Aminoglycosiden: indicaties voor gebruik en namen van geneesmiddelen

De groep van aminoglycosiden is opgenomen in de categorie antibiotica, waarvoor artsen uitgebreide ervaring hebben met het gebruik. De medicijnen hebben een breed scala aan gevoelige micro-organismen, zijn effectief in monotherapie, in combinatie met andere antibiotica. Ze worden niet alleen gebruikt voor de conservatieve behandeling van inwendige organen, maar ook voor chirurgie, urologie, oogheelkunde en otolaryngologie. Tegelijkertijd, de weerstand van een deel van bacteriën, de mogelijkheid van bijwerkingen bepaalt de noodzaak van een zorgvuldige benadering van de keuze van medicatie, tijdig detecteren van contra-indicaties, controle van de ontwikkeling van ongewenste effecten.

Spectrum van antimicrobiële activiteit

Een kenmerk van aminoglycoside-preparaten is een hoge activiteit tegen aerobe bacteriën.

Gramnegatieve enterobacteriën zijn gevoelig:

  • E. coli;
  • Proteus;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Efficiëntie wordt ook waargenomen met betrekking tot niet-fermenterende Gram-negatieve staven: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

De meeste stafylokokken (gram-positieve kokken) zijn ook gevoelig voor deze medicijnen. Het meest klinisch significante effect is in relatie tot gouden en epidermale staphylococcen.

Tegelijkertijd werken aminoglycosiden niet op micro-organismen die bestaan ​​in anoxische condities (anaëroben). Bacteriën die in menselijke cellen kunnen binnendringen en zich verbergen voor natuurlijke afweersystemen, zijn ook ongevoelig voor aminoglycosiden. Methicilline-resistente stafylokokken zijn resistent tegen antibiotica. Daarom is hun gebruik niet geschikt voor infecties veroorzaakt door pneumokokken, anaëroben (bacteroïden, clostridia), legionella, chlamydia, salmonella, shigella.

Moderne systematisering

De naam "aminoglycosiden" van deze groep antibiotica werd gegeven door de aanwezigheid in het molecuul van aminosuikers verbonden door glycosidebindingen met andere structurele elementen.

Er zijn verschillende classificatiebenaderingen. De meest gebruikte zijn gebaseerd op productiemethoden en microbiële spectrum.

Afhankelijk van de gevoeligheid en stabiliteit van de bacteriële flora, komen 4 generaties aminoglycosiden vrij.

Aminoglycoside-classificatie en lijst met geneesmiddelen:

  • 1e generatie: streptomycine, neomycine, monomitsine, kanamycine;
  • 2e generatie: gentamicine;
  • 3e generatie: amikacine, netilmicine, sizomycine, tobramycine;
  • 4e generatie: izepamitsin.

Wordt ook aminoglycosiden spectinomycine genoemd. Het is een natuurlijk antibioticum geproduceerd door streptomyceet bacteriën.

Naast het algemene spectrum van gevoelige microben heeft elke generatie zijn eigen kenmerken. Dus mycobacterium tuberculosis is gevoelig voor medicijnen van de eerste generatie, in het bijzonder streptomycine en kanamycine, en amikacine is effectief tegen atypische mycobacteriën. Streptomycine is werkzaam tegen veroorzakers van pestinfectie, tularemie, brucellose, enterokokken. Monomitsine heeft een lagere activiteit tegen stafylokokken, terwijl het actiever is in de aanwezigheid van protozoa.

Als geneesmiddelen van de 1e generatie niet effectief zijn bij blootstelling aan de Pus-oecumenus, zijn de overblijvende antibiotica zeer actief tegen deze microbe.

De derde generatie breidt het spectrum van antimicrobiële activiteit aanzienlijk uit.

Meest effectief in relatie tot:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Een van de meest effectieve geneesmiddelen met een laag percentage microbiële resistentie van de gehele groep aminoglycosiden is amikacine.

Amikacine is het voorkeursgeneesmiddel voor spoedbehandeling, totdat de resultaten van spectrumonderzoek en de gevoeligheid van de microben die de ziekte veroorzaken, worden verkregen.

Bij de 4e generatie omvat isepamycine. Effectief tegen citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Het kan niet alleen worden gebruikt bij de behandeling van aerobe infecties, maar ook bij anaërobe, microaerofiele (met de behoefte aan een kleine hoeveelheid zuurstof in het medium) flora.

Een kenmerk van spectinomycine is de hoge klinische werkzaamheid ervan ten opzichte van het veroorzakende agens van gonorroe. Zelfs gonococcen die resistent zijn tegen traditioneel gebruikte penicillines zijn gevoelig voor dit antibioticum. Wordt ook gebruikt voor allergieën voor andere antibacteriële middelen.

Van oorsprong zijn de medicijnen verdeeld in natuurlijk en semi-synthetisch. Als de eerste vertegenwoordiger van deze groep (streptomycine) en neomycine, kanamycine en tobramycine worden geproduceerd door actinomycetes (stralingsschimmels). Gentamicine - schimmel micromonosporen. Door chemische omzetting van deze antibacteriële middelen worden semi-synthetische antibiotica verkregen: amikacine, netilmicine, isepamycine.

Mechanismen voor de vorming van klinische werkzaamheid

Aminoglycosiden zijn bactericide antibiotica. Door de beïnvloeding van gevoelige micro-organismen verliezen geneesmiddelen hun levensvatbaarheid volledig. Het werkingsmechanisme is te wijten aan een verminderde eiwitsynthese op bacteriële ribosomen.

Het effect van behandeling met aminoglycosiden wordt bepaald door:

  • spectrum van gevoelige pathogenen;
  • kenmerken van weefselverdeling en eliminatie uit het menselijk lichaam;
  • post-antibioticum effect;
  • vermogen tot synergie met andere antibiotica;
  • gevormd door weerstand van micro-organismen.

Het antibacteriële effect van geneesmiddelen in deze groep is des te belangrijker, hoe hoger het medicijngehalte in het bloedserum.

Het post-antibioticum fenomeen verhoogt hun effectiviteit: de reproductie van bacteriën vindt slechts enige tijd na het stoppen van contact met het medicijn plaats. Dit helpt om therapeutische doses te verminderen.

Een positief kenmerk van deze middelen is een toename van het effect van de behandeling wanneer penicilline en cefalosporine samen met antibiotica worden gebruikt in vergelijking met het gebruik van elk geneesmiddel afzonderlijk. Dit fenomeen wordt synergisme genoemd en in dit geval wordt het waargenomen in relatie tot een aantal aerobe microben - gram-negatief en gram-positief.

Gedurende een lange periode van gebruik van antibiotica van de aminoglycosidegroep (uit de jaren 40 van de vorige eeuw) heeft een aanzienlijk aantal micro-organismen resistentie (resistentie) tegen hen gevormd, die kan worden ontwikkeld en natuurlijk. Bacteriën die onder anaerobe omstandigheden voorkomen, hebben natuurlijke weerstand. Hun intracellulaire transportsysteem kan het medicijnmolecuul niet aan het doelwit afleveren.

Mechanismen voor de vorming van verworven weerstand:

  • het effect van microbiële enzymen op het antibioticummolecuul, het modificeren en het ontdoen van antimicrobiële activiteit;
  • vermindering van celwandpermeabiliteit voor het geneesmiddelmolecuul;
  • verandering in de mutatie van de structuur van het eiwitdoelwit van het ribosoom, waarop het antibioticum inwerkt.

Momenteel zijn micro-organismen resistent geworden tegen de meeste aminoglycosiden van de 1e en 2e generatie. Tegelijkertijd is veel lagere weerstand kenmerkend voor geneesmiddelen van andere generaties, waardoor ze meer de voorkeur hebben voor gebruik.

Toepassingsgebied van klinische toepassing

Toepassing is geïndiceerd voor ernstige, systemische infecties. Meestal voorgeschreven in combinatie met bèta-lactams (cefalosporinen, glycopeptiden), anti-anaerobe middelen (lincosamiden).

Belangrijkste indicaties voor gebruik:

  • sepsis, inclusief op de achtergrond van neutropenie;
  • infectieuze endocarditis;
  • osteomyelitis;
  • gecompliceerde infecties van de buikholte en klein bekken (peritonitis, abcessen);
  • nosocomiale pneumonie, inclusief ventilator-geassocieerde;
  • infecties van het urinewegstelsel, gecompliceerd door pusvorming (perinefritis, carbuncle en apostomatose van de nier, pyelonefritis);
  • meningitis (posttraumatisch, postoperatief);
  • purulente processen op de achtergrond van neutropenie.

