriën, maar penetreert slecht in weefsels, heeft een lage biologische permeabiliteit en heeft veel bijwerkingen, waardoor het niet mogelijk is om niet-gefluoreerde chinolonen als een complexe therapie te gebruiken.

Hoewel de eerste generatie antibiotica een groot aantal tekortkomingen had, werd deze als veelbelovend beschouwd en werd de ontwikkeling op dit gebied voortgezet. Na 20 jaar is de volgende generatie medicijnen ontwikkeld. Ze werden gesynthetiseerd door fluoratomen in het chinolinemolecuul te introduceren. De effectiviteit van deze geneesmiddelen hangt direct af van het aantal geïntroduceerde fluoratomen en hun lokalisatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Deze generatie van fluorchinolonen bestaat uit Pefloxacine, Lomefloxacine, Ciprofloxacine, Norfloxacine. Ze vernietigen een groter aantal gram-negatieve kokken en stokken, vechten tegen grampositieve staven, stafylokokken, remmen de activiteit van schimmelbacteriën die bijdragen aan de ontwikkeling van tuberculose, maar niet effectief genoeg tegen anaëroben, mycoplasma's, chlamydia en pneumokokken.

Het belangrijkste doel van de ontwikkeling, die wetenschappers nastreefden bij het maken van antibiotica, werd bereikt door de tweede generatie van fluorochinolonen. Met hun hulp kunt u vechten tegen bijzonder gevaarlijke bacteriën en patiënten genezen van levensbedreigende pathologieën. Maar de ontwikkeling ging door en al snel leken er voorbereidingen te zijn voor de 3e en 4e generatie.

De derde generatie omvat respiratoire fluoroquinolonen, waarvan is bewezen dat ze effectief zijn bij de behandeling van luchtwegaandoeningen. Ze zijn veel effectiever in het bestrijden van chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtwegaandoeningen dan hun voorgangers, en hebben een breed scala aan effecten. Actief tegen pneumokokken, die resistentie tegen penicilline hebben ontwikkeld, wat succes bij de behandeling van bronchitis, sinusitis, pneumonie garandeert. Levofloxacine wordt het meest gebruikt, evenals Temafloxacine, Sparfloxacine. De biologische beschikbaarheid van deze geneesmiddelen is 100%, zodat ze de meest ernstige ziekten kunnen behandelen.

Vierde generatie of anti-anaerobe respiratoire fluoroquinolonen.

Geneesmiddelen zijn vergelijkbaar in hun werking met fluoroquinolonen - antibiotica van de vorige groep. Ze werken tegen anaëroben, atypische bacteriën, macroliden, penicilline-resistente pneumokokken. Goede hulp bij de behandeling van bovenste en onderste luchtwegen, ontsteking van de huid en weke delen. De preparaten van de nieuwste generatie omvatten Moxifloxacine, ook bekend als Avelox, dat het meest effectief is in de bestrijding van pneumokokken, atypische pathogene micro-organismen, maar niet erg effectief tegen gramnegatieve intestinale micro-organismen en Pseudomonas bacillus.

De geneesmiddelen omvatten Grepofloxacine, Clinofloxacine, Trovafloxacine. Maar ze zijn zeer giftig, hebben een groot aantal bijwerkingen. Momenteel worden de laatste 3 soorten medicijnen in de geneeskunde niet gebruikt.

Voor- en nadelen van fluoroquinolonen

Geneesmiddelen, waaronder fluoroquinolonen, vinden hun plaats op verschillende gebieden van de geneeskunde. De lijst met ziekten die worden behandeld met fluoroquinol-antibiotica is erg groot. Ze worden gebruikt in de gynaecologie, venerologie, urologie, gastro-enterologie, oogheelkunde, dermatologie, otolaryngologie, therapie, nefrologie, pulmonologie. Ook zijn deze medicijnen de beste keuze voor de ineffectiviteit van macroliden en penicillines of in het geval van ernstige vormen van de ziekte.

Ze worden gekenmerkt door de volgende eigenschappen:

  • hoge resultaten bij de bestrijding van systemische infecties van alle gradaties van ernst;
  • gemakkelijke tolerantie door het lichaam;
  • minimale bijwerkingen;
  • effectief tegen gram-positieve, gram-negatieve bacteriën, anaëroben, mycoplasma, chlamydia;
  • lange halfwaardetijd;
  • hoge biologische beschikbaarheid (goed doordringen in alle weefsels en organen, met een krachtig therapeutisch effect).

Ondanks alle werkzaamheid van fluoroquinolon-antibiotica, moet er bij het kiezen van een therapie rekening mee worden gehouden dat ze contra-indicaties voor gebruik hebben. Ze zijn verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat ze foetale intra-uteriene misvormingen veroorzaken bij de foetus en bij zuigelingen hydrocephalus. Bij baby's vertragen fluoroquinolonen de botgroei, dus worden ze alleen voorgeschreven als de voordelen van antibiotische therapie de schade aan het lichaam van het kind overschrijden. Oxolinische en nalidixinezuren hebben een toxisch effect op de nieren, dus geneesmiddelen met hen zijn verboden in geval van nierproblemen.

Toepassingsgebieden

Fluoroquinolon-antibiotica zijn met recht leidende posities in de behandeling van pathologieën veroorzaakt door pathogene bacteriën. Ze hebben een hoge mate van bioactiviteit, worden goed verdragen door mensen, dringen goed door in het bacteriemembraan, creëren beschermende stoffen in de cel die in concentratie dichtbij sera zijn.

Een lijst van geneesmiddelen en de namen van geneesmiddelen die fluoroquinolonen bevatten, hun effectiviteit worden hieronder besproken.

Ciprofloxacine. Ontworpen voor de behandeling van KNO-ziekten, organen van het urogenitale systeem, gastro-intestinale tractus. Doeltreffend met gynaecologische problemen. Het wordt gebruikt in de vorm van druppels bij inflammatoire oogziekten.

Pefloxacine. Effectief bij de behandeling van infectieziekten van het urinewegstelsel. Goed helpt met gonnoroea, bacteriële prostatitis. Behandelt ernstige vormen van gastro-intestinale ziekten, keel, onderste luchtwegen, nasopharynx.

Ofloxacin. Effectief tegen pathogene micro-organismen die ontsteking in de urinewegen veroorzaken, otitis, sinusitis. Met Ofloxacine, meningitis, chlamydia en gonorroe worden behandeld. In de druppelvorm wordt het antibioticum gebruikt om oogziekten te behandelen, zoals een hoornvlieszweer, conjunctivitis en gerst. Het medicijn is ook beschikbaar als een zalf, waardoor het lokaal kan worden toegepast.

Norfloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van gonorroe, prostatitis, ziekten van het urogenitale systeem.

