Amoxicilline met clavulaanzuur - klinische farmacologie van oplosbare vormen van antibiotica

Met het verschijnen van oplosbare antibiotica in Rusland, zoals amoxicilline clavulaanzuur, krijgen we waar we op gewacht hebben - medicijnen met een lagere kans op bijwerkingen, met meer hoop op herstel. Ondertussen, als we kijken naar wat is het echte beeld van de benoeming van antimicrobiële geneesmiddelen (hierna: - LP) in ons land, dient te worden opgemerkt dat, ondanks de inspanningen die worden gemaakt met betrekking tot de uitsluiting van bepaalde antimicrobiële middelen uit het arsenaal van de beoefenaar, is de situatie verre van ideaal.

Desondanks merken we een tendens om het gebruik van geneesmiddelen met bewezen effectiviteit uit te breiden. Als we het hebben over de behandeling van luchtweginfecties, kunnen we de belangrijkste richtingen in de behandeling van onze patiënten noteren - dit is de strijd tegen Str.pneumoniae, H.influenzae en Moraxella catarrbalis.

Dit antimicrobiële middel, als amoxicilline, bekleedt een leidende positie in ons land. De hoge activiteit ervan tegen beta-hemolytische streptokokken van groep A, pneumokokken, hemofiele bacillen (die geen beta-lactamase produceren) werd bevestigd. Combinatiepreparaat Amoxicilline + clavulaanzuur heeft meer body en absorptiesnelheid dan ampicilline, een grote penetratiegraad in de amandelen, kaakholten, middenoor holte bronchopulmonaire systeem. Vergeleken met ampicillinetrihydraat, amoxicilline met clavulaanzuur is een groot voordeel - een kleinere molecuulgrootte, waarbij de penetratie vergemakkelijkt in de microbiële cel, grotere biologische die onafhankelijk van de voedselinname, in het bijzonder kenmerkend voor de oplosbare doseringsvorm van het preparaat gefabriceerd door "Soljutab Technology "(Flemoxine Solutab). Hoge biologische beschikbaarheid in het geval van antimicrobiële LP is niet alleen belangrijk in termen van het effect van de drug, maar ook voor de intestinale dysbiose risico. De hoeveelheid antibioticum die niet wordt opgenomen in de systemische circulatie, blijft immers in het darmlumen achter, waardoor de kans op dysbiotische laesies en diarree toeneemt.

Het onderwerp van onze bespreking is de combinatie van amoxicilline en clavulaanzuur in oplosbare doseringsvorm (hierna - LF). Het vermelden waard is dat het creëren van oplosbare LF relevante ook vanuit het oogpunt van de naleving: ondanks het feit dat de vloeistof LF zijn kinderen, en de vaste stof (capsules en tabletten) - volwassenen, veel volwassenen als gevolg van persoonlijke voorkeur of om andere redenen (oud, liggen ziek) zou graag vloeibare Lf gebruiken. Traditionele vloeibare LF, zoals siropen, hebben beperkingen in de concentratie van geneesmiddelen die zijn geassocieerd met de oplosbaarheidsgrens van het geneesmiddel zelf, suspensies - de optimale verhouding van antibioticum / stabilisator. Een oplossing voor dit probleem is het ontstaan ​​van "Soljutab" techniek, waarbij de actieve ingrediënten in microgranules, die elk zijn bedekt met een mantel, die oplost in het alkalische milieu van de dunne darm worden geplaatst.

Amoxicilline in microsferen handhaaft stabiliteit in een zure omgeving. Bij het gebruik van de gebruikelijke amoxicilline lost een deel ervan op in de maag, waardoor we een bepaald percentage van het geneesmiddel verliezen. Wanneer het oplossen van de LP plaatsvindt in het bovenste deel van de dunne darm, leidt dit tot snellere, maximale absorptie en de minst negatieve invloed op de maag. Geneesmiddelentechnologieën "Solyutab" laten toe de biologische beschikbaarheid te verhogen, en niet alleen amoxicilline, maar ook clavulaanzuur.

Volgens de volgende foto kunnen we zien dat de verspreide LF hebben aanzienlijke voordelen ten opzichte van conventionele, niet alleen in termen van farmacokinetiek, maar ook op de naleving: het vermogen om te ontvangen "immobiele patiënten" zonder risico "vast komen te zitten" capsules of tabletten bij slokdarmkanker plooien, een LF voor volwassen en kind, de keuze is om de pil op te lossen of volledig te nemen. Opgemerkt moet worden dat het minimale effect van Flemoklav Solutab op de intestinale microflora, die wordt gewaarborgd door de minimale resterende concentratie van het geneesmiddel in de darm.

Momenteel is er een toename in de detectie van stammen van pathogene micro-organismen die bèta-lactamase produceren. Deze enzymen produceren topische pathogenen van luchtweginfecties: H. influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Het gebruik van door remmers beschermde penicillines is een van de meest veelbelovende manieren om de resistentie te overwinnen die gepaard gaat met de productie van beta-lactamase.

Remmers binden onomkeerbaar aan bètalactamasen (het zogenaamde suïcidale effect) zowel buiten de cel (in gram-positieve bacteriën) als daarbinnen (in gramnegatief) en stellen het antibioticum in staat om het antimicrobiële effect te bewerkstelligen. Het resultaat van het gebruik van remmers is een sterke afname van de minimale remmende concentratie (MIC) van het antibioticum en dientengevolge een significante toename in de effectiviteit van het geneesmiddel, wat duidelijk te zien is in de vergelijking van de activiteit van amoxicilline en de combinatie ervan met clavulaanzuur.

Clavulaanzuur versterkt de werking van het antibioticum niet alleen door de blokkade van enzymen, maar ook door het anti-inentingseffect (afname van de concentratie van micro-organismen per volume-eenheid), evenals post-beta-lactamaseremmende werking tegen bepaalde pathogenen. De betekenis van de laatste is dat, onder de actie van clavulanaat, de microbiële cel enige tijd niet meer bèta-lactamase produceert, wat amoxicilline een extra "mate van vrijheid" geeft. Het post-beta-lactamase-remmende effect blijft bestaan ​​gedurende ten minste 5 uur nadat het zuur zijn werk begint en als de microbiële cel gedurende 5 uur geen beta-lactamase produceert, neemt de activiteit van amoxicilline natuurlijk toe.

Amoxicilline in combinatie met clavulaanzuur vertoont een aanzienlijke versterking van het effect. Het toevoegen van een remmer van bèta-lactamase creëert ook een anti-anaërobe activiteit, wat belangrijk is voor de behandeling van gemengde infecties, die bijvoorbeeld vaak worden aangetroffen in de verloskundige en gynaecologische praktijk.

Laten we terugkeren naar de farmacokinetiek van het geneesmiddel in kwestie. Er is een objectief verschil in de absorptie van amoxicilline en clavulaanzuur vanwege het verschil in de zuur-base-eigenschappen van deze stoffen. Amoxicilline is een zwakke base en clavulanaat is een zwak zuur. Dientengevolge hebben deze lp's verschillende absorptieconstanten en worden omstandigheden voor onvolledige absorptie van clavulanaat gecreëerd.

Dienovereenkomstig zijn er verschillen in de tijd van absorptie - absorptie vindt niet alleen plaats met een verschillende constante, maar ook met een verschillende snelheid. Dit is de tweede aandoening die clavulaanzuur "vertraagd" maakt met de absorptie en een restconcentratie in de darm behoudt, wat voorwaarden creëert voor het nadelige effect van zuur op het darmslijmvlies - 20-25% van de patiënten die de gebruikelijke LF van dit medicijn ontvangen die reageren op diarree, hen dwingen om te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.

Hoe verschillen in absorptie te egaliseren? Immers, hoe meer zuur wordt geabsorbeerd in de darm, hoe minder het residuele toxische effect op het darmslijmvlies. De negatieve reacties die samenhangen met onvolledige absorptie van de bèta-lactamaseremmer zijn diarree, pseudomembraneuze colitis, misselijkheid en smaakveranderingen. De technologie "Solyutab" door het gebruik van de micro-ingekapselde vorm maakt het mogelijk om de absorptieconstante van de inhibitor drastisch te verhogen, terwijl de absorptieconstante van het antibioticum enigszins toeneemt (slechts met 5%). Bij het gebruik van Flemoklav Solutab worden minder bijwerkingen verwacht. Nu wordt bijvoorbeeld een onderzoek uitgevoerd in de Russische Federatie, waarvan de voorlopige resultaten de afwezigheid van gegevens over ongewenste effecten aantoonden, die voor het eerst wordt waargenomen met amoxicilline / clavulanaat, terwijl er aanwijzingen zijn voor microbiologische bevestiging van de activiteit van dit medicijn, klinische verbetering en herstel.

Er zijn ook verschillen in de permeabiliteit van verschillende LF amoxycillini + acidi clavulanici, met een verschillend molecuulgewicht. Deze grafiek toont duidelijk hoe de permeabiliteit voor gewone LFs, met een molecuulgewicht van 600-800 g / mol, verschilt van Flemoklav Solyutab (200 - 400 g / mol).

Er is vastgesteld dat de frequentie van diarree bij direct gebruik afhangt van de variabiliteit van de absorptie van clavulanaat. Bij gebruik van conventionele LF-amoxicilline in tabletvorm met clavulanaat, inclusief het oorspronkelijke medicijn, is het niet mogelijk om een ​​uniforme en snelle absorptie van zuur te bereiken. In het geval van Flemoklav Solyub krijgen we een veel bemoedigender resultaat: de verschillen in de absorptie van clavulanaat uit een pil, in zijn geheel of eerder opgelost, zijn niet significant. Tegelijkertijd kunnen we ook een toename in de concentratie van clavulanaat in het bloedserum waarnemen - met conventionele LF kan een concentratie van iets meer dan 2 μg / ml worden bereikt, en met het gebruik van Flemoklav, bijna 3 μg / ml.

Moderne ontwikkelingen op het gebied van de farmacie, die de farmacokinetische eigenschappen van antimicrobiële stoffen beïnvloeden, kunnen het therapeutisch effect van antibiotische therapie verbeteren, parallel met een afname van het aantal en de ernst van de bijwerkingen. Nieuw oplosbaar LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - is een fundamenteel nieuwe kwalitatieve doorbraak in de drugtechnologie. Verhoogde absorptie van acidi clavulanici verhoogt de bescherming en effectiviteit van amoxycillini en vermindert tegelijkertijd de kans op bijwerkingen geassocieerd met clavulaanzuur, voornamelijk post-antibiotische diarree. De unieke LF zorgt voor een toename van de "farmacodynamische belasting" op infectieuze agentia, wat bijdraagt ​​tot een meer volledige uitroeiing en, als een consequentie, de preventie van nieuwe antibiotische druk met het risico van de vorming van resistente bacteriestammen. Tegelijkertijd is LF "Solutab" uitermate geschikt voor zowel volwassen patiënten die suspensies voor tablets prefereren, als voor pediatrische patiënten.