Deze groep antibiotica wordt ook gebruikt bij de behandeling van infectieziekten.

Het meest effectief is het gebruik van:

  • streptomycine (tegen pest, tularemie, brucellose, tuberculose);
  • gentamicine (voor tularemie);
  • kanamycine (voor tuberculose).

Verschillende routes van toediening van aminoglycoside-antibiotica worden gebruikt, afhankelijk van de lokalisatie van de infectieplaats en de kenmerken van het pathogeen: intramusculair, intraveneus, in tabletten. De toediening van het geneesmiddel aan het lymfesysteem wordt veel minder vaak gebruikt en is endotracheaal vanwege het smalle therapeutische venster.

Vóór uitgebreide operaties aan de dikke darm, is het noodzakelijk om de lokale ziekteverwekkers zo veel mogelijk te vernietigen. Gebruik hiervoor tabletten neomycine, kanamycine, vaak in combinatie met macroliden (erytromycine).

Het is mogelijk om het in de oogheelkunde te gebruiken voor de lokale behandeling van bacteriële laesies van bindvlies van het oog, sclera en het hoornvlies. Speciale toedieningsvormen worden gebruikt - oordruppels en zalven. In de regel gelijktijdig met het hormonale anti-inflammatoire medicijn. Bijvoorbeeld gentamicine met betamethason.

Aminoglycosiden hebben een smal therapeutisch venster, dat wil zeggen, het interval tussen de minimale behandeling en de concentratie die de bijwerkingen veroorzaakt.

De lijst met basisregels voor het gebruik van aminoglycosiden:

  • de dosis wordt berekend op basis van lichaamsgewicht, leeftijd van de patiënt, nierfunctie;
  • de toedieningsroute hangt af van de lokalisatie van de pathologische focus;
  • strikt gehouden aan de wijze van toediening van het medicijn;
  • constante monitoring van de concentratie van het antibioticum in het bloed;
  • het creatininegehalte wordt eens in de 3-5 dagen gecontroleerd;
  • Een hoorzittingsonderzoek wordt uitgevoerd vóór (indien mogelijk) en na (noodzakelijke) behandeling.

Aminoglycosiden worden toegepast in korte cursussen. Gemiddeld 7-10 dagen. Indien nodig worden de geneesmiddelen toegediend gedurende een langere tijd (tot 14 dagen). Houd er echter rekening mee dat bij langdurig gebruik van geneesmiddelen waarschijnlijker bijwerkingen zijn.

Ongewenste effecten

Aminoglycosiden zijn zeer effectief, evenals tamelijk toxische antibiotica. Het is niet altijd mogelijk om ze toe te passen, zelfs in de aanwezigheid van een gevoelig micro-organisme.

  • allergische reacties bij gebruik in het verleden;
  • ernstig nierfalen;
  • schade aan de auditieve en vestibulaire apparatuur;
  • schade aan de zenuwuiteinden van inflammatoire aard (neuritis) en spierweefsel (myasthenie);
  • zwangerschap op elk moment;
  • periode van borstvoeding.

Tijdens de zwangerschap is het gebruik alleen om gezondheidsredenen mogelijk. Wanneer borstvoeding medicijnen de intestinale microflora van het kind kunnen beïnvloeden en een toxisch effect op het groeiende lichaam hebben.

Aminoglycoside-geneesmiddelen hebben een aantal nadelige effecten:

  • toxisch effect op het orgaan van hoor- en vestibulaire apparaten;
  • negatieve effecten op nierweefsel, verslechtering van het urinefiltratieproces;
  • verstoring van het zenuwstelsel;
  • allergische reacties.

Giftige effecten zijn meer uitgesproken bij kinderen en ouderen. Gentamicine wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 14 jaar oud. Volgens speciale indicaties en met de nodige voorzichtigheid is het mogelijk om het te gebruiken bij pasgeborenen, premature baby's. Bij deze kinderen wordt de functionele activiteit van de nieren verminderd, wat leidt tot een sterke toename van de toxiciteit van geneesmiddelen.

Waarschijnlijk ook ongewenste effecten bij oudere patiënten. Bij deze patiënten, zelfs met behoud van de nierfunctie, is een toxisch effect op de oren mogelijk. Het is noodzakelijk om de dosering aan te passen, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.

Kenmerken van de effecten van medicijnen op de KNO-organen

Het meest uitgesproken negatieve effect van aminoglycosiden op de KNO-organen tijdens systemisch gebruik. Ototoxiciteit neemt dramatisch toe in eerdere oorpathologie. Tegen de achtergrond van volledige gezondheid kunnen echter ook onomkeerbare veranderingen optreden.

Aminoglycosiden voor ziekten van de bovenste luchtwegen worden gebruikt als een lokale therapie. Het ontbreken van significante absorptie vermindert de kans op toxische effecten. Orenzalf aanbrengen, sprays voor lokaal gebruik. De preparaten bevatten alleen aminoglycoside (framycetin) of in combinatie met andere geneesmiddelen. Het medicijn Sofradex bestaat uit framycetine, gramicidine (een polypeptide-antibioticum), een hormonaal medicijn dexamethason.

Lijst met indicaties voor topisch gebruik van aminoglycosidepreparaten:

  • acute nasofaryngitis;
  • chronische rhinitis;
  • ziekten van de neusbijholten;
  • externe otitis

Het is ook mogelijk om te gebruiken in chirurgische otolaryngologie ter voorkoming van bacteriële complicaties na operaties.

De ototoxiciteit van aminoglycosiden wordt bepaald door hun vermogen zich te accumuleren in de vloeistoffen van het binnenoor.

Het verslaan van de haarcellen (de belangrijkste receptorstructuren van het orgaan van gehoor en balans), tot hun volledige vernietiging, veroorzaakt de geleidelijke ontwikkeling van volledige doofheid. Horen is voor altijd verloren.

De activiteit van het vestibulaire apparaat is ook verstoord. Duizeligheid verschijnt, coördinatie van bewegingen verslechtert, loopstabiliteit vermindert. Amikacine is het minst toxisch bij parenterale toediening, neomycine is het meest toxisch.

Aldus hebben aminoglycosiden de mogelijkheid van wijdverbreid gebruik in de moderne klinische geneeskunde. Hun veiligheid wordt echter bepaald door een uitgebreid onderzoek van de patiënt, de selectie van een geschikte modus en methode om het medicijn te nemen. De mogelijkheid om aminoglycosiden te gebruiken bij de behandeling van ziekten van de bovenste luchtwegen moet in elk afzonderlijk geval door de arts worden vastgesteld, op basis van een uitgebreide analyse van de aard en aard van de ziekte, leeftijd, toestand van de gehoororganen en balans, van het organisme als geheel.

Aminoglycosides wat is

De belangrijkste klinische betekenis van aminoglycosiden ligt in de behandeling van nosocomiale infecties veroorzaakt door aerobe gramnegatieve pathogenen, evenals infectieuze endocarditis. Streptomycine en kanamycine worden gebruikt bij de behandeling van tuberculose. Neomycine als het meest toxische middel onder aminoglycosiden wordt alleen binnen en uitwendig toegepast.

Aminoglycosiden hebben mogelijk nefrotoxiciteit, ototoxiciteit en kunnen neuromusculaire blokkade veroorzaken. Echter, het overwegen van risicofactoren, een enkele injectie van de gehele dagelijkse dosis, korte therapieën en TLM kunnen de mate van manifestatie van HP verminderen.

Werkingsmechanisme

Aminoglycosiden hebben een bacteriedodend effect, wat gepaard gaat met een schending van de eiwitsynthese door ribosomen. De mate van antibacteriële activiteit van aminoglycosiden hangt af van hun maximale (piek) concentratie in bloedserum. In combinatie met penicillines of cefalosporines wordt synergisme waargenomen met betrekking tot sommige gramnegatieve en gram-positieve aërobe micro-organismen.