Ofloxacin. Effectief tegen chlamydia, pneumokokken en resistente vormen van tuberculose.

Moxifloxacin. Het antibioticum is het beste als het gaat om het elimineren van infecties veroorzaakt door mycoplasma's, chlamydia, pneumokokken, anaëroben. Het wordt gebruikt voor ontsteking van de longen, sinusitis, ontsteking van de bekkenorganen. In vloeibare vorm (druppels) wordt gebruikt door oogartsen in de behandeling van blefaritis, hoornvlieszweer, gerst.

Gatifloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van cystische fibrose, bronchitis, pneumonie, conjunctivitis veroorzaakt door een bacteriële infectie, KNO-ziekten, gewrichtsaandoeningen, de huid.

Gemifloxacine. Ze worden behandeld met sinusitis, bronchitis van chronische aard, longontsteking.

Sparfloxacine. Het bestrijdt actief en effectief mycobacteriën, terwijl de werking ervan veel langer duurt dan die van andere fluoroquinolonen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten die gepaard gaan met ontsteking van het middenoor, kaakholten, infecties van de nieren, huid en weke delen, de geslachtsorganen en urinewegen, gastro-intestinale tractus, gewrichten en botten.

Levofloxacin. Gebruikt voor de behandeling van infectieuze KNO-ziekten, lagere luchtwegen, urine-organen, SOA's, acute pyelonefritis, chronische prostatitis. Voor ooginfecties wordt Levofloxacine gebruikt in de vorm van druppels. Het antibioticum is tweemaal zo sterk en krachtig als het bestrijdt tegen pathogene bacteriën, terwijl het door het lichaam beter wordt verdragen dan Ofloxacine.

Norfloxacin. Gebruikt als een primaire drug in de gynaecologie, oogheelkunde, urologie.

Lomefloxacin. Het antibioticum is zelfs in kleine concentraties bestand tegen een groot percentage bacteriële micro-organismen met 5. Het wordt voorgeschreven in de aanwezigheid van ziekten van het urogenitale systeem, tuberculose, als een lokaal middel tegen oogziekten. Het is niet effectief in de strijd tegen chlamydia, pneumokokken, mycoplasma's.

BELANGRIJK! Sommige fluorochinolonen (Sparfloxacine, Gatifloxacine, Ofloxacine, Moxifloxacine, Levofloxacine, Ciprofloxacine, Lomefloxacine) zijn opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen die zijn goedgekeurd door de regering van de Russische Federatie.

Gedurende lange tijd stond de specifieke chemische structuur van de fluoroquinolonen de bereiding van geneesmiddelen van het vloeibare type bij hun gebruik niet toe en daarom werden ze alleen in tabletten geproduceerd. In de moderne farmaceutische industrie is er een enorme selectie van zalven, druppels en andere soorten antimicrobiële preparaten die een fluorchinolon bevatten. Hiermee kunt u effectief omgaan met dodelijke ziektes van bacteriële aard.

Fluoroquinolonen: Fluoroquinolone-preparaten

moxifloxacine
Nieuw antimicrobieel geneesmiddel uit de groep van fluorochinolonen

Antimicrobiële geneesmiddelen van de chinolongroep omvatten een groot aantal stoffen die zijn afgeleid van de chemische structuur van naftyridine en chinoline (in het naphthyridinemolecuul wordt het stikstofatoom vervangen door het koolstofatoom op positie 8 van de naftyridinekern, Figuur 1).

Het eerste chinolon-medicijn was nalidixinezuur, gesynthetiseerd in 1962 op basis van naftyridine. Het medicijn heeft een beperkt spectrum van antimicrobiële werking met activiteit tegen enkele gram-negatieve bacteriën, voornamelijk enterobacteriën. De farmacokinetiek van nalidixinezuur wordt gekenmerkt door lage serumconcentraties van het geneesmiddel, slechte penetratie in de organen, weefsels en cellen van het micro-organisme; het medicijn wordt in hoge concentraties aangetroffen in de urine en darminhoud. Er werd gewezen op de snelle ontwikkeling van microbiële resistentie tegen het geneesmiddel. Deze eigenschappen van nalidixinezuur hebben het eerder beperkte gebruik ervan bepaald, voornamelijk bij de behandeling van urineweginfecties en bepaalde darminfecties. Verdere zoektochten in de quinolon-reeks leidden tot de oprichting van een aantal antimicrobiële geneesmiddelen waarvan de eigenschappen in principe niet verschillen van nalidixinezuur, en de snelle ontwikkeling van resistentie tegen hen in klinische stammen van micro-organismen beperkte hun gebruik, hoewel een aantal geneesmiddelen tot op heden worden gebruikt (bijvoorbeeld oxolinezuur, pipemidinezuur). ).

Verdere zoekacties in de chinolon-reeks resulteerden in een aantal verbindingen met fundamenteel nieuwe eigenschappen. Dit werd bereikt als gevolg van de introductie van een fluoratoom in het chinoline- of naftyridinemolecuul en alleen in positie 6 (figuur 1). De gesynthetiseerde verbindingen worden fluor-chinolonen genoemd. Flumequin was het eerste medicijn van de fluorochinolongroep en de op basis van de gesynthetiseerde gefluorineerde chinolonen aangemaakte geneesmiddelen werden in de kliniek veelvuldig gebruikt voor het bakken van bacteriële infecties met verschillende genese en lokalisatie.

Fig. 1.
De structuurformule van chinoline en naftyridine (A) en hun gefluoreerde derivaten (B)

Fig. 2.
Fluoroquinolon structuurformule

In elk molecuul van de chinolonklasse is er een zesledige cyclus met een COOH-groep op positie 3 en een ketogroep (C = O) op positie 4 - een pyridonfragment (figuur 2), dat het belangrijkste werkingsmechanisme van chinolonen bepaalt - remming van DNA-gyrase en dienovereenkomstig antimicrobiële activiteit. Op basis van dit chemische kenmerk van het molecuul worden deze verbindingen soms "4-chinolonen" genoemd. Chemische verbindingen die lijken op chinolonen die geen pyridonfragment en een ketogroep op positie 4 in het molecuul hebben, remmen DNA gyrase niet. De intensiteit van remming van DNA-gyrase, de breedte van het antimicrobiële spectrum, de farmacokinetische eigenschappen van individuele geneesmiddelen hangen af ​​van de algehele structuur van het molecuul en de aard van de radicalen in elke positie van de cyclus.

Ongeacht de aanwezigheid (of afwezigheid) van een fluoratoom hebben alle chemische verbindingen van de chinolonklasse een enkel werkingsmechanisme voor de microbiële cel - remming van het belangrijkste bacteriële enzym, DNA-gyrase, dat het proces van DNA-biosynthese en celdeling bepaalt. Op basis van een enkel mechanisme van antimicrobiële werking worden chinolonen en fluoroquinolonen gezamenlijk "DNA-remmers" genoemd.