Amoxicilline + Clavulaanzuur (Amoxicilline + Clavulaanzuur)

De inhoud

Russische naam

Latijnse naam van stoffen Amoxicilline + clavulaanzuur

Farmacologische groep van stoffen Amoxicilline + Clavulaanzuur

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Categorie van de actie op de foetus door de FDA - B.

Typisch klinisch en farmacologisch artikel 1

Farmaceutische actie Het gecombineerde geneesmiddel amoxicilline en clavulaanzuur - een remmer van bèta-lactamase. Bacteriedodend effect, remt de synthese van de bacteriële wand. Actief tegen aerobe gram-positieve bacteriën (inclusief stammen die bèta-lactamase produceren): Staphylococcus aureus; aërobe gramnegatieve bacteriën: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. De volgende pathogenen alleen gevoelig in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. anaerobe gram-positieve bacteriën: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobe Clostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, aerobe gramnegatieve bacteriën (inclusief stammen die beta-lactamase produceren):... Proteus mirabilis, Proteus vulgaris Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria.. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (voorheen Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobe gramnegatieve bacteriën (inclusief beta-lactamase-producerende stammen): Bacteroides spp., waaronder Bacteroides fragilis. Clavulaanzuur remt II, III, IV en V vormen van beta-lactamasen, inactief tegen beta-lactamase I- type geproduceerd door Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulaanzuur heeft een hoog tropisme voor penicillinases, waardoor een stabiel complex met het enzym wordt gevormd, dat de enzymatische afbraak van amoxicilline onder invloed van beta-lactamase voorkomt.

Farmacokinetiek. Na opname worden beide componenten snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Gelijktijdige inname van voedsel heeft geen invloed op de absorptie. T cmax - 45 minuten Na opname in een dosis van 250/125 mg elke 8 uurmax Amoxicilline - 2,18-4,5 μg / ml, clavulaanzuur - 0,8-2,2 μg / ml, in een dosis van 500/125 mg elke 12 uur Cmax Amoxicilline - 5,09-7,91 μg / ml, clavulaanzuur - 1,19-2,41 μg / ml, in een dosis van 500/125 mg elke 8 h Cmax Amoxicilline - 4,94-9,46 μg / ml, clavulaanzuur - 1,57-3,23 μg / ml, in een dosis van 875/125 mg Cmax amoxicilline - 8,82-14,38 μg / ml, clavulaanzuur - 1,21-3,19 μg / ml. Na het aan / in de dosis 1000/200 en 500/100 mg Cmax Amoxicilline - respectievelijk 105,4 en 32,2 μg / ml en clavulaanzuur - 28,5 en 10,5 μg / ml. De tijd om de maximale remmende concentratie van 1 μg / ml voor amoxicilline te bereiken, is vergelijkbaar bij gebruik na 12 uur en 8 uur bij zowel volwassenen als kinderen. Communicatie met plasma-eiwitten: amoxicilline - 17-20%, clavulaanzuur - 22-30%. Beide componenten worden gemetaboliseerd in de lever: amoxicilline - met 10% van de toegediende dosis, clavulaanzuur - met 50%. T1/2 na inname van 375 en 625 mg in een dosis - 1 en 1,3 uur voor amoxicilline, respectievelijk 1,2 en 0,8 uur voor clavulaanzuur. T1/2 na de on / in de dosis van 1200 en 600 mg - 0,9 en 1,07 uur voor amoxicilline, respectievelijk 0,9 en 1,12 uur voor clavulaanzuur. Hoofdzakelijk uitgescheiden door de nieren (glomerulaire filtratie en tubulaire secretie): 50-78 en 25-40% van de toegediende dosis amoxicilline en clavulaanzuur worden onveranderd uitgescheiden gedurende de eerste 6 uur na inname.

Indicaties. Bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: lagere luchtwegen (bronchitis, pneumonie, empyeem, longabces), bovenste luchtweginfecties (sinusitis, tonsillitis, otitis media), infecties van het urogenitale systeem en de bekkenorganen (pyelonefritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, tubo-ovarieel abces, endometritis, bacteriële vaginitis, septische abortus, puerperale sepsis, bekkenontsteking, chancroid, gonorroe), huid en zacht weefsel infecties (erysipelas, impetigo, tweede maar geïnfecteerde dermatosen, abcessen, cellulitis, wondinfectie), osteomyelitis, postoperatieve infecties, het voorkomen van infecties in de chirurgie.

Contra-indicaties. Overgevoeligheid (inclusief cefalosporinen en andere ß-lactam antibiotica.), Infectieuze mononucleosis (zoals wanneer een morbilliforme uitslag), fenylketonurie, geelzucht episodes of abnormale leverfunctie als gevolg van amoxicilline / clavulaanzuur in de geschiedenis; QC minder dan 30 ml / min (voor tabletten 875 mg / 125 mg).

Met zorg. Zwangerschap, borstvoeding, ernstig leverfalen, gastro-intestinale aandoeningen (waaronder colitis in de geschiedenis, geassocieerd met het gebruik van penicillines), chronisch nierfalen.

Categorie van actie op de foetus. B

Doseren. Binnen, in / in.

Doses worden gegeven in termen van amoxicilline. Doseringsregime individueel ingesteld, afhankelijk van de ernst en lokalisatie van de infectie, de gevoeligheid van de ziekteverwekker.

Kinderen tot 12 jaar oud - in de vorm van een suspensie, siroop of druppels voor orale toediening.

Een enkele dosis wordt ingesteld afhankelijk van de leeftijd: kinderen tot 3 maanden - 30 mg / kg / dag in 2 verdeelde doses; 3 maanden en ouder - voor milde infecties - 25 mg / kg / dag in 2 doses of 20 mg / kg / dag in 3 doses, voor ernstige infecties - 45 mg / kg / dag in 2 doses of 40 mg / kg / dag in 3 doses.

Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar of met een lichaamsgewicht van 40 kg of meer: ​​500 mg 2 maal / dag of 250 mg 3 maal / dag. In geval van ernstige infecties en luchtweginfecties - 875 mg 2 maal / dag of 500 mg 3 maal / dag.

De maximale dagelijkse dosis amoxicilline voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar is 6 g, voor kinderen jonger dan 12 jaar is dit 45 mg / kg lichaamsgewicht.

De maximale dagelijkse dosis clavulaanzuur voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar is 600 mg, voor kinderen jonger dan 12 jaar is het 10 mg / kg lichaamsgewicht.

Voor moeilijk slikken bij volwassenen, wordt het gebruik van een suspensie aanbevolen.

Bij het bereiden van een suspensie, siroop en druppels moet water als oplosmiddel worden gebruikt.

Wanneer de on / in de introductie van volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar oud is, voer dan 3 keer per dag 1 g (voor amoxicilline) in, indien nodig - 4 maal per dag. De maximale dagdosis is 6 g. Voor kinderen van 3 maanden - 12 jaar oud - 25 mg / kg 3 keer per dag; in ernstige gevallen, 4 keer per dag; voor kinderen tot 3 maanden: voorbarig en in de perinatale periode - 25 mg / kg 2 keer per dag, in de postperinatale periode - 25 mg / kg 3 keer per dag.

De duur van de behandeling is maximaal 14 dagen, acute otitis media is maximaal 10 dagen.

Voor de preventie van postoperatieve infecties met operaties die minder dan 1 uur duren, wordt tijdens de inleidende anesthesie toegediend in een dosis van 1 g IV. Met langere operaties - 1 g om de 6 uur gedurende de dag. Bij hoog risico op infectie kan de toediening enkele dagen aanhouden.

In geval van chronische nieraandoeningen worden dosisaanpassing en frequentie van toediening uitgevoerd afhankelijk van CC: bij CC van meer dan 30 ml / min is dosisaanpassing niet vereist; bij CC 10-30 ml / min: oraal, 250-500 mg / dag elke 12 uur; in / in - 1 g, daarna 500 mg /; wanneer QA lager is dan 10 ml / min, 1 g, vervolgens 500 mg / dag i.v. of 250-500 mg / dag oraal in één dosis. Voor kinderen moeten de doses op dezelfde manier worden verlaagd.

Patiënten bij hemodialyse - 250 mg or 500 mg oraal in een enkele dosis of 500 mg IV, een extra 1 dosis tijdens dialyse en nog een dosis aan het einde van de dialyse.

Bijwerkingen Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree, gastritis, stomatitis, glossitis, verhoogde activiteit van "lever" transaminasen, in zeldzame gevallen - cholestatische geelzucht, hepatitis, leverinsufficiëntie (vaak bij ouderen, mannen, met langdurige therapie), pseudomembraneus en hemorragisch colitis (kan zich ook na de behandeling ontwikkelen), enterocolitis, zwarte "harige" tong, donker worden van het tandglazuur.

Van de zijkant van bloedvormende organen: reversibele toename van protrombinetijd en bloedingstijd, trombocytopenie, trombocytose, eosinofilie, leukopenie, agranulocytose, hemolytische anemie.

Van het zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, hyperactiviteit, angst, gedragsverandering, toevallen.

Lokale reacties: in sommige gevallen - flebitis op de site van / in de inleiding.

Allergische reacties: urticaria, erythemateuze huiduitslag, zelden - exsudatief erythema multiforme, anafylactische shock, angio-oedeem, uiterst zeldzaam - exfoliatieve dermatitis, exudatief erytheemkanker (syndroom van Stevens-Johnson), allergische vasculitis, een syndroom, een syndroom, een syndroom.

Andere: candidiasis, ontwikkeling van superinfectie, interstitiële nefritis, kristalurie, hematurie.

Overdosis. Symptomen: disfunctie van het maagdarmkanaal en water-elektrolytenbalans.

Behandeling: symptomatisch. Hemodialyse is effectief.

Interactie. Antacida, glucosamine, laxeermiddelen, geneesmiddelen, aminoglycosiden vertragen en verminderen de absorptie; ascorbinezuur verhoogt de opname.

Bacteriostatische geneesmiddelen (macroliden, chlooramfenicol, linkosamiden, tetracyclines, sulfonamiden) hebben een antagonistisch effect.

Verhoogt de effectiviteit van indirecte anticoagulantia (het onderdrukken van de darmmicroflora, vermindert de synthese van vitamine K en de protrombine-index). Tegelijkertijd met het gebruik van anticoagulantia is het noodzakelijk om bloedstollingsindicatoren te controleren.

Vermindert de effectiviteit van orale anticonceptiva, medicijnen, in het proces van metabolisme dat PABK produceert, ethinylestradiol - het risico van bloeden "doorbraak".

Diuretica, allopurinol, fenylbutazon, NSAID's en andere geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren, verhogen de concentratie van amoxicilline (clavulaanzuur wordt voornamelijk verkregen door glomerulaire filtratie).

Allopurinol verhoogt het risico op huiduitslag.

Speciale instructies. In de loop van de behandeling is het noodzakelijk om de toestand van de functie van de bloedvormende organen, lever en nieren te controleren.