Activiteitsspectrum

Generatie van geneminoglycosiden II en III wordt gekenmerkt door dosisafhankelijke bactericide activiteit tegen gramnegatieve micro-organismen van de familie Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. En anderen), evenals niet-fermenterende gramnegatieve staven (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglycosiden zijn actief tegen stafylokokken anders dan MRSA. Streptomycine en kanamycine werken op M. tuberculosis, terwijl amikacine actiever is tegen M. avium en andere atypische mycobacteriën. Streptomycine en gentamicine werken op enterokokken. Streptomycine is actief tegen plaagpathogenen, tularemie, brucellose.

Aminoglycosiden zijn inactief tegen S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobes (Bacteroides spp., Clostridium spp. En anderen). Bovendien kan de resistentie van S. pneumoniae, S. maltophilia en B.cepacia tegen aminoglycosiden worden gebruikt bij de identificatie van deze micro-organismen.

Hoewel in vitro aminoglycosiden actief zijn tegen hemofil, shigella, salmonella, legionella, is de klinische werkzaamheid bij de behandeling van infecties veroorzaakt door deze pathogenen niet vastgesteld.

farmacokinetiek

Bij inname worden aminoglycosiden praktisch niet geabsorbeerd, dus worden ze parenteraal gebruikt (behalve neomycine). Na i / m injectie snel en volledig geabsorbeerd. Piekconcentraties ontwikkelen zich 30 minuten na het einde van de intraveneuze infusie en 0,5 - 1,5 uur na de intramusculaire toediening.

De piekconcentraties van aminoglycosiden variëren per patiënt, afhankelijk van het distributievolume. Het distributievolume is op zijn beurt afhankelijk van het lichaamsgewicht, vochtvolume en vetweefsel, de toestand van de patiënt. Bijvoorbeeld, bij patiënten met uitgebreide brandwonden, ascites, is de verdeling van aminoglycosiden toegenomen. Integendeel, het vermindert met uitdroging of spierdystrofie.

Aminoglycosiden worden verdeeld in de extracellulaire vloeistof, waaronder serum, abces, exsudaat, ascites, pericardiale, pleurale, synoviale, lymfatische en peritoneale vloeistoffen. Kan hoge concentraties aanmaken in organen met een goede bloedtoevoer: de lever, longen, nieren (waar ze zich ophopen in de corticale substantie). Lage concentraties worden waargenomen in sputum, bronchiale afscheidingen, gal, moedermelk. Aminoglycosiden passeren slecht door de BBB. Bij ontsteking van de hersenvliezen neemt de doorlaatbaarheid licht toe. Pasgeborenen in CSF bereiken hogere concentraties dan volwassenen.

Aminoglycosiden worden niet gemetaboliseerd, uitgescheiden door de nieren door glomerulaire filtratie in onveranderde vorm, waardoor hoge concentraties in de urine ontstaan. De snelheid van uitscheiding hangt af van de leeftijd, nierfunctie en comorbiditeit van de patiënt. Bij patiënten met koorts kan het toenemen, met een afname van de nierfunctie vertraagt ​​het aanzienlijk. Bij oudere mensen, als gevolg van een afname van glomerulaire filtratie, kan de uitscheiding ook vertragen. De halfwaardetijd van alle aminoglycosiden bij volwassenen met een normale nierfunctie is 2-4 uur, bij pasgeborenen - 5-8 uur, bij kinderen - 2,5 - 4 uur Bij nierfalen kan de halfwaardetijd toenemen tot 70 uur of meer.

Ongewenste reacties

Nieren: Het nefrotoxische effect kan zich manifesteren door een verhoogde dorst, een significante toename of afname van de hoeveelheid urine, een afname van glomerulaire filtratie en een verhoging van het creatinineconcentratie in het bloedserum. Risicofactoren: baseline nierstoornissen, hogere leeftijd, hoge doses, lange behandelingskuren, gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische geneesmiddelen (amfotericine B, polymyxine B, vancomycine, lisdiuretica, cyclosporine). Beheersmaatregelen: herhaalde klinische analyses van urine, bepaling van serumcreatinine en berekening van glomerulaire filtratie om de 3 dagen (indien deze indicator met 50% afneemt, moet aminoglycoside worden geannuleerd).

Ototoxiciteit: gehoorverlies, lawaai, rinkelen of een gevoel van "benauwdheid" in de oren. Risicofactoren: gevorderde leeftijd, eerste gehoorstoornis, hoge doses, lange behandelingskuren, gelijktijdig gebruik van andere ototoxische geneesmiddelen. Preventieve maatregelen: controle van de auditieve functie, inclusief audiometrie.

Vestibulotoxiciteit: slechte coördinatie van bewegingen, duizeligheid. Risicofactoren: gevorderde leeftijd, baseline vestibulaire stoornissen, hoge doses, langetermijnbehandelingen. Preventieve maatregelen: controle van de functie van het vestibulaire apparaat, inclusief speciale tests.

Neuromusculaire blokkade: ademhalingsdepressie tot de volledige verlamming van de ademhalingsspieren. Risicofactoren: initiële neurologische aandoeningen (parkinsonisme, myasthenie), gelijktijdig gebruik van spierverslappers, verminderde nierfunctie. Hulp: in / bij de introductie van calciumchloride- of anticholinesterase-geneesmiddelen.

Zenuwstelsel: hoofdpijn, algemene zwakte, slaperigheid, spiertrekkingen, paresthesieën, convulsies; bij gebruik van streptomycine kan een gevoel van verbranding, gevoelloosheid of paresthesie optreden in het gebied van het gezicht en de mond.

Allergische reacties (uitslag, etc.) zijn zeldzaam.

Lokale reacties (flebitis met de on / in de inleiding) worden zelden waargenomen.

getuigenis

Empirische therapie (in de meeste gevallen voorgeschreven in combinatie met β-lactams, glycopeptiden of anti-anaerobe geneesmiddelen, afhankelijk van de vermoedelijke pathogenen):

Posttraumatische en postoperatieve meningitis.

Aminoglycosides: lijst met medicijnen

Het verschijnen op de farmacologische markt van nieuwe antibiotica met een breed scala van effecten, zoals fluoroquinolonen, cefalosporinen, leidde ertoe dat artsen aminoglycosiden (geneesmiddelen) in het begin amper voorschrijven. De lijst met geneesmiddelen in deze groep is vrij uitgebreid en omvat bekende geneesmiddelen zoals "Penicilline", "Gentamicine", "Amikatsin". Tot op de dag van vandaag blijven de geneesmiddelen van de aminoglycosidenreeks op de afdelingen intensieve zorgen en chirurgie het populairst.

Korte beschrijving van de groep

Aminoglycosiden - geneesmiddelen (we zullen de lijst van geneesmiddelen hieronder bekijken), die verschillen in semi-synthetische of natuurlijke oorsprong. Deze groep antibiotica heeft een snel en krachtig bacteriedodend effect op het lichaam.

Deze antibiotica worden veel gebruikt, zoals hierboven vermeld, in de chirurgische praktijk. En het is geen toeval. Artsen benadrukken de vele voordelen die aminoglycosiden bezitten.

Het effect van medicijnen op het lichaam is anders met deze positieve punten:

  • hoge antibacteriële activiteit;
  • de afwezigheid van een pijnlijke reactie (wanneer geïnjecteerd);
  • zeldzaam voorkomen van allergieën;
  • het vermogen om fokbacteriën te vernietigen;
  • versterkt therapeutisch effect in combinatie met bètalactamantibiotica;
  • hoge activiteit in de strijd tegen gevaarlijke infecties.

Samen met de voordelen die hierboven zijn beschreven, heeft deze groep geneesmiddelen echter nadelen.

Minussen van aminoglycosiden zijn:

  • lage activiteit van geneesmiddelen in afwezigheid van zuurstof of in een zure omgeving;
  • slechte penetratie van de hoofdsubstantie in lichaamsvloeistoffen (gal, hersenvocht, sputum);
  • het verschijnen van veel bijwerkingen.

Drug classificatie

Er zijn verschillende classificaties.

Dus, gezien de volgorde van introductie in de medische praktijk van aminoglycosiden, worden de volgende generaties onderscheiden:

  1. De eerste geneesmiddelen die werden gebruikt voor het bestrijden van infectieziekten waren Streptomycin, Monomitsin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. De tweede generatie bevat meer moderne aminoglycosiden (geneesmiddelen). De lijst met medicijnen: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Deze groep omvat semi-synthetische geneesmiddelen, zoals Amikacin, Izepamycin.