Zoals hierboven opgemerkt, is het belangrijkste chemische verschil tussen fluoroquinolonen en chinolonen de aanwezigheid van een fluoratoom op positie 6 van het molecuul. Er is aangetoond dat de introductie van een andere substituent in plaats van fluor (een ander halogeen, alkylradicaal, enz.) De ernst van de antimicrobiële werking vermindert. Pogingen om extra fluoratomen in te brengen (di- en trif-torhinoline) leidden niet tot fundamentele veranderingen in de activiteit van verbindingen, maar lieten toe om een ​​aantal eigenschappen te modificeren (verhoogde activiteit met betrekking tot sommige groepen micro-organismen, verandering in farmacokinetische eigenschappen).

Ondanks de gelijkenis van de chemische structuur van niet-gefluoreerde en gefluoreerde chinolonen, verschillen ze significant in hun eigenschappen (Tabel 1). Deze verschillen in eigenschappen geven aanleiding om fluorochinolonen te beschouwen als een onafhankelijke groep geneesmiddelen binnen de quinolonklasse.

Momenteel heeft de fluoroquinolon-nomenclatuur ongeveer 20 geneesmiddelen. De belangrijkste fluorochinolonen die in de kliniek zijn gebruikt, staan ​​in de tabel. 2.

Tabel 1.
Vergelijkende kenmerken van gefluoreerde en niet-gefluoreerde chinolonen [7]

Farmacologische groep - Chinolonen / fluorochinolonen

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

bereidingen

  • Eerste hulp kit
  • Online winkel
  • Over het bedrijf
  • Neem contact met ons op
  • Contacten van de uitgever:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adres: Rusland, 123007, Moskou, st. 5e Mainline, 12.

De officiële site van de bedrijfsradar ®. De belangrijkste encyclopedie van drugs en apotheekartikelen van het Russische internet. Naslagwerk met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van geneesmiddelen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische apparatuur en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, de wijze van gebruik van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Het medische naslagwerk bevat de prijzen voor geneesmiddelen en goederen van de farmaceutische markt in Moskou en andere Russische steden.

Het overdragen, kopiëren en verspreiden van informatie is verboden zonder toestemming van LLC RLS-Patent.
Bij het citeren van informatiemateriaal gepubliceerd op de site www.rlsnet.ru, is verwijzing naar de bron van informatie vereist.

Veel interessanter

© REGISTRATIE VAN GENEESMIDDELEN VAN RUSSIA ® Radar ®, 2000-2019.

Alle rechten voorbehouden.

Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

Informatie is bedoeld voor medische professionals.

Eerste dokter

Fluoroquinolonen antibiotica 4 generaties

Waarom hebben we antibiotica nodig in onze tijd, zelfs de schooljongen weet het. Maar de uitdrukking "breed spectrum" roept soms vragen op bij patiënten. Waarom precies "breed"? Misschien is minder schade van een antibioticum met een "smal" spectrum?

Bacteriën zijn zeer oude, meestal eencellige, kernvrije micro-organismen die leven in aarde, water, mensen en dieren. In het menselijk lichaam leven "goede" bifidobacteriën en lactobacilli, deze bacteriën vormen de menselijke microflora.

Samen met hen zijn er andere micro-organismen, deze worden conditioneel pathogeen genoemd. Met ziekte en stress faalt het immuunsysteem en deze bacteriën worden volledig onvriendelijk. En natuurlijk komen er verschillende microben die ziektes veroorzaken het lichaam binnen.

Wetenschappers verdeelden bacteriën in twee groepen, gram-positief (Gram +) en gram-negatief (Gram -). Corynebacteria, stafylokokken, listeria, streptokokken, enterococci, clostridia, behoren tot de gram-positieve groep van bacteriën. Ziekteverwekkers van deze groep zijn in de regel de oorzaak van ziekten van het oor, ogen, bronchiën, longen, nasopharynx, enz.

Gram-negatieve bacteriën hebben een negatief effect op de darmen en het urogenitale systeem. Deze pathogenen omvatten E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Op basis van deze bacteriële scheiding, wordt antibacteriële therapie voorgeschreven voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door bepaalde pathogenen. Als de ziekte "standaard" is of als er een bacterieel zaadje is, schrijft de arts een antibioticum voor dat bestand is tegen ziekteverwekkers die tot een van de groepen behoren. Wanneer er geen tijd is voor analyse en de arts twijfelt aan de ziekteverwekker, dan worden antibiotica met een breder werkingsspectrum voorgeschreven voor behandeling. Deze antibacteriële bacteriedodende middelen werken tegen een groot aantal pathogenen.

Dergelijke antibiotica zijn verdeeld in groepen. Een van hen is een groep fluorochinolonen.

Chinolonen en fluoroquinolonen

Geneesmiddelen van de quinolonklasse worden sinds de vroege jaren 60 van de vorige eeuw in de medische praktijk gebruikt. Chinolonen zijn verdeeld in niet-gefluorineerde chinolonen en fluoroquinolonen.

  • Niet-gefluoreerde chinolonen hebben een antibacterieel effect, voornamelijk op de gramnegatieve groep bacteriën.
  • Fluoroquinolonen hebben een breder werkingsspectrum. Naast het beïnvloeden van een aantal gram-bacteriën, bestrijden fluoroquinolonen met succes de gram-positieve groep bacteriën. Fluoroquinolon-antibiotica vertonen een hoog bacteriedodend effect en dankzij deze zijn plaatselijke geneesmiddelen (druppels, zalven) ontwikkeld, die worden gebruikt bij de behandeling van ziekten van de oren en ogen.

Vier generaties medicijnen

  • De eerste generatie chinolonen wordt niet-gefluorineerde chinolonen genoemd. Het bestaat uit oxolinische, nalidixische en pipemidovoyzuren. Op basis van nalidixinezuur worden bijvoorbeeld antiseptische medicijnen Negram en Nevigremon geproduceerd. Deze antibiotica zijn bacteriedodend tegen Salmonella, Klebsiella, Shigella, maar zijn niet bestand tegen anaerobe bacteriën en Gram + -bacteriën.
  • De tweede generatie therapeutische geneesmiddelen voor de fluorochinolonserie bestaat uit de volgende antibiotica: norfloxacine, lomefloxacine, ofloxacine, pefloxacine en ciprofloxacine. Met de introductie van fluoratomen in chinolonmoleculen, werden de laatstgenoemden bekend als fluoroquinolonen. Fluoroquinolonen 2 generaties worstelen goed met een groot aantal Gramcocci en stengels (shigella, salmonella, gonokokken, enz.). C grampositieve staafjes (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacine, lomefloxacine, ofloxacine en onderdrukken toename van mycobacteriën die tuberculose veroorzaken, maar vertonen weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma en anaërobe bacteriën.