Om het risico op bijwerkingen van het maag-darmkanaal te verminderen, moet het medicijn tijdens de maaltijd worden ingenomen.

Superinfectie kan ontstaan ​​als gevolg van de groei van microflora ongevoelig voor het, die een overeenkomstige verandering in antibacteriële therapie vereist.

Kan vals positieve resultaten geven bij de bepaling van glucose in de urine. In dit geval wordt het aanbevolen om de glucose-oxidatiemethode te gebruiken voor het bepalen van de glucoseconcentratie in de urine.

Na verdunning dient de suspensie niet langer dan 7 dagen in de koelkast te worden bewaard, maar niet ingevroren.

Bij patiënten met overgevoeligheid voor penicillines zijn allergische kruisreacties met cefalosporine-antibiotica mogelijk.

Gevallen van necrotiserende colitis zijn vastgesteld bij pasgeborenen en zwangere vrouwen met voortijdige breuk van de vliezen.

Omdat tabletten dezelfde hoeveelheid clavulaanzuur (125 mg) bevatten, moet men bedenken dat 2 tabletten van elk 250 mg (voor amoxicilline) niet gelijk zijn aan 1 tablet voor elke 500 mg (voor amoxicilline).

[1] Het rijksregister voor geneesmiddelen. Officiële editie: in 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol.2, deel 1 - 568 p.; Deel 2 - 560 s.

Gebruiksaanwijzing "Amoxicilline" met clavulaanzuur voor volwassenen en kinderen, analogen

Mensen ervaren vaak bacteriële infecties die gevaarlijk zijn voor mensen. Met het verschijnen van dergelijke ziekten, zou u onmiddellijk moeten beginnen om hen te elimineren. Een van de middelen die effectief bacteriële pathologieën bestrijden, geïsoleerde "Amoxicilline". Voordat u een dergelijk gecombineerd middel gebruikt, moet u de instructies voor het gebruik van "Amoxicilline" en clavulaanzuur begrijpen.

Vorm en samenstelling vrijgeven van het medicijn "Amoxicilline" + clavulaanzuur

Elke persoon die van plan is om het medicijn te gebruiken voor de behandeling van infectieziekten in de toekomst moet bepalen waar het van gemaakt is.

Bij het maken van een medicijn worden twee actieve componenten tegelijkertijd gecombineerd. De eerste stof is natriumamoxicilline en de tweede is kaliumclavulanaat. Opgemerkt moet worden dat Ecoclav Plus ook is gemaakt van deze componenten.

Het medicijn is verkrijgbaar in verschillende vormen, die van tevoren beter bekend zijn. Apotheken verkopen tabletten in een filmomhulsel, evenals poeder om een ​​suspensie of een injectie-oplossing te maken.

Farmacologische eigenschappen

Wanneer u vertrouwd raakt met de kenmerken van "Amoxicilline" met clavulaanzuur, is het noodzakelijk om met hun farmacologische eigenschappen om te gaan. Dit zal helpen om de effecten van het medicijn op het menselijk lichaam aan te pakken.

farmacodynamiek

Een dergelijk combinatiemiddel wordt gekenmerkt door een bacteriedodende werking, waarmee pathogenen worden geëlimineerd. Bijzonder effectief medicijn in de strijd tegen gram-positieve bacteriën, waaronder lactamase en stammen.

farmacokinetiek

Bij gebruik van het medicijn dringen de hoofdcomponenten ervan snel in het lichaam. Hierdoor wordt het effect van ontvangst binnen een uur zichtbaar. Voor het verwijderen van medicijnen zijn de nieren, die het lichaam volledig reinigen gedurende 4-5 uur.

Indicaties voor gebruik

Voordat u een geneesmiddel gebruikt, moet u de reikwijdte bepalen. Amoxicilline met zuur wordt gebruikt ter bestrijding van infectieziekten die zijn ontstaan ​​door de effecten van bacteriën op het lichaam. Meestal wordt het hulpmiddel gebruikt om luchtwegaandoeningen te elimineren, maar er zijn andere pathologieën die kunnen worden genezen. Deze omvatten:

  • laesies van de luchtwegen en ademhalingsorganen;
  • huidinfecties;
  • gynaecologische of urologische pathologie;
  • bot laesies.

Ook wordt het medicijn regelmatig gebruikt om de symptomen van ziekten die de urinewegorganen aantasten te verwijderen:

Hoe goed en in welke doses het geneesmiddel wordt gebruikt?

Het is noodzakelijk om van tevoren de nuances van het gebruik van een bacteriedodend medicijn te begrijpen. Hiervoor is het noodzakelijk om afzonderlijk elke methode van het gebruik ervan te overwegen.

Film gecoate tabletten

Vaak voor therapie die het medicijn gebruikt, geproduceerd in de vorm van tabletten. Drie tabletten worden dagelijks na of voor de maaltijd ingenomen. De duur van de therapie hangt af van de kenmerken van de ziekte en mogelijke complicaties.

Poeder voor suspensie

Suspensie wordt gebruikt bij de behandeling van pasgeborenen en kinderen jonger dan tien jaar. De uit het poeder bereide oplossing wordt na het eten oraal ingenomen. Het is noodzakelijk om kennis te maken met de optimale dosering, omdat dit afhangt van de leeftijd van de baby. De dagelijkse dosis baby's tot één jaar is 25 mg / kg, van één tot drie jaar - 35 mg / kg, van drie tot tien jaar - 40 mg / kg.

Poeder voor oplossing voor intraveneuze toediening

Het is niet nodig om zelfstandig deel te nemen aan de introductie van injectie-oplossing, omdat dit door medisch personeel moet worden gedaan. De exacte dosering van het medicijn wordt bepaald door de arts, op basis van de diagnose en de gezondheidstoestand van de patiënt.

Gevolgen van een overdosis

Als tijdens de therapie de juiste dosering niet wordt waargenomen, kunnen bepaalde complicaties optreden. Door het gebruik van medicijnen in grote doses lijken slaapproblemen die leiden tot slapeloosheid. Patiënten die worden geconfronteerd met een overdosis, klagen ook over convulsies, zenuwaandoeningen, duizeligheid en verstoring van water-elektrolyten.

Misbruik van het medicijn gaat gepaard met amoxicillinekristallurie, wat leidt tot de ontwikkeling van nierfalen. Al deze symptomen zijn zeer gevaarlijk en daarom, met een overdosis van het geneesmiddel, moet u onmiddellijk hulp inroepen bij een arts.

Mogelijke bijwerkingen

Het is geen geheim dat na het gebruik van medicijnen, bijwerkingen kunnen optreden die het werk van sommige lichaamssystemen verstoren.

Maag-darmkanaal

Problemen met het spijsverteringsstelsel manifesteren zich als geelzucht, diarree, braken en misselijkheid. Soms ontwikkelen patiënten hemorragische colitis en hepatitis.

organen

Mensen klagen over trombocytose, hemolytische anemie en leukopenie. Symptomen van trombocytopenie en eosinofilie komen ook voor.

Centraal zenuwstelsel

Vanwege het onjuiste gebruik van "Amoxicilline" met clavulaanzuur kunnen problemen met het centrale zenuwstelsel optreden. Deze omvatten angst, depressie, hyperactiviteit.

allergieën

Allergische reacties zijn de meest voorkomende bijwerkingen van het medicijn. Ze manifesteren zich als wallen, urticaria en dermatitis.

Invloed op het vermogen om mechanismen te bedienen

Het medicijn heeft een negatief effect op de controlemechanismen, alleen als het in grote doses wordt ingenomen.

Contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn

Voordat het medicijn wordt gebruikt, moeten de contra-indicaties worden bestudeerd. Dit zal helpen om te begrijpen in welke gevallen ze niet kunnen gebruiken. "Amoxicilline" is gecontraïndiceerd bij patiënten die allergisch zijn voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel. Ook adviseren artsen niet om het medicijn te gebruiken voor mensen met lymfatische leukemie en mononucleosis van het infectieuze type.

Het gebruik van fondsen voor schendingen van de nieren of de lever

Mensen die problemen hebben met de lever- of nierfunctie moeten Amoxicilline met de nodige voorzichtigheid gebruiken. Bij dergelijke ziekten vertraagt ​​de eliminatie van bestanddelen van het geneesmiddel uit het lichaam, wat vaak tot een overdosis leidt. Daarom wordt u aangeraden om het geneesmiddel in een lagere dosis in te nemen om uzelf tegen complicaties te beschermen. Tussen elke ontvangst van het geld zal ook een pauze van 10-12 uur moeten zitten.

Speciale indicaties voor medicatie

Iedereen die van plan is dit of dat medicijn te gebruiken, moet bekend zijn met de speciale instructies voor het gebruik ervan.

Gebruik in de kindertijd

Amoxicilline en clavulaanzuur worden gebruikt om kinderen vanaf drie maanden te behandelen. Het maakt geen gebruik van tabletten en poeder voor de bereiding van siroop.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Het is beter voor zwangere meisjes om af te zien van het gebruik van deze remedie, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van enterocolitis bij de baby. Sommige meisjes gebruiken het medicijn echter nog steeds na voorafgaand overleg met de arts.

Gebruik op hoge leeftijd

Er zijn geen beperkingen voor het nemen van medicatie voor mensen op oudere leeftijd. Daarom moeten ze tijdens de behandeling voldoen aan de gebruikelijke dosering voor volwassenen.

Compatibiliteit met andere drugs en alcohol

Het is bekend dat het medicijn kan worden gecombineerd met andere geneesmiddelen en het kan gebruiken in complexe therapie. Voordien moet echter de compatibiliteit met geneesmiddelen worden vastgesteld.

"Amoxicilline" kan niet worden gebruikt in combinatie met laxeermiddelen, glucosamine en maagzuurremmers. Deze fondsen verminderen de absorptie van het geneesmiddel en verminderen de effectiviteit ervan. Om het therapeutisch effect van tabletten of injecties te vergroten, moeten ze worden gecombineerd met anticoagulantia.

Met alcohol is "Amoxicilline" onverenigbaar en daarom kunt u tijdens de behandeling geen alcohol drinken.

Voorwaarden voor de verkoop van medicijnen

Om Amoxicilline te kopen, moet u een arts raadplegen voor diagnostische procedures. Na bevestiging van de diagnose kan de arts beslissen over de behandeling en voorschriften schrijven voor de aankoop van de noodzakelijke geneesmiddelen. Zonder doktersrecept kan het medicijn in een apotheek niet kopen.

Algemene voorwaarden voor opslag

Iedereen moet zich thuis vertrouwd maken met de regels voor opslag van geneesmiddelen, omdat dit de houdbaarheid van geneesmiddelen verlengt. "Amoxicilline" in de vorm van tabletten moet op een slecht verlichte plaats worden bewaard bij een temperatuur van 15-25 graden.