Volgens het werkingsspectrum en de opkomst van resistentie worden aminoglycosiden enigszins anders geclassificeerd.

Generaties van geneesmiddelen zijn de volgende:

1. Groep 1 omvat de volgende geneesmiddelen: Streptomycine, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Deze geneesmiddelen kunnen de veroorzakers van tuberculose en sommige atypische bacteriën bestrijden. Ze zijn echter krachteloos tegen veel gram-negatieve micro-organismen en stafylokokken.

2. De vertegenwoordiger van de tweede generatie van aminoglycosiden is het medicijn gentamicine. Het onderscheidt zich door een grote antibacteriële activiteit.

3. Meer geavanceerde medicatie. Ze bezitten een hoge antibacteriële activiteit. Aanbrengen tegen aminoglycosiden van de derde generatie (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, namelijk de derde generatie). De lijst met geneesmiddelen is als volgt:

4. De vierde groep omvat het medicijn "Izepamycin." Het onderscheidt zich door het extra vermogen om effectief om te gaan met cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

In de medische praktijk ontwikkelde een andere classificatie. Het is gebaseerd op het gebruik van geneesmiddelen, afhankelijk van de kliniek van de ziekte, de aard van de infectie en de wijze van toediening.

Deze classificatie van aminoglycosiden is als volgt:

  1. Medicijnen voor systemische effecten, parenteraal toegediend in het lichaam (via injectie). Voor de behandeling van bacteriële purulente infecties die optreden in ernstige vormen, veroorzaakt door opportunistische anaerobe micro-organismen, worden de volgende geneesmiddelen voorgeschreven: gentamicine, amikacine, netilmicine, tobramycine, sizomitsine. Behandeling van gevaarlijke mono-infecties, die gebaseerd zijn op obligaat pathogenen, is effectief bij het gebruik van de medicijnen Streptomycine, Gentomicine in de therapie. Voor mycobacteriose helpen de medicijnen Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Preparaten die uitsluitend binnen worden gebruikt met speciale indicaties. Dit zijn: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Medicijnen voor lokaal gebruik. Ze worden gebruikt voor de behandeling van purulente bacteriële infecties in otolaryngologie en oftalmologie. Voor lokale blootstelling ontwikkelde geneesmiddelen "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indicaties voor benoeming

Het gebruik van aminoglycosiden is geschikt voor de vernietiging van verschillende aërobe gramnegatieve pathogenen. Geneesmiddelen kunnen als monotherapie worden gebruikt. Vaak worden ze gecombineerd met bèta-lactams.

Aminoglycosiden worden voorgeschreven voor de behandeling van:

  • ziekenhuisinfecties van verschillende lokalisatie;
  • etterende postoperatieve complicaties;
  • intra-abdominale infecties;
  • sepsis;
  • infectieuze endocarditis;
  • ernstige pyelonefritis;
  • geïnfecteerde brandwonden;
  • bacteriële purulente meningitis;
  • tuberculose;
  • gevaarlijke infectieziekten (pest, brucellose, tularemie);
  • septische artritis veroorzaakt door gram-negatieve bacteriën;
  • urineweginfecties;
  • oftalmische ziekten: blefaritis, bacteriële keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
  • otorhinolaryngologische ziekten: externe otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;
  • protozoale infecties.

Bijwerkingen

Helaas kan de patiënt tijdens de behandeling met deze categorie geneesmiddelen een aantal bijwerkingen ervaren. Het belangrijkste nadeel van geneesmiddelen is hoge toxiciteit. Dat is de reden waarom alleen de arts een aminoglycoside-patiënt moet voorschrijven.

Bijwerkingen kunnen optreden:

  1. Ototoxiciteit. Patiënten klagen over gehoorverlies, het optreden van rinkelend geluid. Vaak wijzen ze op congestie van de oren. Meestal worden dergelijke reacties waargenomen bij ouderen, bij mensen die in eerste instantie aan een gehoorstoornis lijden. Dergelijke reacties ontwikkelen zich bij patiënten met langdurige therapie of de benoeming van hoge doses.
  2. Nefrotoxiciteit. De patiënt heeft een sterke dorst, de hoeveelheid urine verandert (het kan stijgen of dalen), het creatinineconcentratie in het bloed stijgt, de glomerulaire filtratie neemt af. Dergelijke symptomen zijn kenmerkend voor mensen die lijden aan nierstoornissen.
  3. Neuromusculaire blokkade. Soms is de ademhaling tijdens de behandeling onderdrukt. In sommige gevallen wordt zelfs verlamming van de ademhalingsspieren waargenomen. In de regel zijn dergelijke reacties kenmerkend voor patiënten met neurologische aandoeningen of met een gestoorde nierfunctie.
  4. Vestibulaire aandoeningen. Ze manifesteren een gebrek aan coördinatie, duizeligheid. Zeer vaak verschijnen deze bijwerkingen wanneer de patiënt Streptomycine wordt voorgeschreven.
  5. Neurologische aandoeningen. Er kan paresthesie zijn, encefalopathie. Soms gaat de therapie gepaard met schade aan de oogzenuw.

Zeer zelden veroorzaken aminoglycosiden allergische verschijnselen, zoals huiduitslag.

Contra

De beschreven medicijnen hebben enkele beperkingen aan het gebruik. Meestal zijn aminoglycosiden (waarvan de namen hierboven werden vermeld) gecontra-indiceerd bij de volgende pathologieën of aandoeningen:

  • individuele overgevoeligheid;
  • schending van de renale excretie;
  • gehoorbeschadiging;
  • de ontwikkeling van neutropenische ernstige reacties;
  • vestibulaire aandoeningen;
  • myasthenie, botulisme, parkinsonisme;
  • gedeprimeerde ademhaling, stupor.

Bovendien mogen ze niet worden gebruikt voor behandeling als de patiënt een negatieve reactie vertoont op medicatie in deze groep.

Beschouw de meest populaire aminoglycosiden.

"Amikacin"

Het medicijn heeft uitgesproken bacteriostatische, bacteriedodende en anti-tuberculose-effecten op het menselijk lichaam. Het vertoont een hoge activiteit in de strijd tegen veel gram-positieve en gram-negatieve bacteriën. Dus getuigt van de drug "Amikacin" instructies voor gebruik. Injecties zijn effectief bij de behandeling van stafylokokken, streptokokken, pneumococcen, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Het medicijn kan niet door het spijsverteringskanaal worden opgenomen. Daarom wordt het alleen intraveneus of intramusculair gebruikt. De hoogste concentratie van de werkzame stof wordt na 1 uur in het serum waargenomen. Het positieve therapeutische effect duurt 10-12 uur. Vanwege deze eigenschap worden injecties tweemaal per dag uitgevoerd.

Wanneer beveelt het gebruik van de drug "Amikacin" -instructies voor gebruik aan? Injecties worden getoond met het oog op de volgende kwalen:

  • longontsteking, bronchitis, longabcessen;
  • infectieziekten van het peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
  • urinewegziekten (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
  • huidpathologieën (zweren, brandwonden, doorligwonden, geïnfecteerde wonden);
  • osteomyelitis;
  • meningitis, sepsis;
  • tuberculose-infecties.

Vaak wordt dit hulpmiddel gebruikt voor complicaties veroorzaakt door chirurgie.

Het gebruik van geneesmiddelen in de kindergeneeskunde is toegestaan. Dit feit bevestigt de instructies voor het gebruik van het medicijn "Amikacin". Voor kinderen uit de eerste dagen van hun leven kan dit geneesmiddel worden voorgeschreven.

Doseringen worden uitsluitend bepaald door de arts, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt en het gewicht van zijn lichaam.

De instructie geeft dergelijke aanbevelingen:

  1. Per 1 kg patiëntgewicht (zowel volwassen als kind) zou 5 mg medicatie moeten zijn. Met dit schema, re-injectie in 8 uur.
  2. Als 7,5 mg van het geneesmiddel wordt ingenomen voor 1 kg lichaamsgewicht, is het interval tussen de injecties 12 uur.
  3. Besteed aandacht aan de manier waarop Amikacin aanbeveelt de gebruiksaanwijzing voor pasgeborenen te gebruiken. Voor kinderen die net zijn geboren, wordt de dosering als volgt berekend: voor 1 kg - 7,5 mg. Het interval tussen de injecties is 18 uur.
  4. De duur van de behandeling kan 7 dagen zijn (met de / in de invoer) of 7-10 dagen (met de / m-injecties).