Namen van geneesmiddelen die 2 generaties fluorochinolon bevatten

  1. Ciprofloxacine (Tsiprolet, Floksimet) wordt voorgeschreven voor de behandeling van otitis, sinusitis. Bij aandoeningen van het urogenitale systeem - blaasontsteking, prostaat, pyelonefritis. Voor de behandeling van gastro-intestinale aandoeningen, bijvoorbeeld bacteriële diarree. In de gynaecologie - adnexitis, endometritis, salpingitis, bekkenabces. Voor purulente artritis, cholecystitis, peritonitis, gonorroe, enz. In een druppelvorm wordt het gebruikt voor oogaandoeningen zoals keraconjunctivitis en keratitis, blefaritis, enz.
  2. Pefloxacine (Perty, Abaktal, Yunikpef) wordt voorgeschreven voor de behandeling van urineweginfecties. Relevant voor de behandeling van ernstige gastro-intestinale ziekten, zoals salmonellose. Effectief met bacteriële prostatitis en gonnoroea. Het wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten bij wie de immuunstatus verminderd is. Gebruikt om ziekten van de nasopharynx, keel, onderste luchtwegen, enz. Te behandelen. Beter dan andere fluorchinolonen, passeert het de fysiologische barrière tussen de bloedsomloop en het centrale zenuwstelsel.
  3. Ofloxacine (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandelt sinusitis en otitis. Actief gedraagt ​​zich tegen bacteriën die ziekten van de urinewegen veroorzaken. Toepasbaar bij de behandeling van gonorroe, chlamydia, meningitis. Bij een plaatselijke behandeling met een druppelvorm van een antibioticum of een zalf worden oogaandoeningen zoals gerst, hoornvlieszweer, conjunctivitis, enz. Behandeld. Van de 2 generatie antibiotica, behandelt Ofloxacine het meest effectief pneumokokken en chlamydia.
  4. Lomefloxacine (Lomfloks, Lomatsin). Sommige streptococcus-groepen en anaerobe bacteriën zijn resistent tegen het medicijn, maar dit antibioticum heeft een hoge activiteit tegen een groot aantal micro-organismen, zelfs in de kleinste concentraties. Het wordt gebruikt om patiënten met tuberculose te behandelen als onderdeel van een complexe therapie. Het is voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van het urogenitale systeem, voor lokaal gebruik bij de behandeling van ziekten in de oogheelkunde, enz. Het heeft weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, mycoplasma's en chlamydia.
  5. Norfloxacine (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) zal worden gebruikt bij de behandeling van ziekten in de oogheelkunde, urologie, gynaecologie, enz.

Fluoroquinolonen van de derde generatie

De derde generatie van fluorochinolonen wordt ook respiratoire fluoroquinolonen genoemd. Deze antibiotica hebben dezelfde brede invloedssfeer als de fluoroquinolonen van de vorige generatie en overtreffen deze ook in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtweginfecties. Hierdoor wordt de 3e generatie fluorochinolonpreparaten vaak gebruikt om ziekten van het ademhalingssysteem te behandelen.

Namen van geneesmiddelen met fluoroquinolonen van de derde generatie

  1. Levofloxacine (Floracid, Levostar, Levollet P) is 2 keer krachtiger tegen bacteriën dan zijn voorganger van de 2e generatie ofloxacine. Het wordt gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen en KNO-organen (otitis, sinusitis). Het wordt voorgeschreven voor aandoeningen van de urinewegen, chronische prostatitis, seksueel overdraagbare aandoeningen bij de behandeling van acute pyelonefritis. In de vorm van druppels wordt dit antibioticum gebruikt in de oogheelkunde voor ooginfecties. Het wordt beter verdragen dan het tweede generatie antibioticum ofloxacine.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) in de breedte van het activiteitsspectrum van dit antibioticum dat het dichtst bij Levofloxacine ligt. Het is zeer effectief in de strijd tegen mycobacteriën. De werkingsduur is hoger dan die van andere fluorochinolonen. Gebruikt om bacteriën in de sinussen, middenoor te bestrijden. Bij de behandeling van ziekten van de nieren, voortplantingssysteem, bacteriële letsels van de huid en zachte weefsels, infecties van het maagdarmkanaal, botten, gewrichten, enz.

De vierde generatie van fluorchinolonpreparaten omvat de volgende meest bekende geneesmiddelen: moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine.

Medicijnen die 4 generaties fluorochinolon bevatten

  1. Hemifloxacine (Ftiv) wordt gebruikt bij de behandeling van pneumonie, chronische bronchitis, sinusitis, enz.
  2. Gatifloxacine (Zimar, Gatispan, Zarkvin). De biologische beschikbaarheid van dit antibioticum is zeer hoog, in de orde van 96%, indien oraal ingenomen. In het longweefsel, het middenoor, de bekleding van de bronchiën, het sperma, het slijmvlies van de neusbijholten, zijn de eierstokken vrij grote concentraties vastgelegd. Het is voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van KNO-organen, seksueel overdraagbare aandoeningen, huid- en gewrichtsaandoeningen. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van bronchitis, pneumonie, cystic fibrosis, bacteriële conjunctivitis en andere ziekten veroorzaakt door bacteriën die vatbaar zijn voor antibiotica.
  3. Moxifloxacine (Avelox, Vigamoks). Onderzoek heeft aangetoond dat dit antibioticum beter dan andere fluoroquinolonen bestand is tegen de behandeling van infecties die worden veroorzaakt door pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's, anaëroben. Benoemd door artsen voor bronchitis, longontsteking, sinusitis, infectieuze laesies van de huid, zachte weefsels. Behandelt ontstekingen van de bekkenorganen. Als een vloeistof wordt het gebruikt in de oftalmologie voor de lokale behandeling van gerst, conjunctivitis, blefaritis, cornea-ulcera. De superioriteit van de nieuwste generatie fluoroquinolon ten opzichte van eerdere generaties wordt bepaald door de farmacokinetische eigenschappen ervan:
    1. Hoge bacteriedodende concentraties in verschillende organen en weefsels worden verzekerd door de goede penetreerbaarheid.
    2. Het antibioticum kan tot één keer per dag worden gebruikt vanwege de lange bloedsomloop in het lichaam.
    3. De opname van dit fluoroquinolon wordt niet beïnvloed door voedselinname.
    4. De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel na orale toediening is van 85% tot 93%.