Het is gecontra-indiceerd om tabletten in het zonlicht te houden, omdat de eigenschappen van het medicijn veranderen door het felle licht.

Bereide injectie-oplossingen kunnen het beste worden bewaard in een koelkast bij een temperatuur van 1-2 graden warmte.

Analogons van het geneesmiddel "Amoxicilline" + clavulaanzuur

Patiënten die niet met "Amoxicilline" kunnen worden behandeld, gebruiken vergelijkbare middelen. Onder hen is Amoxiclav, dat dezelfde farmacologische eigenschappen heeft. Dit medicijn helpt om zich te ontdoen van acute otitis, chronische bronchitis en longontsteking. Amoxiclav wordt tweemaal daags ingenomen in een hoeveelheid van 200 - 300 mg.

conclusie

"Amoxicilline" met clavulaanzuur wordt beschouwd als een uitstekend combinatiemiddel tegen bacteriële aandoeningen. Voordat u dit medicijn gebruikt, is het beter om vertrouwd te raken met de indicaties, farmacologische eigenschappen en houdbaarheid.

Het medicijn Amoxicilline clavulaanzuur: instructies voor gebruik

Amoxicilline en clavulaanzuur zijn de belangrijkste actieve ingrediënten in de samenstelling van de moderne gecombineerde bereiding. De bewezen tweecomponentenformule overwint de weerstand van de meeste micro-organismen die β-lactamase produceren. De principes van dosering van stoffen maken het mogelijk om het aantal bijwerkingen te halveren.

Amoxicilline en clavulaanzuur zijn de belangrijkste actieve ingrediënten in de samenstelling van de moderne gecombineerde bereiding.

Russische naam

Amoxicilline + Clavulaanzuur - Russische naam. In het distributienetwerk is het gecombineerde medicijn onder verschillende namen te vinden:

  • Amoxicilline trihydraat + kaliumclavulanaat;
  • amoxiclav;
  • Novoklav;
  • augmentin;
  • Rapiklav;
  • flemoksin;
  • Flemoklav Solyutab.

Verschillende fabrikanten registreren nieuwe namen voor de combinatie van dezelfde actieve ingrediënten.

Latijnse naam

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Orale tabletten in een dichte film omhulsel, bedoeld voor volledig gebruik. De belangrijkste dosering in termen van amoxicilline + clavulanaat:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Met een verhoging van de dosis antibioticum, blijft de hoeveelheid clavulanaat hetzelfde: 125 mg. Deze concentratie is voldoende om een ​​therapeutisch effect in een enkele dosis te bereiken. Extra ingrediënten worden gebruikt - de exacte samenstelling moet worden vermeld in de instructies voor het medicijn.

Dispergeerbare tabletten voor orale toediening. De nieuwe vorm maakt het gemakkelijker te gebruiken voor kinderen en patiënten met problemen met slikken. Pillen lossen gemakkelijk op in water en speeksel. Mogelijk om het geheel of de resorptie in de mond te ontvangen. Doseringen herhalen die voor onoplosbare tabletten.

Poeder in korrelvorm voor zelfproductie van orale suspensie. Witte, losse substantie is verpakt in doorzichtige flessen met een inhoud van 150 ml in 2 doseringen: 125 / 31.25 mg en 250 / 62.5 mg. De aangegeven hoeveelheid komt overeen met het gehalte aan amoxicilline / clavulanaat in 5 ml van de bereide suspensie.

Poeder voor de bereiding van intraveneuze injectie-oplossingen geproduceerd in injectieflacons van 10 ml, verpakt in kartonnen verpakkingen van 1, 10, 50 stuks. Het aantal werkzame bestanddelen: 500 mg + 100 mg of 1000 mg + 200 mg, dat wil zeggen het gehalte aan amoxicilline + de hoeveelheid clavulanaat.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

Het geneesmiddel behoort tot de farmacologische groep van penicillines in combinaties, het bereik van de impact strekt zich uit tot alle pathogenen die gevoelig zijn voor amoxicilline. Velen van hen hebben geleerd therapie tegen te gaan door speciale enzymen (lactamasen) te produceren die antibiotica vernietigen.

Clavulanaat bindt beschermende stoffen en heeft bovendien een licht bacteriostatisch effect. Resistente micro-organismen worden vatbaar voor amoxicilline, waardoor de infectie door lysis van de celwand kan worden vernietigd. Met de juiste behandeling hebben de bacteriën geen tijd om immuniteit voor de samenstelling te ontwikkelen. Verworven resistentie van nieuwe stammen wordt minder vaak opgemerkt dan met monotherapie met penicilline.

Een breed-spectrum antibioticum - amoxicilline, wanneer het samen met clavulaanzuur wordt gebruikt, kan actief zijn tegen de meeste gram-positieve en gram-negatieve aeroben en anaëroben. Therapieën zijn vatbaar voor ziekten veroorzaakt door verschillende vormen van streptokokken, stafylokokken, enterokokken, listeria, enz.

farmacokinetiek

Actieve ingrediënten hebben vergelijkbare farmacokinetische parameters, waardoor ze tegelijkertijd kunnen worden gebruikt. Beide verbindingen worden snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid van amoxicilline is groter dan 90%, clavulanaat wordt door 60-70% geabsorbeerd.

De maximale concentratie van het medicijn in het bloed wordt gemiddeld in 1,5 - 2 uur bereikt, wat leidt tot de snelle verdeling van het geneesmiddel in de weefsels en lichaamsvloeistoffen. Concentratie op plaatsen van bacteriële laesies, etterende inhoud van abcessen en abcessen, bronchiale secreties overschrijdt het aantal medicinale stoffen in niet-inflammatoire gebieden.

Werkzame stoffen dringen in alle klierweefsels, slijmvliezen, exudaten, sputum, synoviale vloeistof, spieren, gewrichten en botweefsel binnen. Ze overwinnen de placenta- en hemato-encefale barrières en worden uitgescheiden in de moedermelk.

Componenten worden gemetaboliseerd in de lever en de uitscheiding wordt uitgevoerd door glomerulaire filtratie door de nieren. Een kleine hoeveelheid inactieve metabolieten wordt uitgescheiden via de longen en darmen. Stoffen worden geëlimineerd in 5-6 uur. De eliminatiehalfwaardetijd is verlengd in geval van nierdisfunctie. Beide stoffen worden bijna volledig verwijderd tijdens hemodialyse, tijdens peritoneale dialyse - in kleine hoeveelheden.

Indicaties voor gebruik

Het tweedelige preparaat is effectief op de bewezen gevoeligheid van bacteriën voor de componenten. Een breed scala aan activiteiten en een sterk effect stellen u ook in staat om een ​​verbeterd antibioticum voor te schrijven wanneer het is geïnfecteerd met een niet-gespecificeerd pathogeen.

Amoxicilline + clavulaanzuur | Russische analogen van drugs met prijzen en beoordelingen

Analogen Amoxicilline clavulaanzuur

Analogen van amoxicilline, clavulaanzuur zijn gecombineerde preparaten die verschillende hoofdbestanddelen bevatten - amoxicilline en clavulaanzuur, evenals een aantal hulpcomponenten, die in verschillende geneesmiddelen kunnen verschillen.

amoxiclav

Amoxiclav is een antibacterieel medicijn met een breed scala aan effecten. Het bestaat uit twee hoofdcomponenten:

  • Amoxicilline - de werkzame stof, het antibioticum zelf;
  • Clavulaanzuur - heeft een lichte antibacteriële eigenschappen. Zijn belangrijkste functie is om amoxicilline te beschermen tegen de agressieve effecten van de interne omgeving van een persoon.

Afhankelijk van de vorm van afgifte, worden verschillende hulpstoffen aan het preparaat toegevoegd, de dosering van de hoofdcomponenten verschilt ook:

  • Tabletten die 250 mg, 875 mg of 500 mg van een antibacterieel middel en 125 mg zuur bevatten. Hulpstoffen omvatten: siliciumdioxide, triethylcitraat, titaandioxide, cellulose en talk;
  • Suspension. In 5 ml van de voltooide vloeistof bevat 125 mg amoxicilline en 31 mg beschermende stof. Om het medicijn zijn vorm en smaak goed te houden, worden ook citroenzuur, cellulose, natriumbenzoaat en verschillende smaken toegevoegd.

Amoxiclav is een analoog van Amoxicilline clavulanaat, dat qua samenstelling niet van elkaar verschilt. Het wordt gebruikt voor dezelfde pathologieën als andere antibacteriële middelen die amoxicilline en clavulaanzuur bevatten. De prijs van dit medicijn is iets lager dan het prijsbeleid van zijn analogen. Maar gemiddeld zijn de verschillen klein (50-100 roebel).

  • 500 mg tabletten kosten 340-360 roebel voor 15 stuks;
  • Poeder voor de vervaardiging van 100 ml suspensie kost ongeveer 300 roebel;
  • Oplossing voor parenterale toediening - 850-900 roebel voor 5 flessen, elk met 1 g amoxicilline.

Flemoklav Solyutab

Een goedkoper analoog van het medicijn Amoxicilline is Flemoklav Solutab. De samenstelling verschilt niet van de inhoud van Amoxiclav, maar wordt alleen in tabletvorm geproduceerd. In dit opzicht is het alleen geschikt voor de behandeling van oudere kinderen en volwassenen.

20 tabletten, die 125 mg amoxicilline en 31 ml clavulaanzuur bevatten, kunnen bij apotheken worden gekocht voor 300-320 roebel. Een hoger gehalte van de hoofdbestanddelen kost meer - 500-520 roebel voor 14 tabletten van 875 mg elk.

augmentin

Augmentin is een medicijn dat analoog is aan clavulaanzuur amoxicilline. Hun samenstellingen zijn vergelijkbaar - de twee belangrijkste componenten, evenals cellulose, kalium, silicium, enzovoort. Het prijsbeleid is ongeveer hetzelfde als dat van andere vergelijkbare middelen.

Vormen van vrijgave:

  • Poeder voor suspensie;
  • tabletten;
  • Oplossing voor injectie.

Een enorme farmacologische wond stelt u in staat om het beste medicijn te kiezen. U kunt een buitenlandse of Russische fabrikant kiezen, de gewenste dosering en de beste vorm van introductie.

Als u de beoordelingen gelooft, kan elk substituut Aloxicilline clavulaanzuur goed omgaan met elke pathologie van de lijst met ziekten die is gespecificeerd in de instructies voor het gebruik van het geneesmiddel.

Heeft u een bug gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter

Amoxicilline + clavulaanzuur: analogen en geschatte prijzen van vervangingsmiddelen

  • hoge biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel;
  • relatief lage kosten van het medicijn.
  • langzame accumulatie in het lichaam en een therapeutisch effect;
  • één vorm van afgifte van het geneesmiddel in tabletten van 250 mg amoxicilline + 125 mg clavulaanzuur, 500 mg amoxicilline + 125 mg clavulaanzuur, 875 mg amoxicilline + 125 mg clavulaanzuur;
  • geen vrijgavevorm voor kinderen.
  • Tabletten, filmomhulde 250 mg + 125 mg; blister 7, kartonnen verpakking 2177.20 wrijven.
  • Tabletten, filmomhulde tabletten 500 mg + 125 mg; blister 7, kartonnen verpakking 2284.70 wrijven.
  • Tabletten, filmomhuld 875 mg + 125 mg; blister 7, kartonnen verpakking 2324.80 wrijven.