"Netilmicine"

Dit medicijn heeft antimicrobiële effecten die lijken op "Amikacin". Tegelijkertijd zijn er gevallen waarin Netilmicine een hoog rendement vertoonde in vergelijking met die micro-organismen waarin het hierboven beschreven medicijn krachteloos was.

Het medicijn heeft een significant voordeel in vergelijking met andere aminoglycosiden. Zoals aangegeven door de drug "Netilmicine" gebruiksaanwijzing, heeft het medicijn minder nefro- en ototoxiciteit. Het medicijn is uitsluitend bedoeld voor parenteraal gebruik.

"Netilmicin" -instructies beveelt het voorschrijven aan van:

  • met bloedvergiftiging, bacteriëmie,
  • voor de behandeling van een vermoedelijke infectie veroorzaakt door gramnegatieve microben;
  • met infecties van het ademhalingssysteem, urogenitaal kanaal, huid, gewrichtsbanden, osteomyelitis;
  • pasgeborenen in het geval van ernstige stafylokokkeninfecties (sepsis of pneumonie);
  • met wond, pre-operatieve en intraperitoneale infecties;
  • in het geval van het risico van postoperatieve complicaties bij chirurgische patiënten;
  • met infectieziekten van het spijsverteringskanaal.

De aanbevolen dosis wordt alleen door een arts bepaald. Het kan variëren van 4 mg tot 7,5. Afhankelijk van de dosering, de toestand van de patiënt en zijn leeftijd, worden 1-2 injecties overdag aanbevolen.

"Penicilline"

Dit medicijn is een van de belangrijkste antibiotica in de groep. Het heeft activiteit tegen een verscheidenheid aan micro-organismen.

Gevoelig voor penicilline:

  • streptokokken;
  • gonococci;
  • meningokokken;
  • pneumokokken;
  • pathogenen van difterie, miltvuur, tetanus, gas gangreen;
  • bepaalde stammen van staphylococcus, protea.

Artsen zeggen de meest effectieve effecten op het lichaam met intramusculaire injectie. Met een dergelijke injectie wordt na 30-60 minuten de hoogste concentratie penicilline in het bloed waargenomen.

Penicilline-aminoglycosiden worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

  1. Deze medicijnen bij de behandeling van sepsis zijn zeer gevraagd. Ze worden aanbevolen voor de behandeling van gonococcen, meningokokkeninfecties en pneumokokkeninfecties.
  2. Het medicijn Penicilline wordt voorgeschreven aan patiënten die een operatie hebben ondergaan om complicaties te voorkomen.
  3. De tool helpt etterende meningitis, hersenabcessen, gonorroe, sycosis, syfilis bestrijden. Het wordt aanbevolen voor ernstige brandwonden en wonden.
  4. Een behandeling met Penicilline wordt voorgeschreven aan patiënten die lijden aan oor- en oogontstekingen.
  5. Het geneesmiddel wordt gebruikt voor de behandeling van focale en croupische pneumonie, cholangitis, cholecystitis en septische endocarditis.
  6. Voor mensen die lijden aan reuma, is dit medicijn voorgeschreven voor behandeling en preventie.
  7. Het medicijn wordt gebruikt voor pasgeborenen en zuigelingen die zijn gediagnosticeerd met navelstreng sepsis, septicopyemia of septisch-toxische ziekte.
  8. Het medicijn is inbegrepen bij de behandeling van de volgende aandoeningen: otitis, roodvonk, difterie, purulente pleuritis.

Bij intramusculaire toediening wordt de werkzame stof van het geneesmiddel snel in het bloed opgenomen. Maar na 3-4 uur van medicatie in het lichaam wordt niet langer waargenomen. Daarom wordt het aanbevolen om de injecties elke 3-4 uur te herhalen om de nodige concentratie te verkrijgen.

Geneesmiddel "Gentamicin"

Het is gemaakt in de vorm van zalf, oplossing voor injecties en tabletten. Het medicijn heeft uitgesproken bacteriedodende eigenschappen. Het levert een schadelijk effect op veel gram-negatieve bacteriën, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Het medicijn "Gentamicine" (tabletten of oplossing), dat het lichaam binnendringt, vernietigt infectieuze stoffen op cellulair niveau. Zoals elke aminoglycoside, biedt het een schending van de eiwitsynthese van pathogenen. Als gevolg hiervan verliezen dergelijke bacteriën het vermogen om zich verder te repliceren en kunnen ze zich niet door het hele lichaam verspreiden.

Een antibioticum wordt voorgeschreven voor infectieziekten die verschillende systemen en organen treffen:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonorroe;
  • osteomyelitis;
  • cystitis;
  • pyelonefritis;
  • endometritis;
  • empyeem, pleura;
  • bronchitis, pneumonie;

Het medicijn "Gentamicin" is heel populair in de geneeskunde. Hiermee kunnen patiënten ernstige luchtweg- en urineweginfecties genezen. Deze remedie wordt aanbevolen voor infectieuze processen met peritoneum, botten, zacht weefsel of huid.

Aminoglycosiden zijn niet bedoeld voor zelfmedicatie. Vergeet niet dat alleen een gekwalificeerde arts het noodzakelijke antibioticum kan selecteren. Daarom niet zelfmedicijnen. Vertrouw uw gezondheidswerkers toe!

Mylor

Koud en griep behandeling

  • thuis
  • Alle
  • Aminoglycosides wat is

Aminoglycosides wat is

Het verschijnen op de farmacologische markt van nieuwe antibiotica met een breed scala van effecten, zoals fluoroquinolonen, cefalosporinen, leidde ertoe dat artsen aminoglycosiden (geneesmiddelen) in het begin amper voorschrijven. De lijst met geneesmiddelen in deze groep is vrij uitgebreid en omvat bekende geneesmiddelen zoals "Penicilline", "Gentamicine", "Amikatsin". Tot op de dag van vandaag blijven de geneesmiddelen van de aminoglycosidenreeks op de afdelingen intensieve zorgen en chirurgie het populairst.

Aminoglycosiden - geneesmiddelen (we zullen de lijst van geneesmiddelen hieronder bekijken), die verschillen in semi-synthetische of natuurlijke oorsprong. Deze groep antibiotica heeft een snel en krachtig bacteriedodend effect op het lichaam.

Medicatie heeft een breed werkingsspectrum. Hun antimicrobiële activiteit wordt uitgesproken tegen gram-negatieve bacteriën, maar is aanzienlijk verminderd in de strijd tegen gram-positieve micro-organismen. En aminoglycosiden zijn volledig ineffectief tegen anaëroben.

Deze groep geneesmiddelen produceert een uitstekend bacteriedodend effect vanwege het vermogen om de eiwitsynthese in gevoelige micro-organismen op ribosoomniveau onomkeerbaar te remmen. Geneesmiddelen zijn actief tegen reproductie en cellen die slapend zijn. De mate van activiteit van antibiotica hangt volledig af van hun concentratie in het serum van de patiënt.

De groep van aminoglycosiden wordt tegenwoordig vrij beperkt gebruikt. Dit komt door de hoge toxiciteit van deze geneesmiddelen. Het meest vaak getroffen door dergelijke geneesmiddelen zijn nieren en gehoororganen.

Een belangrijk kenmerk van deze fondsen is de onmogelijkheid van hun penetratie in de levende cel. Aminoglycosiden zijn dus volledig machteloos in de strijd tegen intracellulaire bacteriën.

Deze antibiotica worden veel gebruikt, zoals hierboven vermeld, in de chirurgische praktijk. En het is geen toeval. Artsen benadrukken de vele voordelen die aminoglycosiden bezitten.

Het effect van medicijnen op het lichaam is anders met deze positieve punten:

  • hoge antibacteriële activiteit;
  • de afwezigheid van een pijnlijke reactie (wanneer geïnjecteerd);
  • zeldzaam voorkomen van allergieën;
  • het vermogen om fokbacteriën te vernietigen;
  • versterkt therapeutisch effect in combinatie met bètalactamantibiotica;
  • hoge activiteit in de strijd tegen gevaarlijke infecties.