Verschillende fluoroquinolon-geneesmiddelen, namelijk moxifloxacine, gatifloxacine, ciprofloxacine, lomefloxacine, levofloxacine, ofloxacine, sparfloxacine, werden opgenomen in de lijst van essentiële en essentiële geneesmiddelen die door de regering van de Russische Federatie zijn goedgekeurd.

Fluoroquinolonen antibiotica zijn antibacteriële middelen die worden verkregen door chemische synthese die de activiteit van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen kan onderdrukken. Ze werden ontdekt in het midden van de vorige eeuw en sindsdien zijn ze succesvol omgegaan met tal van gevaarlijke kwalen.

De moderne mens wordt voortdurend blootgesteld aan stress, talloze nadelige omgevingsfactoren vanwege wat zijn immuunsysteem faalt of verzwakt. Op hun beurt evolueren pathogene bacteriën voortdurend, muteren ze, krijgen ze immuniteit voor penicilline-antibiotica, die enkele decennia geleden met succes werden gebruikt om ontstekingsziekten te behandelen. Dientengevolge treffen gevaarlijke ziekten snel een persoon met een verzwakt immuunsysteem, en antibioticabehandeling van de oude generatie levert geen goede resultaten op.

Bacteriën zijn eencellige micro-organismen die geen kern hebben. Er zijn nuttige bacteriën die nodig zijn voor de vorming van menselijke microflora. Deze omvatten bifidobacteriën, lactobacilli. Tegelijkertijd zijn er voorwaardelijk pathogene micro-organismen die onder concurrente omstandigheden agressief worden ten opzichte van het organisme.

Wetenschappers verdelen bacteriën in 2 hoofdgroepen:

Deze omvatten stafylokokken, streptokokken, clostridia, corynebacterium, listeria. Ze veroorzaken de ontwikkeling van ziekten van de nasopharynx, ogen, oren, longen, bronchiën.

Dit zijn E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ze hebben een negatief effect op het urogenitale systeem en de darmen.

Op basis van deze differentiatie van de bacteriële reeks, selecteert de arts therapie. Als de veroorzaker van de ziekte wordt gedetecteerd als gevolg van bacterieel zaaien, wordt een antibioticum voorgeschreven dat omgaat met de bacteriën van deze groep. Als het pathogeen niet kan worden opgespoord of het onmogelijk is om een ​​analyse uit te voeren voor backwaters, worden breedspectrumantibiotica voorgeschreven, die een schadelijk effect hebben op de meeste pathogene bacteriën.

De breedspectrumantibiotica omvatten de chinolongroep, die fluoroquinolonen bevat, die gram-positieve en gram-negatieve bacteriën en niet-gefluoreerde chinolonen vernietigen, die voornamelijk gramnegatieve bacteriën vernietigen.

Systematisering van fluoroquinolonen is gebaseerd op de verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antibacteriële activiteit. Fluoroquinolone antibiotica zijn verdeeld in 4 generaties in overeenstemming met het tijdstip van hun ontwikkeling.

Het omvat nalidixische, oxolinische, pipimidinezuren. Op basis van nalidixinezuur worden uroantiseptica geproduceerd, die een destructief effect hebben op Klebsiella, Salmonella, Shigella, maar niet bestand zijn tegen grampositieve bacteriën en anaëroben.

De eerste generatie omvat geneesmiddelen Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, waarvan het belangrijkste werkzame bestanddeel nalidixinezuur is. Het gaat ook goed samen met pimemidische en oxolinezuren om met ongecompliceerde ziekten van het urinewegstelsel en darmen (enterocolitis, dysenterie) om te gaan. Het is effectief tegen enterobacteriën, maar penetreert slecht in weefsels, heeft een lage biologische permeabiliteit en heeft veel bijwerkingen, waardoor het niet mogelijk is om niet-gefluoreerde chinolonen als een complexe therapie te gebruiken.

Hoewel de eerste generatie antibiotica een groot aantal tekortkomingen had, werd deze als veelbelovend beschouwd en werd de ontwikkeling op dit gebied voortgezet. Na 20 jaar is de volgende generatie medicijnen ontwikkeld. Ze werden gesynthetiseerd door fluoratomen in het chinolinemolecuul te introduceren. De effectiviteit van deze geneesmiddelen hangt direct af van het aantal geïntroduceerde fluoratomen en hun lokalisatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Deze generatie van fluorchinolonen bestaat uit Pefloxacine, Lomefloxacine, Ciprofloxacine, Norfloxacine. Ze vernietigen een groter aantal gram-negatieve kokken en stokken, vechten tegen grampositieve staven, stafylokokken, remmen de activiteit van schimmelbacteriën die bijdragen aan de ontwikkeling van tuberculose, maar niet effectief genoeg tegen anaëroben, mycoplasma's, chlamydia en pneumokokken.

Het belangrijkste doel van de ontwikkeling, die wetenschappers nastreefden bij het maken van antibiotica, werd bereikt door de tweede generatie van fluorochinolonen. Met hun hulp kunt u vechten tegen bijzonder gevaarlijke bacteriën en patiënten genezen van levensbedreigende pathologieën. Maar de ontwikkeling ging door en al snel leken er voorbereidingen te zijn voor de 3e en 4e generatie.

De derde generatie omvat respiratoire fluoroquinolonen, waarvan is bewezen dat ze effectief zijn bij de behandeling van luchtwegaandoeningen. Ze zijn veel effectiever in het bestrijden van chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtwegaandoeningen dan hun voorgangers, en hebben een breed scala aan effecten. Actief tegen pneumokokken, die resistentie tegen penicilline hebben ontwikkeld, wat succes bij de behandeling van bronchitis, sinusitis, pneumonie garandeert. Levofloxacine wordt het meest gebruikt, evenals Temafloxacine, Sparfloxacine. De biologische beschikbaarheid van deze geneesmiddelen is 100%, zodat ze de meest ernstige ziekten kunnen behandelen.

Vierde generatie of anti-anaerobe respiratoire fluoroquinolonen.

Geneesmiddelen zijn vergelijkbaar in hun werking met fluoroquinolonen - antibiotica van de vorige groep. Ze werken tegen anaëroben, atypische bacteriën, macroliden, penicilline-resistente pneumokokken. Goede hulp bij de behandeling van bovenste en onderste luchtwegen, ontsteking van de huid en weke delen. De preparaten van de nieuwste generatie omvatten Moxifloxacine, ook bekend als Avelox, dat het meest effectief is in de bestrijding van pneumokokken, atypische pathogene micro-organismen, maar niet erg effectief tegen gramnegatieve intestinale micro-organismen en Pseudomonas bacillus.

De geneesmiddelen omvatten Grepofloxacine, Clinofloxacine, Trovafloxacine. Maar ze zijn zeer giftig, hebben een groot aantal bijwerkingen. Momenteel worden de laatste 3 soorten medicijnen in de geneeskunde niet gebruikt.