* De maximaal toegestane verkoopprijs van geneesmiddelen is berekend in overeenstemming met het decreet van de regering van de Russische Federatie nr. 865 van 29 oktober 2010 (voor de geneesmiddelen die op de lijst staan)

Tabletten worden op een lege maag binnengebracht, tegelijkertijd met een minimale hoeveelheid schoon, koud water.

Voor kinderen ouder dan 12 jaar en volwassenen met een milde aandoening, wordt het medicijn toegediend in een dosis van 1 tablet (500 mg amoxicilline + 125 mg clavulaanzuur) om de 12 uur.

In gematigde gevallen wordt het medicijn om de 8 uur 1 tablet (500 mg amoxicilline + 125 mg clavulaanzuur) toegediend.

In het geval van ernstige ziekte, wordt het geneesmiddel elke 12 uur 1 tablet (875 mg amoxicilline + 125 mg clavulaanzuur) toegediend.

Het verloop van de medicamenteuze behandeling is 5-14 dagen. De duur van de behandeling en dosis wordt gecorrigeerd door de behandelende arts.

Zwangere en zogende moeders worden voorgeschreven volgens strikte medische indicaties, wanneer het risico op maternale ziekte hoger is dan het risico van blootstelling aan de foetus of een pasgeboren baby.

Kinderen benoemd vanaf 12 jaar.

Vergelijkingstabel

Analogons drugs Amoxicilline + clavulaanzuur

Het gecombineerde geneesmiddel amoxicilline en clavulaanzuur - een remmer van bèta-lactamase. Bacteriedodend effect, remt de synthese van de bacteriële wand.

Actief tegen aerobe gram-positieve bacteriën (inclusief stammen die bèta-lactamase produceren): Staphylococcus aureus;

aërobe gramnegatieve bacteriën: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

De volgende pathogenen zijn alleen gevoelig in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus van de viridans-groep, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaërobe Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Aerobe negatieven, neutrale bacteriën, neutrale bacteriën, neutrale borstbacteriën ) Campylobacter jejuni;

anaerobe gramnegatieve bacteriën (inclusief beta-lactamase-producerende stammen): Bacteroides spp., waaronder Bacteroides fragilis.

Clavulaanzuur remt type II, III, IV en V beta-lactamase, is inactief tegen type I beta-lactamase, geproduceerd door Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulaanzuur heeft een hoog tropisme voor penicillinases, waardoor een stabiel complex met het enzym wordt gevormd, dat de enzymatische afbraak van amoxicilline onder invloed van beta-lactamase voorkomt.

getuigenis

Bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige pathogenen: lagere luchtwegen (bronchitis, pneumonie, empyeem, longabces), bovenste luchtweginfecties (sinusitis, tonsillitis, otitis media), infecties van het urogenitale systeem en de bekkenorganen (pyelonefritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, tubo-ovarieel abces, endometritis, bacteriële vaginitis, septische abortus, puerperale sepsis, bekkenontsteking, chancroid, gonorroe), huid en zacht weefsel infecties (erysipelas, impetigo, tweede maar geïnfecteerde dermatosen, abcessen, cellulitis, wondinfectie), osteomyelitis, postoperatieve infecties, het voorkomen van infecties in de chirurgie.

Contra

Overgevoeligheid (inclusief voor cefalosporines en andere bètalactamantibiotica), infectieuze mononucleosis (inclusief met het verschijnen van kernachtige uitslag), fenylketonurie, geelzuchtsepisodes of abnormale leverfunctie als gevolg van amoxicilline / clavulaanzuur bij anamnese; QC minder dan 30 ml / min (voor tabletten 875 mg / 125 mg).

Bijwerkingen

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree, gastritis, stomatitis, glossitis, verhoogde activiteit van "lever" transaminasen, in zeldzame gevallen - cholestatische geelzucht, hepatitis, leverinsufficiëntie (vaak bij ouderen, mannen, met langdurige therapie), pseudomembraneus en hemorragisch colitis (kan zich ook na de behandeling ontwikkelen), enterocolitis, zwarte "harige" tong, donker worden van het tandglazuur.

Van de zijkant van bloedvormende organen: reversibele toename van protrombinetijd en bloedingstijd, trombocytopenie, trombocytose, eosinofilie, leukopenie, agranulocytose, hemolytische anemie.

Van het zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, hyperactiviteit, angst, gedragsverandering, toevallen.

Lokale reacties: in sommige gevallen - flebitis op de site van / in de inleiding.

Allergische reacties: urticaria, erythemateuze huiduitslag, zelden - exsudatief erythema multiforme, anafylactische shock, angio-oedeem, uiterst zeldzaam - exfoliatieve dermatitis, exudatief erytheemkanker (syndroom van Stevens-Johnson), allergische vasculitis, een syndroom, een syndroom, een syndroom.

Andere: candidiasis, ontwikkeling van superinfectie, interstitiële nefritis, kristalurie, hematurie.

Toepassing en dosering

Doses worden gegeven in termen van amoxicilline. Doseringsregime individueel ingesteld, afhankelijk van de ernst en lokalisatie van de infectie, de gevoeligheid van de ziekteverwekker.

Kinderen tot 12 jaar oud - in de vorm van een suspensie, siroop of druppels voor orale toediening. Een enkele dosis wordt ingesteld afhankelijk van de leeftijd: kinderen tot 3 maanden - 30 mg / kg / dag in 2 verdeelde doses; 3 maanden en ouder - voor milde infecties - 25 mg / kg / dag in 2 doses of 20 mg / kg / dag in 3 doses, voor ernstige infecties - 45 mg / kg / dag in 2 doses of 40 mg / kg / dag in 3 doses.

Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar of met een lichaamsgewicht van 40 kg of meer: ​​500 mg 2 maal / dag of 250 mg 3 maal / dag. In geval van ernstige infecties en luchtweginfecties - 875 mg 2 maal / dag of 500 mg 3 maal / dag.

De maximale dagelijkse dosis amoxicilline voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar is 6 g, voor kinderen jonger dan 12 jaar is dit 45 mg / kg lichaamsgewicht.

De maximale dagelijkse dosis clavulaanzuur voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar is 600 mg, voor kinderen jonger dan 12 jaar is het 10 mg / kg lichaamsgewicht.

Voor moeilijk slikken bij volwassenen, wordt het gebruik van een suspensie aanbevolen.

Bij het bereiden van een suspensie, siroop en druppels moet water als oplosmiddel worden gebruikt.

Wanneer de on / in de introductie van volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar oud is, voer dan 3 keer per dag 1 g (voor amoxicilline) in, indien nodig - 4 maal per dag. De maximale dagelijkse dosis - 6 g.

Voor kinderen van 3 maanden tot 12 jaar oud - 25 mg / kg 3 keer per dag; in ernstige gevallen, 4 keer per dag; voor kinderen tot 3 maanden: voorbarig en in de perinatale periode - 25 mg / kg 2 keer per dag, in de postperinatale periode - 25 mg / kg 3 keer per dag.

De duur van de behandeling is maximaal 14 dagen, acute otitis media is maximaal 10 dagen.

Voor de preventie van postoperatieve infecties met operaties die minder dan 1 uur duren, wordt tijdens de inleidende anesthesie toegediend in een dosis van 1 g IV. Met langere operaties - 1 g om de 6 uur gedurende de dag. Bij hoog risico op infectie kan de toediening enkele dagen aanhouden.

In geval van chronische nieraandoeningen worden dosisaanpassing en frequentie van toediening uitgevoerd afhankelijk van CC: bij CC van meer dan 30 ml / min is dosisaanpassing niet vereist; bij CC 10-30 ml / min: oraal - 250-500 mg / dag elke 12 uur; in / in - 1 g, daarna 500 mg /; wanneer QA minder is dan 10 ml / min - 1 g, vervolgens 500 mg / dag i.v. of 250-500 mg / dag via de mond in één stap. Voor kinderen moeten de doses op dezelfde manier worden verlaagd.

Patiënten bij hemodialyse - 250 mg of 500 mg oraal in een enkele dosis of 500 mg IV, een extra 1 dosis tijdens dialyse en nog een dosis aan het einde van de dialysesessie.

Speciale instructies

In de loop van de behandeling is het noodzakelijk om de toestand van de functie van de bloedvormende organen, lever en nieren te controleren.

Om het risico op bijwerkingen van het maag-darmkanaal te verminderen, moet het medicijn tijdens de maaltijd worden ingenomen.

Superinfectie kan ontstaan ​​als gevolg van de groei van microflora ongevoelig voor het, die een overeenkomstige verandering in antibacteriële therapie vereist.

Kan vals positieve resultaten geven bij de bepaling van glucose in de urine. In dit geval wordt het aanbevolen om de glucose-oxidatiemethode te gebruiken voor het bepalen van de glucoseconcentratie in de urine.

Na verdunning dient de suspensie niet langer dan 7 dagen in de koelkast te worden bewaard, maar niet ingevroren.

Bij patiënten met overgevoeligheid voor penicillines zijn allergische kruisreacties met cefalosporine-antibiotica mogelijk.

Gevallen van necrotiserende colitis zijn vastgesteld bij pasgeborenen en zwangere vrouwen met voortijdige breuk van de vliezen.

Omdat tabletten dezelfde hoeveelheid clavulaanzuur (125 mg) bevatten, moet men bedenken dat 2 tabletten van elk 250 mg (voor amoxicilline) niet gelijk zijn aan 1 tablet voor elke 500 mg (voor amoxicilline).

wisselwerking

Antacida, glucosamine, laxeermiddelen, geneesmiddelen, aminoglycosiden vertragen en verminderen de absorptie; ascorbinezuur verhoogt de opname.

Bacteriostatische geneesmiddelen (macroliden, chlooramfenicol, linkosamiden, tetracyclines, sulfonamiden) hebben een antagonistisch effect.

Verhoogt de effectiviteit van indirecte anticoagulantia (het onderdrukken van de darmmicroflora, vermindert de synthese van vitamine K en de protrombine-index). Tegelijkertijd met het gebruik van anticoagulantia is het noodzakelijk om bloedstollingsindicatoren te controleren.

Vermindert de effectiviteit van orale anticonceptiva, medicijnen, in het proces van metabolisme dat PABK produceert, ethinylestradiol - het risico van bloeden "doorbraak".

Diuretica, allopurinol, fenylbutazon, NSAID's en andere geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren, verhogen de concentratie van amoxicilline (clavulaanzuur wordt voornamelijk verkregen door glomerulaire filtratie).