Samen met de voordelen die hierboven zijn beschreven, heeft deze groep geneesmiddelen echter nadelen.

Minussen van aminoglycosiden zijn:

  • lage activiteit van geneesmiddelen in afwezigheid van zuurstof of in een zure omgeving;
  • slechte penetratie van de hoofdsubstantie in lichaamsvloeistoffen (gal, hersenvocht, sputum);
  • het verschijnen van veel bijwerkingen.

Er zijn verschillende classificaties.

Dus, gezien de volgorde van introductie in de medische praktijk van aminoglycosiden, worden de volgende generaties onderscheiden:

Volgens het werkingsspectrum en de opkomst van resistentie worden aminoglycosiden enigszins anders geclassificeerd.

Generaties van geneesmiddelen zijn de volgende:

1. Groep 1 omvat de volgende geneesmiddelen: Streptomycine, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Deze geneesmiddelen kunnen de veroorzakers van tuberculose en sommige atypische bacteriën bestrijden. Ze zijn echter krachteloos tegen veel gram-negatieve micro-organismen en stafylokokken.

2. De vertegenwoordiger van de tweede generatie van aminoglycosiden is het medicijn gentamicine. Het onderscheidt zich door een grote antibacteriële activiteit.

3. Meer geavanceerde medicatie. Ze bezitten een hoge antibacteriële activiteit. Aanbrengen tegen aminoglycosiden van de derde generatie (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, namelijk de derde generatie). De lijst met geneesmiddelen is als volgt:

4. De vierde groep omvat het medicijn "Izepamycin." Het onderscheidt zich door het extra vermogen om effectief om te gaan met cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

In de medische praktijk ontwikkelde een andere classificatie. Het is gebaseerd op het gebruik van geneesmiddelen, afhankelijk van de kliniek van de ziekte, de aard van de infectie en de wijze van toediening.

Deze classificatie van aminoglycosiden is als volgt:

  1. Medicijnen voor systemische effecten, parenteraal toegediend in het lichaam (via injectie). Voor de behandeling van bacteriële purulente infecties die optreden in ernstige vormen, veroorzaakt door opportunistische anaerobe micro-organismen, worden de volgende geneesmiddelen voorgeschreven: gentamicine, amikacine, netilmicine, tobramycine, sizomitsine. Behandeling van gevaarlijke mono-infecties, die gebaseerd zijn op obligaat pathogenen, is effectief bij het gebruik van de medicijnen Streptomycine, Gentomicine in de therapie. Voor mycobacteriose helpen de medicijnen Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Preparaten die uitsluitend binnen worden gebruikt met speciale indicaties. Dit zijn: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Medicijnen voor lokaal gebruik. Ze worden gebruikt voor de behandeling van purulente bacteriële infecties in otolaryngologie en oftalmologie. Voor lokale blootstelling ontwikkelde geneesmiddelen "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Het gebruik van aminoglycosiden is geschikt voor de vernietiging van verschillende aërobe gramnegatieve pathogenen. Geneesmiddelen kunnen als monotherapie worden gebruikt. Vaak worden ze gecombineerd met bèta-lactams.

Aminoglycosiden worden voorgeschreven voor de behandeling van:

  • ziekenhuisinfecties van verschillende lokalisatie;
  • etterende postoperatieve complicaties;
  • intra-abdominale infecties;
  • sepsis;
  • infectieuze endocarditis;
  • ernstige pyelonefritis;
  • geïnfecteerde brandwonden;
  • bacteriële purulente meningitis;
  • tuberculose;
  • gevaarlijke infectieziekten (pest, brucellose, tularemie);
  • septische artritis veroorzaakt door gram-negatieve bacteriën;
  • urineweginfecties;
  • oftalmische ziekten: blefaritis, bacteriële keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
  • otorhinolaryngologische ziekten: externe otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;
  • protozoale infecties.

Helaas kan de patiënt tijdens de behandeling met deze categorie geneesmiddelen een aantal bijwerkingen ervaren. Het belangrijkste nadeel van geneesmiddelen is hoge toxiciteit. Dat is de reden waarom alleen de arts een aminoglycoside-patiënt moet voorschrijven.

Bijwerkingen kunnen optreden:

  1. Ototoxiciteit. Patiënten klagen over gehoorverlies, het optreden van rinkelend geluid. Vaak wijzen ze op congestie van de oren. Meestal worden dergelijke reacties waargenomen bij ouderen, bij mensen die in eerste instantie aan een gehoorstoornis lijden. Dergelijke reacties ontwikkelen zich bij patiënten met langdurige therapie of de benoeming van hoge doses.
  2. Nefrotoxiciteit. De patiënt heeft een sterke dorst, de hoeveelheid urine verandert (het kan stijgen of dalen), het creatinineconcentratie in het bloed stijgt, de glomerulaire filtratie neemt af. Dergelijke symptomen zijn kenmerkend voor mensen die lijden aan nierstoornissen.
  3. Neuromusculaire blokkade. Soms is de ademhaling tijdens de behandeling onderdrukt. In sommige gevallen wordt zelfs verlamming van de ademhalingsspieren waargenomen. In de regel zijn dergelijke reacties kenmerkend voor patiënten met neurologische aandoeningen of met een gestoorde nierfunctie.
  4. Vestibulaire aandoeningen. Ze manifesteren een gebrek aan coördinatie, duizeligheid. Zeer vaak verschijnen deze bijwerkingen wanneer de patiënt Streptomycine wordt voorgeschreven.
  5. Neurologische aandoeningen. Er kan paresthesie zijn, encefalopathie. Soms gaat de therapie gepaard met schade aan de oogzenuw.

Zeer zelden veroorzaken aminoglycosiden allergische verschijnselen, zoals huiduitslag.

De beschreven medicijnen hebben enkele beperkingen aan het gebruik. Meestal zijn aminoglycosiden (waarvan de namen hierboven werden vermeld) gecontra-indiceerd bij de volgende pathologieën of aandoeningen:

Bovendien mogen ze niet worden gebruikt voor behandeling als de patiënt een negatieve reactie vertoont op medicatie in deze groep.

Beschouw de meest populaire aminoglycosiden.

Het medicijn heeft uitgesproken bacteriostatische, bacteriedodende en anti-tuberculose-effecten op het menselijk lichaam. Het vertoont een hoge activiteit in de strijd tegen veel gram-positieve en gram-negatieve bacteriën. Dus getuigt van de drug "Amikacin" instructies voor gebruik. Injecties zijn effectief bij de behandeling van stafylokokken, streptokokken, pneumococcen, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Het medicijn kan niet door het spijsverteringskanaal worden opgenomen. Daarom wordt het alleen intraveneus of intramusculair gebruikt. De hoogste concentratie van de werkzame stof wordt na 1 uur in het serum waargenomen. Het positieve therapeutische effect duurt 10-12 uur. Vanwege deze eigenschap worden injecties tweemaal per dag uitgevoerd.

Wanneer beveelt het gebruik van de drug "Amikacin" -instructies voor gebruik aan? Injecties worden getoond met het oog op de volgende kwalen:

  • longontsteking, bronchitis, longabcessen;
  • infectieziekten van het peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
  • urinewegziekten (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
  • huidpathologieën (zweren, brandwonden, doorligwonden, geïnfecteerde wonden);
  • osteomyelitis;
  • meningitis, sepsis;
  • tuberculose-infecties.

Vaak wordt dit hulpmiddel gebruikt voor complicaties veroorzaakt door chirurgie.

Het gebruik van geneesmiddelen in de kindergeneeskunde is toegestaan. Dit feit bevestigt de instructies voor het gebruik van het medicijn "Amikacin". Voor kinderen uit de eerste dagen van hun leven kan dit geneesmiddel worden voorgeschreven.

Doseringen worden uitsluitend bepaald door de arts, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt en het gewicht van zijn lichaam.

De instructie geeft dergelijke aanbevelingen:

  1. Per 1 kg patiëntgewicht (zowel volwassen als kind) zou 5 mg medicatie moeten zijn. Met dit schema, re-injectie in 8 uur.
  2. Als 7,5 mg van het geneesmiddel wordt ingenomen voor 1 kg lichaamsgewicht, is het interval tussen de injecties 12 uur.
  3. Besteed aandacht aan de manier waarop Amikacin aanbeveelt de gebruiksaanwijzing voor pasgeborenen te gebruiken. Voor kinderen die net zijn geboren, wordt de dosering als volgt berekend: voor 1 kg - 7,5 mg. Het interval tussen de injecties is 18 uur.
  4. De duur van de behandeling kan 7 dagen zijn (met de / in de invoer) of 7-10 dagen (met de / m-injecties).