Geneesmiddelen, waaronder fluoroquinolonen, vinden hun plaats op verschillende gebieden van de geneeskunde. De lijst met ziekten die worden behandeld met fluoroquinol-antibiotica is erg groot. Ze worden gebruikt in de gynaecologie, venerologie, urologie, gastro-enterologie, oogheelkunde, dermatologie, otolaryngologie, therapie, nefrologie, pulmonologie. Ook zijn deze medicijnen de beste keuze voor de ineffectiviteit van macroliden en penicillines of in het geval van ernstige vormen van de ziekte.

Ze worden gekenmerkt door de volgende eigenschappen:

  • hoge resultaten bij de bestrijding van systemische infecties van alle gradaties van ernst;
  • gemakkelijke tolerantie door het lichaam;
  • minimale bijwerkingen;
  • effectief tegen gram-positieve, gram-negatieve bacteriën, anaëroben, mycoplasma, chlamydia;
  • lange halfwaardetijd;
  • hoge biologische beschikbaarheid (goed doordringen in alle weefsels en organen, met een krachtig therapeutisch effect).

Ondanks alle werkzaamheid van fluoroquinolon-antibiotica, moet er bij het kiezen van een therapie rekening mee worden gehouden dat ze contra-indicaties voor gebruik hebben. Ze zijn verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat ze foetale intra-uteriene misvormingen veroorzaken bij de foetus en bij zuigelingen hydrocephalus. Bij baby's vertragen fluoroquinolonen de botgroei, dus worden ze alleen voorgeschreven als de voordelen van antibiotische therapie de schade aan het lichaam van het kind overschrijden. Oxolinische en nalidixinezuren hebben een toxisch effect op de nieren, dus geneesmiddelen met hen zijn verboden in geval van nierproblemen.

Fluoroquinolon-antibiotica zijn met recht leidende posities in de behandeling van pathologieën veroorzaakt door pathogene bacteriën. Ze hebben een hoge mate van bioactiviteit, worden goed verdragen door mensen, dringen goed door in het bacteriemembraan, creëren beschermende stoffen in de cel die in concentratie dichtbij sera zijn.

Een lijst van geneesmiddelen en de namen van geneesmiddelen die fluoroquinolonen bevatten, hun effectiviteit worden hieronder besproken.

Ciprofloxacine. Ontworpen voor de behandeling van KNO-ziekten, organen van het urogenitale systeem, gastro-intestinale tractus. Doeltreffend met gynaecologische problemen. Het wordt gebruikt in de vorm van druppels bij inflammatoire oogziekten.

Pefloxacine. Effectief bij de behandeling van infectieziekten van het urinewegstelsel. Goed helpt met gonnoroea, bacteriële prostatitis. Behandelt ernstige vormen van gastro-intestinale ziekten, keel, onderste luchtwegen, nasopharynx.

Ofloxacin. Effectief tegen pathogene micro-organismen die ontsteking in de urinewegen veroorzaken, otitis, sinusitis. Met Ofloxacine, meningitis, chlamydia en gonorroe worden behandeld. In de druppelvorm wordt het antibioticum gebruikt om oogziekten te behandelen, zoals een hoornvlieszweer, conjunctivitis en gerst. Het medicijn is ook beschikbaar als een zalf, waardoor het lokaal kan worden toegepast.

Norfloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van gonorroe, prostatitis, ziekten van het urogenitale systeem.

Ofloxacin. Effectief tegen chlamydia, pneumokokken en resistente vormen van tuberculose.

Moxifloxacin. Het antibioticum is het beste als het gaat om het elimineren van infecties veroorzaakt door mycoplasma's, chlamydia, pneumokokken, anaëroben. Het wordt gebruikt voor ontsteking van de longen, sinusitis, ontsteking van de bekkenorganen. In vloeibare vorm (druppels) wordt gebruikt door oogartsen in de behandeling van blefaritis, hoornvlieszweer, gerst.

Gatifloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van cystische fibrose, bronchitis, pneumonie, conjunctivitis veroorzaakt door een bacteriële infectie, KNO-ziekten, gewrichtsaandoeningen, de huid.

Gemifloxacine. Ze worden behandeld met sinusitis, bronchitis van chronische aard, longontsteking.

Sparfloxacine. Het bestrijdt actief en effectief mycobacteriën, terwijl de werking ervan veel langer duurt dan die van andere fluoroquinolonen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten die gepaard gaan met ontsteking van het middenoor, kaakholten, infecties van de nieren, huid en weke delen, de geslachtsorganen en urinewegen, gastro-intestinale tractus, gewrichten en botten.

Levofloxacin. Gebruikt voor de behandeling van infectieuze KNO-ziekten, lagere luchtwegen, urine-organen, SOA's, acute pyelonefritis, chronische prostatitis. Voor ooginfecties wordt Levofloxacine gebruikt in de vorm van druppels. Het antibioticum is tweemaal zo sterk en krachtig als het bestrijdt tegen pathogene bacteriën, terwijl het door het lichaam beter wordt verdragen dan Ofloxacine.

Norfloxacin. Gebruikt als een primaire drug in de gynaecologie, oogheelkunde, urologie.

Lomefloxacin. Het antibioticum is zelfs in kleine concentraties bestand tegen een groot percentage bacteriële micro-organismen met 5. Het wordt voorgeschreven in de aanwezigheid van ziekten van het urogenitale systeem, tuberculose, als een lokaal middel tegen oogziekten. Het is niet effectief in de strijd tegen chlamydia, pneumokokken, mycoplasma's.

BELANGRIJK! Sommige fluorochinolonen (Sparfloxacine, Gatifloxacine, Ofloxacine, Moxifloxacine, Levofloxacine, Ciprofloxacine, Lomefloxacine) zijn opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen die zijn goedgekeurd door de regering van de Russische Federatie.

Gedurende lange tijd stond de specifieke chemische structuur van de fluoroquinolonen de bereiding van geneesmiddelen van het vloeibare type bij hun gebruik niet toe en daarom werden ze alleen in tabletten geproduceerd. In de moderne farmaceutische industrie is er een enorme selectie van zalven, druppels en andere soorten antimicrobiële preparaten die een fluorchinolon bevatten. Hiermee kunt u effectief omgaan met dodelijke ziektes van bacteriële aard.

Pathogene microben en bacteriën worden de oorzaken van ernstige ziekten van de ademhalingsorganen, urinewegen en andere delen van het lichaam. Effectief confronteren met de nieuwste generatie fluoroquinolonen. Deze antimicrobiële geneesmiddelen kunnen zelfs infecties die resistent zijn tegen chinolonen en fluoroquinolonen, die enkele jaren geleden werden gebruikt, verslaan.