Allopurinol verhoogt het risico op huiduitslag.

Beoordelingen van het medicijn Amoxicilline + clavulaanzuur: 0

Schrijf je recensie

Gebruikt u Amoxicilline + clavulaanzuur als analoog of omgekeerd?

Amoxicilline + Clavulaanzuur: instructies voor gebruik

Zelfmedicatie kan schadelijk zijn voor uw gezondheid.
U moet uw arts raadplegen en de instructies voor gebruik lezen.

Poeder voor oplossing voor intraveneuze toediening

0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g

structuur

Eén fles bevat

actieve ingrediënten: amoxicilline-natrium in termen van amoxicilline - 0,5 g; 1,0 g

kaliumclavulanaat in termen van clavulaanzuur - 0,1 g; 0,2 g

Poeder van wit tot wit met een geelachtige tint.

Farmacotherapeutische groep

Beta-lactam antibacteriële geneesmiddelen - penicillines. Penicillines in combinatie met bèta-lactamaseremmers. Clavulaanzuur +

ATX-code J01CR02

Farmacologische eigenschappen

Na intraveneuze toediening van het geneesmiddel in doses van 1,2 en 0,6 g zijn de gemiddelde waarden van de maximale plasmaconcentratie (Cmax) van amoxicilline respectievelijk 105,4 en 32,2 μg / ml, clavulaanzuur - 28,5 en 10,5 μg / ml.

Beide componenten worden gekenmerkt door een goed verdelingsvolume in lichaamsvloeistoffen en weefsels (longen, middenoor, pleurale en peritoneale vloeistoffen, baarmoeder, eierstokken).

Amoxicilline dringt ook door in de synoviale vloeistof, lever, prostaatklier, palatinale amandelen, spierweefsel, galblaas, het geheim van de sinussen, bronchiënafscheiding. Amoxicilline en clavulaanzuur dringen niet door in de bloed-hersenbarrière in niet-inflammatoire hersenvliezen.

De werkzame stoffen dringen de placentabarrière binnen en worden in sporenconcentraties uitgescheiden in de moedermelk.

Binding aan plasma-eiwitten is 17-20% voor amoxicilline en 22-30% voor clavulaanzuur.

Beide componenten worden gemetaboliseerd in de lever. Amoxicilline wordt gedeeltelijk gemetaboliseerd - 10% van de toegediende dosis, clavulaanzuur ondergaat een intensieve stofwisseling - 50% van de toegediende dosis.

Na intraveneuze toediening van het geneesmiddel amoxicilline + clavulaanzuur bij doses van 1,2 en 0,6 g halfwaardetijd (T1 / 2) voor amoxicilline 0,9 en 1,07 uur voor clavulaanzuur en 1,12 0,9 h.

Amoxicilline wordt door de nieren uitgescheiden (50-78% van de toegediende dosis) vrijwel onveranderd door tubulaire secretie en glomerulaire filtratie. Clavulaanzuur wordt door de nieren uitgescheiden door glomerulaire filtratie, onveranderd, gedeeltelijk in de vorm van metabolieten (25-40% van de toegediende dosis) binnen 6 uur na inname van het geneesmiddel.

Kleine hoeveelheden kunnen via de darmen en de longen worden uitgescheiden.

Het medicijn is een combinatie van semi-synthetische penicilline amoxicilline en bèta-lactamaseremmer - clavulaanzuur. Bacteriedodend effect, remt de synthese van de bacteriële wand.

Actief in relatie tot:

aërobe grampositieve bacteriën (inclusief beta-lactamase producerende stammen): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaerobe gram-positieve bacteriën: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Aërobe gram-negatieve bacteriën (inclusief stammen die beta-lactamase produceren): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp, Salmonella spp, Shigella spp...

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (voorheen Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaerobe gramnegatieve bacteriën (inclusief beta-lactamase-producerende stammen): Bacteroides spp., waaronder Bacteroides fragilis.

Clavulaanzuur remt de typen II, III, IV en V beta-lactamase, is inactief tegen type I beta-lactamase, geproduceerd door Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Clavulaanzuur heeft een hoog tropisme voor penicillinases, waardoor een stabiel complex met het enzym wordt gevormd, dat de enzymatische afbraak van amoxicilline onder invloed van beta-lactamase voorkomt.

Infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor het medicijn:

- infecties van de bovenste luchtwegen (inclusief KNO-organen):

acute en chronische sinusitis, acute en chronische otitis media,

faryngaal abces, tonsillitis, faryngitis

- infecties van de onderste luchtwegen: acute bronchitis met bacteriële superinfectie, chronische bronchitis, longontsteking

- infecties van het urinogenitale systeem: pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, zachte kans, gonnoroea

- infecties in de gynaecologie: cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, tubo-ovarieel abces, endometritis, bacteriële vaginitis, septische abortus

- infecties van de huid en zachte weefsels: erysipelas, impetigo, secundaire geïnfecteerde dermatose, abces, phlegmon, wondinfectie

- infecties van bot- en bindweefsel

- infecties van de galwegen: cholecystitis, cholangitis

- odontogene infecties, post-operatieve infecties, preventie van infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen bij de chirurgische behandeling van pathologieën van het maagdarmkanaal

Dosering en toediening

Het doseringsregime wordt individueel ingesteld op basis van leeftijd, lichaamsgewicht, nierfunctie en de ernst van de infectie. De behandeling mag niet langer dan 14 dagen worden voortgezet zonder de toestand van de patiënt opnieuw te evalueren.

Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar: het medicijn wordt voorgeschreven in een dosis van 1,2 g elke 8 uur 3 keer per dag, in het geval van een ernstige infectie, elke 6 uur, 4 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis - 6 g.

Bij kinderen die minder dan 40 kg wegen, wordt de dosering toegepast op basis van het lichaamsgewicht van het kind. Het wordt aanbevolen om het interval van 4 uur te weerstaan ​​tussen injecties van Amoxicilline + clavulaanzuur om een ​​overdosis clavulaanzuur te voorkomen.

Kinderen jonger dan 3 maanden

Kinderen met een gewicht van minder dan 4 kg: 50 / 5mg / kg om de 12 uur

Kinderen met een gewicht van meer dan 4 kg: 50 / 5mg / kg om de 8 uur, afhankelijk van de ernst van de infectie

Kinderen van 3 maanden tot 12 jaar

50/5 mg / kg elke 6-8 uur, afhankelijk van de ernst van de infectie

Voor patiënten met nierinsufficiëntie dienen de dosis en / of het interval tussen de doses van het geneesmiddel te worden aangepast afhankelijk van de mate van insufficiëntie: met een creatinineklaring van meer dan 30 ml / min is dosisverlaging niet vereist; met een creatinineklaring van 10-30 ml / min begint de behandeling met de introductie van 1,2 g, vervolgens 0,6 g om de 12 uur; met creatinineklaring kleiner dan 10 ml / min - 1,2 g, daarna met 0,6 g / dag.

Voor kinderen met creatininespiegels van minder dan 30 ml / min wordt het gebruik van deze vorm van Amoxicilline + Clavulaanzuur niet aanbevolen. Aangezien 85% van het geneesmiddel wordt verwijderd door hemodialyse, moet aan het einde van elke hemodialyseprocedure de gebruikelijke dosis van het geneesmiddel worden geïnjecteerd.

Bij peritoneale dialyse is dosisaanpassing niet vereist.

Bereiding en introductie van oplossingen voor intraveneuze injectie: los de inhoud van de injectieflacon 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) op in 10 ml water voor injectie of 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) in 20 ml water voor injectie.

Introduceer IV langzaam (binnen 3-4 minuten)

Bereiding en toediening van oplossingen voor intraveneuze infusies: bereide oplossingen voor intraveneuze injectie, die 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) of 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) van het preparaat bevatten, moeten worden verdund in 50 ml of 100 ml oplossing voor infusie, respectievelijk. Duur van de infusie 30-40 minuten.

Bij gebruik van de onderstaande infuusoplossingen in de aanbevolen hoeveelheden, blijven de noodzakelijke concentraties van het antibioticum behouden.

Als oplosmiddel voor intraveneuze infusies kunnen infusieoplossingen worden gebruikt: 0,9% natriumchlorideoplossing, Ringer's oplossing, kaliumchloride-oplossing.

Amoxicilline met clavulaanzuur - klinische farmacologie van oplosbare vormen van antibiotica

Met het verschijnen van oplosbare antibiotica in Rusland, zoals amoxicilline clavulaanzuur, krijgen we waar we op gewacht hebben - medicijnen met een lagere kans op bijwerkingen, met meer hoop op herstel.

Ondertussen, als we kijken naar wat is het echte beeld van de benoeming van antimicrobiële geneesmiddelen (hierna: - LP) in ons land, dient te worden opgemerkt dat, ondanks de inspanningen die worden gemaakt met betrekking tot de uitsluiting van bepaalde antimicrobiële middelen uit het arsenaal van de beoefenaar, is de situatie verre van ideaal.

Desondanks merken we een tendens om het gebruik van geneesmiddelen met bewezen effectiviteit uit te breiden. Als we het hebben over de behandeling van luchtweginfecties, kunnen we de belangrijkste richtingen in de behandeling van onze patiënten noteren - dit is de strijd tegen Str.pneumoniae, H.influenzae en Moraxella catarrbalis.

Dit antimicrobiële middel, als amoxicilline, bekleedt een leidende positie in ons land. De hoge activiteit ervan tegen beta-hemolytische streptokokken van groep A, pneumokokken, hemofiele bacillen (die geen beta-lactamase produceren) werd bevestigd.

Combinatiepreparaat Amoxicilline + clavulaanzuur heeft meer body en absorptiesnelheid dan ampicilline, een grote penetratiegraad in de amandelen, kaakholten, middenoor holte bronchopulmonaire systeem.

Vergeleken met ampicillinetrihydraat, amoxicilline met clavulaanzuur is een groot voordeel - een kleinere molecuulgrootte, waarbij de penetratie vergemakkelijkt in de microbiële cel, grotere biologische die onafhankelijk van de voedselinname, in het bijzonder kenmerkend voor de oplosbare doseringsvorm van het preparaat gefabriceerd door "Soljutab Technology "(Flemoxine Solutab). Hoge biologische beschikbaarheid in het geval van antimicrobiële LP is niet alleen belangrijk in termen van het effect van de drug, maar ook voor de intestinale dysbiose risico. De hoeveelheid antibioticum die niet wordt opgenomen in de systemische circulatie, blijft immers in het darmlumen achter, waardoor de kans op dysbiotische laesies en diarree toeneemt.

Het onderwerp van onze bespreking is de combinatie van amoxicilline en clavulaanzuur in oplosbare doseringsvorm (hierna - LF).