Dit medicijn heeft antimicrobiële effecten die lijken op "Amikacin". Tegelijkertijd zijn er gevallen waarin Netilmicine een hoog rendement vertoonde in vergelijking met die micro-organismen waarin het hierboven beschreven medicijn krachteloos was.

Het medicijn heeft een significant voordeel in vergelijking met andere aminoglycosiden. Zoals aangegeven door de drug "Netilmicine" gebruiksaanwijzing, heeft het medicijn minder nefro- en ototoxiciteit. Het medicijn is uitsluitend bedoeld voor parenteraal gebruik.

"Netilmicin" -instructies beveelt het voorschrijven aan van:

  • met bloedvergiftiging, bacteriëmie,
  • voor de behandeling van een vermoedelijke infectie veroorzaakt door gramnegatieve microben;
  • met infecties van het ademhalingssysteem, urogenitaal kanaal, huid, gewrichtsbanden, osteomyelitis;
  • pasgeborenen in het geval van ernstige stafylokokkeninfecties (sepsis of pneumonie);
  • met wond, pre-operatieve en intraperitoneale infecties;
  • in het geval van het risico van postoperatieve complicaties bij chirurgische patiënten;
  • met infectieziekten van het spijsverteringskanaal.

De aanbevolen dosis wordt alleen door een arts bepaald. Het kan variëren van 4 mg tot 7,5. Afhankelijk van de dosering, de toestand van de patiënt en zijn leeftijd, worden 1-2 injecties overdag aanbevolen.

Dit medicijn is een van de belangrijkste antibiotica in de groep. Het heeft activiteit tegen een verscheidenheid aan micro-organismen.

Gevoelig voor penicilline:

  • streptokokken;
  • gonococci;
  • meningokokken;
  • pneumokokken;
  • pathogenen van difterie, miltvuur, tetanus, gas gangreen;
  • bepaalde stammen van staphylococcus, protea.

Artsen zeggen de meest effectieve effecten op het lichaam met intramusculaire injectie. Met een dergelijke injectie wordt na 30-60 minuten de hoogste concentratie penicilline in het bloed waargenomen.

Penicilline-aminoglycosiden worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

  1. Deze medicijnen bij de behandeling van sepsis zijn zeer gevraagd. Ze worden aanbevolen voor de behandeling van gonococcen, meningokokkeninfecties en pneumokokkeninfecties.
  2. Het medicijn Penicilline wordt voorgeschreven aan patiënten die een operatie hebben ondergaan om complicaties te voorkomen.
  3. De tool helpt etterende meningitis, hersenabcessen, gonorroe, sycosis, syfilis bestrijden. Het wordt aanbevolen voor ernstige brandwonden en wonden.
  4. Een behandeling met Penicilline wordt voorgeschreven aan patiënten die lijden aan oor- en oogontstekingen.
  5. Het geneesmiddel wordt gebruikt voor de behandeling van focale en croupische pneumonie, cholangitis, cholecystitis en septische endocarditis.
  6. Voor mensen die lijden aan reuma, is dit medicijn voorgeschreven voor behandeling en preventie.
  7. Het medicijn wordt gebruikt voor pasgeborenen en zuigelingen die zijn gediagnosticeerd met navelstreng sepsis, septicopyemia of septisch-toxische ziekte.
  8. Het medicijn is inbegrepen bij de behandeling van de volgende aandoeningen: otitis, roodvonk, difterie, purulente pleuritis.

Bij intramusculaire toediening wordt de werkzame stof van het geneesmiddel snel in het bloed opgenomen. Maar na 3-4 uur van medicatie in het lichaam wordt niet langer waargenomen. Daarom wordt het aanbevolen om de injecties elke 3-4 uur te herhalen om de nodige concentratie te verkrijgen.

Het is gemaakt in de vorm van zalf, oplossing voor injecties en tabletten. Het medicijn heeft uitgesproken bacteriedodende eigenschappen. Het levert een schadelijk effect op veel gram-negatieve bacteriën, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Het medicijn "Gentamicine" (tabletten of oplossing), dat het lichaam binnendringt, vernietigt infectieuze stoffen op cellulair niveau. Zoals elke aminoglycoside, biedt het een schending van de eiwitsynthese van pathogenen. Als gevolg hiervan verliezen dergelijke bacteriën het vermogen om zich verder te repliceren en kunnen ze zich niet door het hele lichaam verspreiden.

Een antibioticum wordt voorgeschreven voor infectieziekten die verschillende systemen en organen treffen:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonorroe;
  • osteomyelitis;
  • cystitis;
  • pyelonefritis;
  • endometritis;
  • empyeem, pleura;
  • bronchitis, pneumonie;

Het medicijn "Gentamicin" is heel populair in de geneeskunde. Hiermee kunnen patiënten ernstige luchtweg- en urineweginfecties genezen. Deze remedie wordt aanbevolen voor infectieuze processen met peritoneum, botten, zacht weefsel of huid.

Aminoglycosiden zijn niet bedoeld voor zelfmedicatie. Vergeet niet dat alleen een gekwalificeerde arts het noodzakelijke antibioticum kan selecteren. Daarom niet zelfmedicijnen. Vertrouw uw gezondheidswerkers toe!

Aminoglycosiden - een groep organische stoffen, die veel voorkomen in de chemische structuur van de aanwezigheid van een aminosuikermolecuul verbonden door een glycosidische binding met een aminocyclische ring. Veel aminoglycosiden zijn antibiotica. Op een chemische structuur is spectinomycine, een aminocyclitol-antibioticum, ook in de buurt van aminoglycosiden. De belangrijkste klinische betekenis van aminoglycosiden ligt in hun activiteit tegen aerobe gram-negatieve bacteriën.

Aminoglycosiden vormen onomkeerbare covalente bindingen met de eiwitten van de 30S-subeenheid van bacteriële ribosomen en verstoren de biosynthese van eiwitten in de ribosomen, wat een breuk in de stroom van genetische informatie in de cel veroorzaakt. Gentamicine kan ook de eiwitsynthese beïnvloeden door de functies van de 50S-subeenheid van het ribosoom te verstoren.

Aminoglycosiden zijn bacteriedodende antibiotica, dat wil zeggen dat micro-organismen die daarvoor gevoelig zijn direct worden gedood (in tegenstelling tot bacteriostatische antibiotica, die alleen de reproductie van micro-organismen remmen, en de immuniteit van het gastheerorganisme moet het hoofd bieden aan hun vernietiging). Daarom vertonen aminoglycosiden een snel effect bij de meeste ernstige infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen, en hun klinische werkzaamheid is veel minder afhankelijk van de immuniteit van de patiënt dan de werkzaamheid van bacteriostatica. Dit maakt aminoglycosiden een van de meest voorkomende geneesmiddelen voor ernstige infecties, in combinatie met een diepe depressie van de immuniteit, in het bijzonder met febriele neutropenie.

Aminoglycosiden hebben een bacteriedodend effect, ongeacht de reproductiefase van micro-organismen, inclusief micro-organismen die zich in de rustfase bevinden, in tegenstelling tot bètalactamantibiotica, die bacteriedodend zijn, voornamelijk op het reproduceren van micro-organismen. Daarom neemt de therapeutische werkzaamheid van aminoglycosiden, in tegenstelling tot beta-lactams, niet af met de gelijktijdige toediening van bacteriostatische actieve antibiotica.

De werking van aminoglycosiden vereist aërobe omstandigheden (aanwezigheid van zuurstof) zowel binnen de bacteriële doelcel als in de weefsels van de infectieuze focus. Daarom werken aminoglycosiden niet op anaerobe micro-organismen en zijn ze niet effectief genoeg in slecht toegevoerde, hypoxemische of necrotische (dode) weefsels, in holtes en holten van het abcessen.