Fluoroquinolonen zijn gebruikt om kiemen te bestrijden sinds de jaren 60, gedurende welke tijd bacteriën immuun zijn geworden voor veel van deze geneesmiddelen. Dat is de reden waarom wetenschappers niet op hun lauweren stoppen en nieuwe en nieuwe medicijnen vrijgeven, waardoor hun effectiviteit toeneemt. Hier zijn de namen van de laatste generatie fluoroquinolonen en hun voorgangers:

  1. Preparaten van de eerste generatie (nalidixinezuur, oxolinezuur).
  2. Preparaten van de tweede generatie (lomefloxacine, norfloxacine, ofloxacine, pefloxacine, iprofloxacine).
  3. Preparaten van de derde generatie (levofloxacine, parfloxacine).
  4. Preparaten van de vierde generatie (moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine, sitafloxacine, trovafloxacine).

De werking van de nieuwe generatie fluoroquinolonen is gebaseerd op hun introductie in het DNA van bacteriën, waardoor micro-organismen hun vermogen verliezen zich snel te vermenigvuldigen en te sterven. Bij elke generatie groeit het aantal bacillen waartegen effectieve medicijnen groeien. Vandaag is het:

Het is niet verwonderlijk dat veel fluoroquinolonen zijn opgenomen in de lijst van de belangrijkste en meest essentiële geneesmiddelen - zonder hen is de behandeling van longontsteking, cholera, tuberculose en andere gevaarlijke ziekten onmogelijk. De enige micro-organismen die dit type medicijn niet kan beïnvloeden zijn alle anaerobe bacteriën.

Tot op heden geven pillen respiratoire fluoroquinolonen af ​​om hogere en lagere luchtweginfecties, preparaten voor de behandeling van urineweginfecties en longontsteking te bestrijden. Hier is een korte lijst van geneesmiddelen beschikbaar in tabletvorm:

  • levofloxacine;
  • moxifloxacine;
  • sparfloxacine;
  • Norfloxacine en anderen.

Voordat u met de behandeling begint, moet u de contra-indicaties zorgvuldig bestuderen - veel geneesmiddelen in deze groep worden niet aanbevolen voor gebruik bij overtreding van de uitscheidingsfunctie, nieraandoening en lever. Fluoroquinolonen worden aan kinderen en zwangere vrouwen getoond, uitsluitend op doktersrecept als het gaat om het redden van levens.

De algemene structuur van chinolonen. In fluoroquinolonen zijn altijd een fluoratoom (gemarkeerd met rood) en een piperazine-cyclus (gemarkeerd met blauw) in de structuur aanwezig.

Fluoroquinolonen (Engels # 160; fluoroquinolonen) # 160; - een groep van medicinale stoffen met uitgesproken antimicrobiële activiteit, op grote schaal gebruikt in de geneeskunde als breed-spectrum antibiotica. De breedtegraad van het spectrum van antimicrobiële werking, activiteit en indicaties voor gebruik, ze zijn heel dicht bij antibiotica, maar verschillen van hen in de chemische structuur en oorsprong. (Antibiotica zijn producten van natuurlijke oorsprong of vergelijkbare synthetische analogen daarvan, terwijl fluoroquinolonen geen natuurlijke analoog hebben).

In de jaren 1960 werd een hoge antimicrobiële activiteit van nalidixinezuur gedetecteerd. Oxolinezuur werd vervolgens gesynthetiseerd. met hetzelfde werkingsspectrum, maar actiever (2-4 maal in vitro). In navolging van dit werk werden een aantal 4-chinolonderivaten gesynthetiseerd, waaronder verbindingen die een fluoratoom op zijn plaats (gemarkeerd in rood) en vooral in de positie (gemarkeerd met blauw) bevatten - piperazinering, met of zonder extra substituties, waren bijzonder actief. Deze verbindingen werden fluoroquinolonen genoemd; ze kunnen ook chinolonen van de tweede generatie worden genoemd.

Er is geen algemeen geaccepteerde systematisering van fluoroquinolonen. Er zijn verschillende classificaties: fluoroquinolonen worden gedeeld door generaties; volgens het aantal fluoratomen in het molecuul (monofluoroquinolonen, difluoroquinolonen en trifluoroquinolonen); evenals gefluoreerde en anti-pneumokokken (of respiratoire). Fluoroquinolonen worden door generaties verdeeld in geneesmiddelen van de eerste (pefloxacine, ofloxacine, ciprofloxacine, lomefloxacine, norfloxacine) van de tweede generatie (levofloxacine, sparfloxacine). de derde en vierde generatie (moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine, sitafloxacine, trovafloxacine).

Werkingsmechanisme

Door twee essentiële microbiële cel-enzymen, DNA-gyrase en topoisomerase-4 te remmen, verstoren fluoroquinolonen de DNA-synthese. wat leidt tot de dood van bacteriën (bacteriedodend effect). Bovendien wordt antibacteriële activiteit veroorzaakt door het effect van bacteriën op het RNA, de stabiliteit van hun membranen en het effect op andere vitale processen van bacteriële cellen.

Ciprofloxacine # 160; - de eerste generatie fluoroquinolon

Veel fluorochinolonen (ofloxacine, ciprofloxacine en later) zijn effectief tegen Mycobacterium tuberculosis.

De hoge bacteriedodende activiteit van de fluoroquinolonen maakte het mogelijk om voor veel van hen doseringsvormen te ontwikkelen voor lokaal gebruik in de vorm van oogdruppels en oordruppels.

Fluoroquinolonen worden snel en goed geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal. Maximale bloedconcentraties worden gemiddeld 1-3 uur na inname bereikt. Ze hebben weinig contact met plasma-eiwitten en zijn relatief eenvoudig in alle organen en weefsels te penetreren, waardoor er hoge concentraties in ontstaan; penetreren in de cellen van het lichaam, waardoor de intracellulaire bacteriën worden aangetast (chlamydia, mycobacteriën, enz.)

Voedsel kan de absorptie van quinolonen vertragen, maar heeft geen significant effect op de biologische beschikbaarheid. Fluoroquinolonen passeren de hemato-placentaire barrière. evenals in kleine hoeveelheden doordringen in de moedermelk. daarom zijn ze niet voorgeschreven aan zwangere en zogende vrouwen. Ze worden grotendeels onveranderd uitgescheiden door de nieren en veroorzaken hoge concentraties in de urine.