Het vermelden waard is dat het creëren van oplosbare LF relevante ook vanuit het oogpunt van de naleving: ondanks het feit dat de vloeistof LF zijn kinderen, en de vaste stof (capsules en tabletten) - volwassenen, veel volwassenen als gevolg van persoonlijke voorkeur of om andere redenen (oud, liggen ziek) zou graag vloeibare Lf gebruiken. Traditionele vloeibare LF, zoals siropen, hebben beperkingen in de concentratie van geneesmiddelen die zijn geassocieerd met de oplosbaarheidsgrens van het geneesmiddel zelf, suspensies - de optimale verhouding van antibioticum / stabilisator. Een oplossing voor dit probleem is het ontstaan ​​van "Soljutab" techniek, waarbij de actieve ingrediënten in microgranules, die elk zijn bedekt met een mantel, die oplost in het alkalische milieu van de dunne darm worden geplaatst.

Amoxicilline in microsferen handhaaft stabiliteit in een zure omgeving. Bij het gebruik van de gebruikelijke amoxicilline lost een deel ervan op in de maag, waardoor we een bepaald percentage van het geneesmiddel verliezen.

Wanneer het oplossen van de LP plaatsvindt in het bovenste deel van de dunne darm, leidt dit tot snellere, maximale absorptie en de minst negatieve invloed op de maag.

Geneesmiddelentechnologieën "Solyutab" laten toe de biologische beschikbaarheid te verhogen, en niet alleen amoxicilline, maar ook clavulaanzuur.

Volgens de volgende foto kunnen we zien dat de verspreide LF hebben aanzienlijke voordelen ten opzichte van conventionele, niet alleen in termen van farmacokinetiek, maar ook op de naleving: het vermogen om te ontvangen "immobiele patiënten" zonder risico "vast komen te zitten" capsules of tabletten bij slokdarmkanker plooien, een LF voor volwassen en kind, de keuze is om de pil op te lossen of volledig te nemen. Opgemerkt moet worden dat het minimale effect van Flemoklav Solutab op de intestinale microflora, die wordt gewaarborgd door de minimale resterende concentratie van het geneesmiddel in de darm.

Momenteel is er een toename in de detectie van stammen van pathogene micro-organismen die bèta-lactamase produceren. Deze enzymen produceren topische pathogenen van luchtweginfecties: H. influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Het gebruik van door remmers beschermde penicillines is een van de meest veelbelovende manieren om de resistentie te overwinnen die gepaard gaat met de productie van beta-lactamase.

Remmers binden onomkeerbaar aan bètalactamasen (het zogenaamde suïcidale effect) zowel buiten de cel (in gram-positieve bacteriën) als daarbinnen (in gramnegatief) en stellen het antibioticum in staat om het antimicrobiële effect te bewerkstelligen.

Het resultaat van het gebruik van remmers is een sterke afname van de minimale remmende concentratie (MIC) van het antibioticum en dientengevolge een significante toename in de effectiviteit van het geneesmiddel, wat duidelijk te zien is in de vergelijking van de activiteit van amoxicilline en de combinatie ervan met clavulaanzuur.

Clavulaanzuur versterkt de werking van het antibioticum niet alleen door de blokkade van enzymen, maar ook door het anti-inentingseffect (afname van de concentratie van micro-organismen per volume-eenheid), evenals post-beta-lactamaseremmende werking tegen bepaalde pathogenen.

De betekenis van de laatste is dat, onder de actie van clavulanaat, de microbiële cel enige tijd niet meer bèta-lactamase produceert, wat amoxicilline een extra "mate van vrijheid" geeft. Post-bèta-lactamaseremmend effect houdt aan gedurende ten minste 5 uur.

nadat het zuur zijn werk begint en als de microbiële cel binnen 5 uur geen beta-lactamase produceert, neemt de activiteit van amoxicilline natuurlijk toe.

Amoxicilline in combinatie met clavulaanzuur vertoont een aanzienlijke versterking van het effect. Het toevoegen van een remmer van bèta-lactamase creëert ook een anti-anaërobe activiteit, wat belangrijk is voor de behandeling van gemengde infecties, die bijvoorbeeld vaak worden aangetroffen in de verloskundige en gynaecologische praktijk.

Laten we terugkeren naar de farmacokinetiek van het geneesmiddel in kwestie. Er is een objectief verschil in de absorptie van amoxicilline en clavulaanzuur vanwege het verschil in de zuur-base-eigenschappen van deze stoffen.

Amoxicilline is een zwakke base en clavulanaat is een zwak zuur. Dientengevolge hebben deze lp's verschillende absorptieconstanten en worden omstandigheden voor onvolledige absorptie van clavulanaat gecreëerd.

Dienovereenkomstig zijn er verschillen in de tijd van absorptie - absorptie vindt niet alleen plaats met een verschillende constante, maar ook met een verschillende snelheid.

Dit is de tweede aandoening die clavulaanzuur "vertraagd" maakt met de absorptie en een restconcentratie in de darm behoudt, wat voorwaarden creëert voor het nadelige effect van zuur op het darmslijmvlies - 20-25% van de patiënten die de gebruikelijke LF van dit medicijn ontvangen die reageren op diarree, hen dwingen om te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.

Hoe verschillen in absorptie te egaliseren? Immers, hoe meer zuur wordt geabsorbeerd in de darm, hoe minder het residuele toxische effect op het darmslijmvlies.

De negatieve reacties die samenhangen met onvolledige absorptie van de bèta-lactamaseremmer zijn diarree, pseudomembraneuze colitis, misselijkheid en smaakveranderingen.

De technologie "Solyutab" door het gebruik van de micro-ingekapselde vorm maakt het mogelijk om de absorptieconstante van de inhibitor drastisch te verhogen, terwijl de absorptieconstante van het antibioticum enigszins toeneemt (slechts met 5%). Bij het gebruik van Flemoklav Solutab worden minder bijwerkingen verwacht.

Nu wordt bijvoorbeeld een onderzoek uitgevoerd in de Russische Federatie, waarvan de voorlopige resultaten de afwezigheid van gegevens over ongewenste effecten aantoonden, die voor het eerst wordt waargenomen met amoxicilline / clavulanaat, terwijl er aanwijzingen zijn voor microbiologische bevestiging van de activiteit van dit medicijn, klinische verbetering en herstel.

Er zijn ook verschillen in de permeabiliteit van verschillende LF amoxycillini + acidi clavulanici, met een verschillend molecuulgewicht. Deze grafiek toont duidelijk hoe de permeabiliteit voor gewone LFs, met een molecuulgewicht van 600-800 g / mol, verschilt van Flemoklav Solyutab (200 - 400 g / mol).

Er is vastgesteld dat de frequentie van diarree bij direct gebruik afhangt van de variabiliteit van de absorptie van clavulanaat. Bij gebruik van conventionele LF-amoxicilline in tabletvorm met clavulanaat, inclusief het oorspronkelijke medicijn, is het niet mogelijk om een ​​uniforme en snelle absorptie van zuur te bereiken.

In het geval van Flemoklav Solyub krijgen we een veel bemoedigender resultaat: de verschillen in de absorptie van clavulanaat uit een pil, in zijn geheel of eerder opgelost, zijn niet significant.

Tegelijkertijd kunnen we ook een toename in de concentratie van clavulanaat in het bloedserum waarnemen - met conventionele LF kan een concentratie van iets meer dan 2 μg / ml worden bereikt, en met het gebruik van Flemoklav, bijna 3 μg / ml.

Moderne ontwikkelingen op het gebied van de farmacie, die de farmacokinetische eigenschappen van antimicrobiële stoffen beïnvloeden, kunnen het therapeutisch effect van antibiotische therapie verbeteren, parallel met een afname van het aantal en de ernst van de bijwerkingen.

Nieuw oplosbaar LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - is een fundamenteel nieuwe kwalitatieve doorbraak in de drugtechnologie.

Verhoogde absorptie van acidi clavulanici verhoogt de bescherming en effectiviteit van amoxycillini en vermindert tegelijkertijd de kans op bijwerkingen geassocieerd met clavulaanzuur, voornamelijk post-antibiotische diarree.

De unieke LF zorgt voor een toename van de "farmacodynamische belasting" op infectieuze agentia, wat bijdraagt ​​tot een meer volledige uitroeiing en, als een consequentie, de preventie van nieuwe antibiotische druk met het risico van de vorming van resistente bacteriestammen. Tegelijkertijd is LF "Solutab" uitermate geschikt voor zowel volwassen patiënten die suspensies voor tablets prefereren, als voor pediatrische patiënten.

Amoxicilline met clavulaanzuur

Antibacterieel agens Amoxicilline + Clavulaanzuur behoort tot de gecombineerde penicillines met uitgebreid spectrum. Activiteit wordt geleverd door de aanwezigheid van amoxicilline en clavulaanzuur verbinding in het combinatie antibioticum preparaat, dat bacteriële enzymen beta-lactamase remt.

Doseringsvormen

Produceer Amoxicilline + clavulaanzuur in de vorm:

  • omhulde tabletten met verschillende doseringen;
  • clavulaanzuur is altijd 0,125 g;
  • amoxicilline;
  • poeder voor suspensie - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml;
  • poeder voor injectie met een dosis van 600 mg / 1200 mg.

In de complexe bereiding wordt clavulaanzuur gevonden als kaliumzout - kaliumclavulanaat.

Amoxicilline + clavulaanzuurtabletten hebben een langwerpige biconvexe vorm, wit van kleur met een kruiselingse snede. Naast de actieve ingrediënten, bevatten de tabletten:

  • vulstoffen - siliciumdioxide, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose;
  • in de schaal - polyethyleenglycol, hypromellose, titaandioxide.

Antimicrobieel activiteitsspectrum

Amoxicilline / Klavulanova is een bactericide activiteit die effectief is tegen bacteriën en protozoa die gevoelig zijn voor amoxicilline, inclusief stammen, die bètalactamase produceren.

Bacteriedodende activiteit wordt bereikt door een verminderde synthese van bacterieel peptidoglycaan, wat noodzakelijk is voor de bacteriële celwand.

Het uitgebreide spectrum van het met amoxicilline-remmers beschermde antibioticum met clavulaanzuur omvat:

  • Gram-positieve aeroben:
    • Staphylococcus sp., Met inbegrip van mecitillino-gevoelige stammen van Staphylococcus aureus;
    • streptokokken, pneumococci, hemolytische streptococcen;
    • enterokokken;
    • Listeria;
  • gramnegatieve aeroben - intestinale, hemofiele bacillen, enterobacter, Klebsiell, moxarella, neisseriya, Helicobacter pylori;
  • gram-positieve anaëroben - clathridia, peptococci;
  • Gramnegatieve anaëroben - bacteroïden, fuzobakterii.

Door semisynthetische penicillines, waarvan de eigenschappen te vinden zijn op de pagina "Penicilline-serie", heeft resistentie zich ontwikkeld in vele bacteriestammen.

Verworven resistentie tegen semi-synthetische penicilline amoxicilline wordt waargenomen in sommige stammen van Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococci, Corynebacter. Niet gevoelig voor Amoxicilline / Clavulanate Chlamydia en Mycoplasma.