De bactericide activiteit van aminoglycosiden is ook sterk afhankelijk van de pH van het medium: ze zijn veel minder effectief in een zure of neutrale omgeving dan in een enigszins alkalische (bij een pH van ongeveer 7,5 of iets hoger). Om deze reden neemt de effectiviteit van aminoglycosiden bij infecties van de nieren en urinewegen toe met alkalinisatie van de urine en neemt af met de zure reactie ervan. De effectiviteit van aminoglycosiden bij sepsis (bacteriëmie), febriele neutropenie neemt ook toe bij gelijktijdige correctie van metabole acidose. Bij abcessen en pneumonie is de effectiviteit van aminoglycosiden onvoldoende, omdat de pH in de abcesholte en in het geïnfecteerde longweefsel meestal zuur is (6,4 - 6,5). De activiteit van aminoglycosiden wordt ook verminderd in de aanwezigheid van tweewaardige kationen, in het bijzonder calcium- en magnesiumionen. Daarom zijn aminoglycosiden niet voldoende effectief bij osteomyelitis (aangezien het botweefsel rijk is aan calcium) en bij verkalkte haarden (verkalking).

Eiwitten en DNA-fragmenten van weefselresten, die worden gevormd tijdens ettering en vernietiging van weefsels, verminderen ook de effectiviteit van aminoglycosiden, omdat aminoglycosiden geneesmiddelen zijn die sterk aan eiwitten binden.

Aminoglycosiden dringen niet door in de cellen van dierlijke organismen, daarom werken ze niet op pathogenen die intracellulair zijn, zelfs in gevallen waarin het pathogeen in vitro wordt gekweekt, is het gevoelig voor aminoglycosiden. In het bijzonder zijn aminoglycosiden niet effectief tegen Shigella, Salmonella.

Vier generaties van aminoglycosiden worden onderscheiden:

Historisch gezien was het eerste aminoglycoside streptomycine, geïsoleerd in 1944 van Streptomyces griseus actinomycete. Hij was ook een van de eerste bekende antibiotica in het algemeen, de tweede na penicilline. In 1957 werd kanamycine geïsoleerd.

Aan het begin van het tijdperk van antibioticatherapie, werd streptomycine, samen met penicilline, op grote schaal en vrijwel ongecontroleerd gebruikt, inclusief bij banale infecties, die momenteel niet worden beschouwd als indicaties voor de toediening van aminoglycoside-antibiotica. Dit droeg bij aan de groei van resistentie van pathogenen van banale infecties voor streptomycine en de opkomst van gedeeltelijke kruisresistentie tegen andere aminoglycosiden.

Vervolgens begon streptomycine vanwege hoge ototoxiciteit en nefrotoxiciteit, evenals vanwege de snelle ontwikkeling van resistentie van de meeste gewone pathogenen, bijna uitsluitend als onderdeel van gecombineerde regimes van specifieke chemotherapie van tuberculose, evenals enkele zeldzame infecties die nu bijna worden geëlimineerd. als de pest, en kanamycine lange tijd het belangrijkste aminoglycoside werd dat in andere klinische situaties werd gebruikt.

Momenteel zijn de belangrijkste, meest gebruikte, aminoglycoside-antibiotica II-genererende geneesmiddelen, in het bijzonder gentamicine. De frequentie van het voorschrijven van kanamycine is aanzienlijk afgenomen vanwege het feit dat het een hogere oto- en nefrotoxiciteit heeft in vergelijking met de tweede generatie geneesmiddelen, evenals door de toenemende resistentie van pathogenen voor kanamycine.

Aminoglycoside III generatie amikacine wordt momenteel beschouwd als een reservemedicijn, wat ongewenst is om wijd en vaak te voorschrijven om de verspreiding van resistentie van pathogenen ernaar te voorkomen. De resistentie van pathogenen voor amikacine is nog niet wijdverspreid. Kruisresistentie met andere aminoglycosiden is onvolledig en vaak blijven ziekteverwekkers die resistent zijn tegen 2e generatie aminoglycosiden gevoelig voor amikacine. Het is ook kenmerkend dat de resistentie van pathogenen voor amikacine langzamer groeit dan voor geneesmiddelen van de tweede generatie. Resistentie van pathogenen tot geneesmiddelen van de tweede generatie, in het bijzonder gentamicine, ontwikkelt zich ook langzamer dan tot de eerste generatie geneesmiddelen kanamycine en streptomycine.

Alle aminoglycosiden worden normaal slecht geabsorbeerd in het darmlumen en werken alleen lokaal. Hiermee kunt u ze binnenshuis gebruiken zonder ongewenste manifestaties van systemische toxiciteit voor intestinale decontaminatie vóór geplande chirurgie van de darmen en buikorganen, voor de behandeling van acute intestinale infecties veroorzaakt door niet-invasieve (d.w.z. niet penetreren buiten de darm) gevoelige pathogenen, evenals om te verminderen productie van ammoniak door darmbacteriën bij acuut en chronisch leverfalen, levercoma (hepargia). Het belangrijkste aminoglycoside voor orale toediening is neomycine.

Aminoglycosiden kunnen worden geabsorbeerd door plaatselijke toepassing voor irrigatie met hun oplossingen of smering van de verbrandingsoppervlakken, zweren of wonden die deze bevatten. Dit kan systemische toxiciteit (oto- of nefrotoxiciteit) veroorzaken.

Aminoglycosiden worden goed geabsorbeerd na intramusculaire toediening. De piekconcentratie van het aminoglycoside-antibioticum in het bloedplasma wordt 30-90 minuten na de / m-injectie bereikt. Aminoglycosiden worden niet gemetaboliseerd in het lichaam. Alle aminoglycosiden worden onveranderd door de nieren uitgescheiden. Bij normale nierfunctie is de halfwaardetijd van de meeste aminoglycosiden ongeveer 2 uur. Bij nierinsufficiëntie neemt de halfwaardetijd aanzienlijk toe en kan cumulatie (accumulatie) van het antibioticum optreden en kan een nefro- of ototoxisch effect optreden.

Tijdens de excretie door de nieren ontstaan ​​zeer hoge concentraties aminoglycosiden in de urine, 5-10 keer hoger dan de plasmaconcentraties en, in de regel, vele malen hoger dan de minimale bacteriedodende concentraties voor de meeste gram-negatieve urineweginfecties. Hierdoor zijn aminoglycosiden zeer actief bij urineweginfecties (pyelonephritis, cystitis, urethritis).

Zeer hoge concentraties van aminoglycosiden worden gecreëerd in de corticale laag van de nieren en in de endolymfe van het binnenoor. Dit verklaart het selectieve toxische effect van aminoglycosiden op de nieren en op het gehoororgaan. Het is echter deze eigenschap die van aminoglycosiden de voorkeursdrug maakt voor ernstige acute bacteriële nefritis en acute labyrintitis (ontsteking van het binnenoor).

Aminoglycosiden penetreren gemakkelijk extracellulaire ruimten, evenals pleurale, peritoneale en synoviale vloeistoffen. Ze dringen echter niet goed door tot in het hersenvocht (CSF) en in het oogvocht, maar ook in het prostaatweefsel. Daarom zijn aminoglycosiden niet effectief bij systemische toediening van meningitis en encefalitis, oftalmitis, prostatitis, zelfs veroorzaakt door micro-organismen die voor hen gevoelig zijn. Bij meningitis en encefalitis veroorzaakt door gevoelige micro-organismen, kan endolyumbal toediening van aminoglycosiden worden toegepast.

De klinische werkzaamheid van aminoglycosiden hangt in de meeste gevallen af ​​van hun piekplasmaconcentratie en niet van het handhaven van een constante concentratie. Daarom kunnen ze in de meeste klinische situaties eenmaal per dag worden toegediend, de hele dagelijkse dosis tegelijk. Dit vermindert de nefrotoxiciteit en het therapeutische effect verandert niet. Bij ernstige infecties, zoals bacteriële endocarditis, sepsis, ernstige pneumonie, is deze wijze van toediening echter onaanvaardbaar en verdient deze de voorkeur boven de klassieke modus waarin streptomycine, kanamycine en amikacine tweemaal daags worden toegediend, en gentamicine, tobramycine en netilmicine - 2-3 keer per dag. In sommige gevallen, bijvoorbeeld bij ernstige sepsis, is 24 uur per dag intraveneuze infusie van een aminoglycoside aan te raden, waarbij het constante bactericide niveau in het plasma gehandhaafd blijft.