In het geval van nierfalen vertraagt ​​de eliminatie van chinolonen aanzienlijk

Contra

Ernstige cerebrale atherosclerose, tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase, allergische reactie op de fluoroquinolone-geneesmiddelen. Zwangerschap, borstvoeding, kindertijd.

literatuur

  • Mashkovsky M.D. Medicines # 160; - 15e druk # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimicrobiële geneesmiddelen van de fluoroquinolongroep in de klinische praktijk # 160; - M. 1998.

referenties

  • Chinolonen en het Klinisch Laboratorium // CDC, Gezondheidszorg-geassocieerde infecties # 160; (Eng.)

fluoroquinolonen

Fluoroquinolonen werden gecreëerd door de hierboven beschreven chinolonderivaten te bestuderen. Het bleek dat de toevoeging van een fluoratoom aan de chinolonstructuur het antibacteriële effect van het geneesmiddel aanzienlijk verhoogt. Vandaag de dag zijn fluoroquinolonen een van de meest actieve chemotherapeutische middelen die niet aan kracht verliezen aan de krachtigste antibiotica.
Fluoroquinolonen zijn synthetische antimicrobiële middelen die een ongesubstitueerde of gesubstitueerde piperazine-cyclus op positie 7 van de chinolonkern bevatten, en een fluoratoom op positie 6 (figuur 3).
Fluoroquinolonen zijn verdeeld in drie generaties.
Fluoroquinolonen I-generatie (bevat 1 fluoratoom):
- Ciprofloxacine (CyproBay, Ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacine (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacine (nomizine, politie);
- lomefloxacine (maksakvin, xenakvin).
Fluoroquinolonen II-generatie (bevat 2 fluoratomen):
- Levofloxacine (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolonen III-generatie (met 3 fluoratomen):
- moxifloxacine (avelox);
- gatifloxacine;
- hemifloxacine;
- nadifloksatsin.

Van de bekende synthetische antimicrobiële middelen hebben fluoroquinolonen het breedste werkingsspectrum en significante antibacteriële activiteit. Ze zijn actief tegen grampositieve en gramnegatieve cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Afzonderlijke geneesmiddelen (ciprofloxacine, ofloxacine, lomefloxacine) werken op mycobacterium tuberculosis (kan worden gebruikt in combinatietherapie voor resistente tuberculose). Spirocheten, Listeria en de meeste anaëroben zijn niet gevoelig voor fluorochinolonen. Fluoroquinolonen werken op extra- en intracellulair gelokaliseerde micro-organismen. De weerstand van microflora tegen fluorochinolonen ontwikkelt zich relatief langzaam.
De antimicrobiële werking van fluoroquinolonen is gebaseerd op de blokkade van twee vitale bacteriecel-enzymen: DNA-gyrase (H-type topoisomerase) en topoisomerase / Y-type. Om de biologische rol van deze enzymen te begrijpen, is het noodzakelijk om te onthouden dat het DNA van prokaryoten een dubbelstrengs ring-gesloten structuur is, vrij gelokaliseerd in het cytoplasma van de cel (Figuur 4-1). De twee strengen van het DNA-molecuul zijn covalent gebonden aan elkaar via waterstofbruggen en stevig verpakt in een spiraalstructuur (figuur 4 - 2). Onder bepaalde omstandigheden kunnen DNA-strengen afwikkelen en worden gescheiden (Fig. 4 - 3). De oorzaken van dit fenomeen kunnen zowel fysiologisch als pathologisch zijn: de synthese van een RNA-molecuul op een DNA-matrix, beschadiging van exogene factoren, straling, mutaties, etc. Het topoisomerase wordt onderhouden en hersteld in de DNA-structuur. In dit geval herstelt type IV topoisomerase de covalente sluiting van DNA-strengen en elimineert defecten in het molecuul (Fig. 4 - 4). DNA-gyrase is een enzym dat ook tot de klasse van topoisomerase behoort en zorgt voor supercoiling, waardoor de dicht gepakte helixstructuur van DNA wordt behouden (figuur 4 - 5). Bijvoorbeeld: de celdiameter van E. coli is 1 nm, terwijl de lengte van het DNA in geëxpandeerde vorm gelijk is aan 1000 nm. Natuurlijk is het in een kooi erg dichtgevouwen.
Het DNA-gyrase en het topoisomerase IV-type verschaffen dus de processen die nodig zijn voor de normale werking van een bacteriële cel en om de stabiliteit van de cellulaire structuren ervan te handhaven. Verstoring van de werking van deze enzymsystemen leidt tot afwikkeling van het DNA-molecuul dat wordt verkregen
-451 - "cheesy" uiterlijk. Een cel kan onder dergelijke omstandigheden niet bestaan, apoptose is geactiveerd en sterft.

In het algemeen kan het werkingsmechanisme van fluoroquinolonen als volgt worden weergegeven (Figuur 5).

Dissociatie van DNA-strengen Schending van superspiralisatie en
covalente sluiting van filamenten
Overtreding van RNA-DNA-synthese
X
Celdood bacteriedodende werking).

Fig. 5. Het werkingsmechanisme van fluorochinolonen
De selectiviteit van de antimicrobiële werking van fluoroquinolonen is het gevolg van het feit dat er geen type II topoisomerase in de cellen van het micro-organisme is. Gezien de nauwe structurele en functionele relatie tussen de enzymsystemen van prokaryotische en eukaryotische cellen, verliezen de fluoroquinolonen vaak hun selectiviteit van werking en beschadigen ze de cellen van het micro-organisme, wat talrijke bijwerkingen veroorzaakt. De meest significante bijwerkingen van fluoroquinolonen en de mechanismen van hun ontwikkeling worden getoond in Tabel 1.

Tabel 1
Bijwerkingen van fluoroquinolonen

Bijwerking naam

Bijwerking mechanisme

Ultraviolette stralen (UV) - vernietig fluoroquinolonen met de vorming van vrije radicalen die de huidstructuur beschadigen

Argrotoxiciteit (verstoorde ontwikkeling van kraakbeenweefsel, kreupelheid)

Binding van Mg2 + -ionen noodzakelijk voor de werking van het DNA van chondrocyten (kraakbeencellen)

Theoillin Interaction

Remming van het theofyllinemetabolisme en verhoging van de concentratie ervan in het bloed

Bronnen: Nog geen reacties!

Het moderne ritme van het leven verzwakt de menselijke immuniteit en de veroorzakers van infectieziekten muteren en worden resistent tegen de belangrijkste chemische preparaten van de penicillineklasse.

Dit gebeurt vanwege het irrationele ongecontroleerde gebruik en het analfabetisme van de bevolking in zaken van medische aard.

De ontdekking van het midden van de vorige eeuw - fluoroquinolonen - stelt je in staat om met succes vele gevaarlijke kwalen aan te pakken met minimale negatieve gevolgen voor het lichaam. Zes moderne medicijnen zijn zelfs opgenomen in de lijst van essentiële.

Een compleet beeld van de effectiviteit van antibacteriële middelen zal de onderstaande tabel helpen. De kolommen bevatten alle alternatieve handelsnamen voor quinolonen.