Clavulanum werkt niet op bèta-lactamase, die wordt geproduceerd door:

  • de blauwe pus bacillus, die een "gevoel van quorum" heeft, waardoor het zich snel aan antibiotica kan aanpassen, waardoor resistente stammen worden geproduceerd;
  • vertanding - bacteriën die infecties van de darmen, urinewegen, huid veroorzaken;
  • acinetobacter (Acinetobacter) - schuldige septikemie, meningitis, in 2017 door de WHO-organisatie gemaakt in de lijst van de gevaarlijkste infecties.

Farmacologische werking

De actieve bestanddelen van het medicijn worden snel geabsorbeerd, zowel door inname als wanneer het medicijn intraveneus wordt geïnjecteerd. De concentratie van het gecombineerde medicijn Amoxicilline / Clavulanaat in het bloed, die nodig is voor een therapeutisch effect, wordt na 45 minuten gecreëerd.

De componenten van het medicijn zijn weinig geassocieerd met bloedeiwitten, en 70-80% van de medicatie die het bloed binnendringt, bevindt zich in vrije vorm.

Metabolisatie van actieve stoffen in de lever:

  • Amoxicilline - 10% van het ontvangen antibioticum is getransformeerd;
  • clavulanic to-that - 50% van de binnengekomen connectiesplitsing.

Amoxicilline wordt uitgescheiden door het urinewegstelsel. De halfwaardetijd van het gecombineerde geneesmiddel, afhankelijk van de dosis - 1,3 uur

Geeft het medicijn weer bij inname van het medicijn volgens de instructies, gemiddeld binnen 6 uur.

getuigenis

Amoxicilline + clavulaanzuur wordt voorgeschreven aan kinderen en volwassenen in de vorm van tabletten, suspensies, intraveneuze injecties in de dosering zoals gespecificeerd in de gebruiksaanwijzing.

Indicaties voor de benoeming van amoxicilline / clavulanaat zijn ziekten:

  • ademhalingsorganen:
    • niet-ziekenhuispneumonie, longabces;
    • pleuritis;
    • bronchitis;
  • KNO-ziekten:
    • sinusitis;
    • tonsillitis; tonsillitis;
    • otitis media;
  • urine-organen:
    • pyelonefritis, cystitis;
    • ontsteking van de eileiders, endometritis, cervicitis, prostatitis;
    • chancre, gonorrhea;
  • huid:
    • erysipelas;
    • cellulitis;
    • impetigo;
    • cellulite;
    • dierenbeten;
  • osteomyelitis;
  • voor de preventie en behandeling van postoperatieve infecties.

Instructies voor gebruik

De duur van het innemen van geneesmiddelen met amoxicilline en clavulaanzuur mag niet langer zijn dan 2 weken. De behandeling van otitis media moet 10 dagen duren.

De medicijnpillen worden met water weggespoeld wanneer ze met voedsel worden ingenomen. Poeder voor suspensie verdund met gekookt water, de hoeveelheid van ten minste een half glas.

Suspensie wordt aanbevolen voor de behandeling van kinderen, evenals volwassenen met moeite met slikken.

De dosering van geneesmiddelen berekend door amoxicilline.

De arts maakt het behandelschema afzonderlijk afhankelijk van de leeftijd, het gewicht, de functionaliteit van het urinestelsel, de lokalisatie van de laesie.

Er moet rekening worden gehouden met het feit dat het onmogelijk is om 0,5 g amoxicilline / 125 mg met clavulaanzuur door 2 doses van 250 mg / 125 mg te vervangen.

De totale hoeveelheid clavulanaat zal in het laatste geval hoger zijn, hetgeen de relatieve concentratie van het antibioticum in het preparaat zal verlagen.

De dagelijkse dosis zou niet meer moeten zijn:

  • amoxicilline:
    • na 12 l. - 6 g;
    • onder de 12 l. - niet meer dan 45 mg / kg;
  • clavulan to-that:
    • ouder dan 12 liter. - 600 mg;
    • jonger dan 12 liter. - 10 mg / kg.

Volwassen tabletten, instructie

Voor volwassenen en kinderen van meer dan 40 kg wordt Amoxicilline / Clavulanaat voorgeschreven volgens de gebruiksaanwijzing:

  • met milde ziekteprogressie:
    • driemaal / d 0, 25 g;
    • twee keer per dag 500 mg;
  • met longinfecties, ernstige vormen van infectie:
    • driemaal / dag 0,5 g;
    • twee keer per dag van 0,875 g

Poeder voor de vervaardiging van suspensies voor kinderen

Het belangrijkste criterium voor het berekenen van de dosis van het medicijn volgens de instructies is gewicht en leeftijd. Amoxicilline / Klavulanova om - dat wordt in een dagelijkse dosis benoemd:

  • vanaf de geboorte tot 3 maanden. - 30 mg / kg 's morgens /' s avonds drinken;
  • 3 maanden tot 12 liter:
    • in geval van milde ziekte:
      • behandeld met 25 mg / kg tweemaal / d;
      • consumeer 20 mg / kg 3 rv binnen 24 uur;
    • gecompliceerde ontsteking:
      • drank 45 mg / kg 2 p./24 uur;
      • neem 40 mg / kg 3 p./24 uur.

Een kind onder de 12 jaar moet drie keer per dag worden geschorst. Een enkele dosis van de voltooide suspensie is:

  • 9 maanden - 2 jaar - 62,5 mg amoxicilline;
  • vanaf 2 l. tot 7 l. - 125;
  • 7 l. tot 12 liter. - 250 mg

Een kinderarts kan de dosering van het geneesmiddel verhogen of verlagen, afhankelijk van het gewicht, de leeftijd van het kind en de ernst van de infectie.

Injecties in / in, instructies voor volwassenen

Intraveneuze amoxicilline / clavulanum-to-ta wordt na 12 jaar, driemaal daags of 4 p./dag in de dosering voorgeschreven:

  • met een lichte loop van de ziekte - 1 g;
  • in geval van ernstige ziekte, 1200 mg.

Injecties in / in voor kinderen, instructie

Een kind dat jonger is dan 12 jaar krijgt een antibioticum:

  • voor 3 maanden, premature baby's vanaf 22 weken - twee keer per dag. 25 mg / kg;
  • 3 maanden tot 12 liter:
    • eenvoudige flow - drie keer per dag, 25 mg / kg;
    • met ernstige ziekte - 4 keer / dag. 25 mg / kg.

Correctie wordt uitgevoerd bij een lage creatinineklaring, die wordt gemeten in ml / min.:

  • minder dan 30, maar meer dan 10:
    • de dosering is na 12 uur in tabletten van 0, 25 g - 0, 5 g;
    • In / in - twee keer per dag, eerste 1g, na - 0, 5 g;
  • minder dan 10:
    • oraal - 0, 25 g of 0, 5 g;
    • in / in - 1 g, na 0,5 g

Het aanpassen van de dosering kan alleen een arts zijn volgens de resultaten van de studie van de uitscheidingsactiviteit.

Amoxicilline / Clavulaanzuur is toegestaan ​​voor de behandeling van patiënten die hemodialyse ondergaan. Dosering na 12 liter:

  • tabletten - 250 mg / 0, 5 g;
  • injecties in / in - 0,5 g - 1 keer.

Tijdens de hemodialyseprocedure aan het begin en aan het einde van de sessie, wordt het geneesmiddel bovendien in een enkele dosis gebruikt.

Contra

Het gebruik van het geneesmiddel is gecontra-indiceerd in het geval van:

  • allergieën voor penicillines, cefalosporines;
  • leverfalen;
  • fenylketonurie;
  • infectieuze mononucleosis;
  • vorige afleveringen van geelzucht.

Bijwerkingen, overdosis

Overtreding van de instructies amoxicilline / clavulaanzuur, de individuele kenmerken van het lichaam leidt tot bijwerkingen van:

  • zenuwstelsel - ontstaan:
    • duizeligheid;
    • hoofdpijn;
    • trevozhnoga;
    • convulsies;
  • spijsverteringskanaal - uiterlijk:
    • misselijkheid, braken;
    • gastritis;
    • stomatitis;
    • glossitis;
    • diarree;
  • immuniteit:
    • netelroos;
    • huiduitslag;
  • hematopoietische systeem - een schending van de bloedformule:
    • bloedplaatjesverlaging;
    • trombocytose;
    • hemolytische anemie;
    • verhoogde eosinofielen;
  • urinewegsystemen - opgemerkt:
    • bloed in de urine;
    • interstitiële nefritis;
    • het verschijnen in de urine van zoutkristallen, zand;
  • lokale reacties - flebitis op de injectieplaats van het medicijn in de ader.

In geval van overtreding van de instructies kan een behandeling met amoxicilline / clavulanaat een overdosis veroorzaken. Overdosis gaat gepaard met symptomen:

Geneesmiddelinteracties

De absorptie van Amoxicilline / Clavulanaat is verslechterd tijdens gebruik met geneesmiddelen:

  • antacida - geneesmiddelen die de zuurgraad van de maag neutraliseren;
  • antibiotica met aminoglycosiden;
  • laxeermiddelen;
  • glucosamine.

Versterking van de absorptie van de gecombineerde middelen van vitamine C, en het gelijktijdige gebruik van allopurinol, NSAID's, calciumkanaalblokkers verhoogt de concentratie ervan in het bloed, waardoor de glomerulaire filtratiesnelheid in de nieren wordt verlaagd.

Niet gelijktijdig Amoxicilline / Clavulanaat voorschrijven met antibiotica met een bacteriostatisch effect - macroliden, linkosamines, tetracyclines, chlooramfenicol.

Bij de behandeling van Amoxicilline + Clavulaanzuur verandert de effectiviteit van de actie:

  • anticoagulantia - verhogingen, die controle van de bloedstolling vereisen;
  • orale anticonceptiva - verminderd.

Niet aanbevolen in de instructies voor het gebruik van Amoxicilline / Clavulanaat bij de behandeling van drugsgebruik van alcohol, omdat dit de belasting van de lever verhoogt en het risico op bijwerkingen verhoogt.

Gebruik tijdens zwangerschap

Amoxicilline / clavulanaatteratogeniteit behoort tot klasse B. Dit betekent dat, hoewel de onderzoeken naar het geneesmiddel geen negatieve gevolgen voor de zich ontwikkelende foetus hebben opgeleverd, klinische gegevens over de volledige veiligheid van het geneesmiddel niet voldoende zijn.

Toepassen Amoxillin + Clavulanate is strikt noodzakelijk volgens de instructies voor gebruik en voorgeschreven door de arts-regeling. Het voorschrijven van de behandeling van Amoxicilline + Clavulaanzuur aan zwangere vrouwen is alleen mogelijk volgens indicaties, rekening houdend met het gunstige effect van het geneesmiddel en het effect ervan op de foetus.

analogen

Arlet, Amoksiklav, Panklav, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solyutab, Kviktab, Klavotsin, Moksiklav.